專利名稱：一種醋酸優(yōu)力司特多晶型的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及醋酸優(yōu)力司特多晶型的制備方法、藥物組合物和醫(yī)藥用途。
背景技術(shù)：
醋酸優(yōu)力司特為具有口服活性的、選擇性孕激素受體調(diào)節(jié)劑，通過(guò)與人類孕激素受體的高親和力結(jié)合而發(fā)揮作用，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下。
權(quán)利要求
1.一種醋酸優(yōu)力司特多晶型的制備方法，包括:將醋酸優(yōu)力司特粗品加入到5-20倍體積量的醇類溶劑中，加熱至溫度為30 80°C溶解，加入活性炭脫色，攪拌，熱過(guò)濾，向?yàn)V液加入水，當(dāng)加入1/4的水量時(shí)，加入醋酸優(yōu)力司特晶種，繼續(xù)加入剩余3/4的水量，析晶，過(guò)濾，干燥，即得醋酸優(yōu)力司特多晶型，所得多晶型的X-衍射粉末圖譜在2 Θ值為9.02、15.06、11.54、16.83、17.23、18.43、18.86,24.14+0.2。處有特征吸收峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法:所述醇類溶劑的量為10 15倍體積量。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，所述醇類溶劑選自甲醇、乙醇和異丙醇中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，所述醇類溶劑為甲醇或乙醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，所述溫度70 80°C。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，醇類溶劑與水的體積比為2:1 1:3。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，醇類溶劑與水的體積比為1:1。
8.一種藥物組合物，其含有如權(quán)利要求1的方法獲得的醋酸優(yōu)力司特多晶型和藥學(xué)上可接受的載體。
9.權(quán)利要求1的方法獲得的酸優(yōu)力司特多晶型在制備用于抗孕激素或抗糖皮質(zhì)激素的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備醋酸優(yōu)力司特多晶型的方法，該方法包括將醋酸優(yōu)力司特在醇類溶劑和水的混合溶劑中加入晶種誘導(dǎo)析晶，過(guò)濾、干燥即得醋酸優(yōu)力司特多晶型精制品。該方法操作簡(jiǎn)單、重復(fù)性好、收率高，適宜工業(yè)化生產(chǎn)，所得產(chǎn)品適合于制備醋酸優(yōu)力司特制劑使用。
文檔編號(hào)A61K31/57GK103087140SQ20131006753
公開(kāi)日2013年5月8日 申請(qǐng)日期2013年3月4日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月4日
發(fā)明者劉超, 吳昆 , 葉子崢, 彭顯峰, 戴萍 申請(qǐng)人:四川尚銳生物醫(yī)藥有限公司