用于預(yù)防或治療骨量減少疾病的包含二氨基二苯砜或其藥學(xué)上可接受的鹽的藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及用于預(yù)防或治療骨量減少疾病的包含二氨基二苯砜(氨苯砜，DDS)或其藥學(xué)上可接受的鹽作為活性成分的藥物組合物，本發(fā)明的組合物通過(guò)有效地恢復(fù)骨密度和骨量的減少，從而能夠有效地用于預(yù)防或治療骨質(zhì)減少或骨質(zhì)疏松等骨量減少疾病。
【專利說(shuō)明】用于預(yù)防或治療骨量減少疾病的包含二氨基二苯砜或其藥學(xué)上可接受的鹽的藥物組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及可以有效地用于預(yù)防或治療骨量減少疾病的二氨基二苯砜(氨苯砜，DDS)。
【背景技術(shù)】
[0002]骨骼是非常動(dòng)態(tài)的組織，它每天一點(diǎn)一點(diǎn)地分解并且與分解量成比例地形成新的骨骼，從而保持動(dòng)態(tài)平衡。具體地，骨骼的重塑過(guò)程包括破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收、成骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨形成以及休止期，該過(guò)程以約120~150天為周期重復(fù)發(fā)生。對(duì)于健康的成年人，骨吸收和骨形成是嚴(yán)格受控的，所以骨質(zhì)總量幾乎不變化。
[0003]然而，在骨量減少疾病中，兩者之間的平衡被打破，結(jié)果導(dǎo)致骨質(zhì)量的減少和骨組織的惡化。骨質(zhì)量的減少可以達(dá)到20~30%，從而容易引起骨折，由此可使人臥床不起、身體變畸形、甚至存在根據(jù)骨折位置(諸如髖關(guān)節(jié)骨折)致死的情況。
[0004]骨量減少疾病的典型實(shí)例包括骨質(zhì)疏松。骨質(zhì)疏松是以骨質(zhì)量的減少和骨組織惡化為特征的全身性疾病。骨質(zhì)疏松是以骨體積減少和骨結(jié)構(gòu)惡化為特征的退行性骨病，從而容易引起骨折。已知骨質(zhì)疏松與其自身癥狀相比，由于骨的弱化容易引起多種骨折，尤其是股骨骨折，從而限制了長(zhǎng)期活動(dòng)，使人不能享受健康生活，最終成為老年人死亡的15%的原因。
[0005]已知骨量受到 遺傳因素、營(yíng)養(yǎng)攝入、荷爾蒙變化、運(yùn)動(dòng)和生活方式的差異等多種因素影響，而作為骨質(zhì)疏松的原因有衰老、更年期、卵巢切除、運(yùn)動(dòng)不足、低體重、吸煙、低鈣飲食等。因?yàn)樵诙喾N可能考慮的原因中，骨質(zhì)疏松主要是由衰老或絕經(jīng)后激素失衡引起的，所以現(xiàn)有治療骨質(zhì)疏松的方法主要是給予雌激素、維生素D或降鈣素。然而，給予荷爾蒙有引起癌癥的風(fēng)險(xiǎn)(尤其是，乳腺癌、子宮癌等)，因此無(wú)法稱之為安全的治療方法。另外，目前雙膦酸鹽被用作第二代治療試劑，但存在停止給予發(fā)生病情會(huì)反彈的問(wèn)題。而且以上任何一種方法雖然可以延緩骨質(zhì)疏松的進(jìn)展，但存在很難使損失的骨質(zhì)再生的缺點(diǎn)。
[0006]此外，有報(bào)道稱作為抗生素而被公知的二氨基二苯砜(氨苯砜，DDS)使秀麗隱桿線蟲(chóng)(Caenorhabditiselegans)的壽命延長(zhǎng)了 20~30%。DDS是一個(gè)世紀(jì)以前合成的物質(zhì)，是眾所周知的麻風(fēng)病治療試劑，并且在許多其它皮膚疾病中也被用作重要藥物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]技術(shù)問(wèn)題
[0008]文獻(xiàn)中還沒(méi)有關(guān)于DDS對(duì)骨量減少疾病的效果的報(bào)道。對(duì)此，本發(fā)明人確認(rèn)本發(fā)明的DDS通過(guò)有效地恢復(fù)骨密度和骨量的減少，從而能夠有效地用于預(yù)防或治療骨質(zhì)減少或骨質(zhì)疏松等骨量減少疾病，由此實(shí)現(xiàn)本發(fā)明。
[0009]技術(shù)方案
[0010]本發(fā)明的一個(gè)目的是提供二氨基二苯砜或其藥學(xué)上可接受的鹽，從而有效地恢復(fù)骨密度和骨量的減少，以預(yù)防或治療骨質(zhì)減少或骨質(zhì)疏松等骨量減少疾病。
[0011]有益效果
[0012]本發(fā)明的二氨基二苯砜(氨苯砜，DDS)通過(guò)有效地恢復(fù)骨密度和骨量減少，從而能夠有效地用于預(yù)防或治療骨質(zhì)減少或骨質(zhì)疏松等骨量減少疾病。
【專利附圖】

【附圖說(shuō)明】
[0013]圖1是表示本發(fā)明一實(shí)施例的卵巢切除引起的骨質(zhì)疏松情況下DDS對(duì)骨密度和骨量恢復(fù)效果的數(shù)值比較結(jié)果。
[0014]圖2是表示本發(fā)明一實(shí)施例的卵巢切除引起的骨質(zhì)疏松情況下DDS對(duì)骨密度恢復(fù)效果的顯微CT成像結(jié)果。
[0015]圖3是表示本發(fā)明一實(shí)施例的卵巢切除引起的骨質(zhì)疏松情況下DDS對(duì)骨小梁厚度和骨小梁間隙的調(diào)節(jié)效果的結(jié)果。
[0016]圖4是表示本發(fā)明一實(shí)施例的衰老引起的骨質(zhì)疏松情況下DDS對(duì)骨密度和骨量恢復(fù)效果的數(shù)值比較結(jié)果。
[0017]最佳實(shí)施方式
[0018]本發(fā)明提供 用于預(yù)防或治療骨量減少疾病的藥物組合物，其包含二氨基二苯砜或其藥學(xué)上可接受的鹽。
[0019]本文所使用的術(shù)語(yǔ)“二氨基二苯砜”是指下述化學(xué)式I所表示的通用名為氨苯砜或俗稱DDS的化合物。所述二氨基二苯砜是白色、無(wú)味的結(jié)晶粉末，并且是一種不溶于水的化合物。一般地，二氨基二苯砜作為麻風(fēng)病治療劑，每天服用lOOmg，另外，它還用于治療皮炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或瘧疾。
[0020]化學(xué)式I
[0021]
【權(quán)利要求】
1.用于預(yù)防或治療骨量減少疾病的藥物組合物，其包含二氨基二苯砜或其藥學(xué)上可接受的鹽。
2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述骨量減少疾病為骨質(zhì)疏松或骨質(zhì)減少。
3.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述骨量減少疾病為婦女更年期引起的骨質(zhì)疏松、老年性骨質(zhì)疏松或卵巢切除引起的骨質(zhì)疏松。
4.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中將所述二氨基二苯砜在151psi的壓強(qiáng)下高壓滅菌。
5.用于預(yù)防或改善骨量減少疾病的保健功能性食品組合物，其包含二氨基二苯砜或其藥學(xué)上可接受的鹽。
6.如權(quán)利要求5所述的保健功能性食品組合物，其中所述骨量減少疾病為骨質(zhì)疏松或骨質(zhì)減少。
7.如權(quán)利要求5所述的保健功能性食品組合物，其中所述骨量減少疾病為婦女更年期引起的骨質(zhì)疏松、老年性骨質(zhì)疏松或卵巢切除引起的骨質(zhì)疏松。
8.如權(quán)利要求5所述的保健功能性食品組合物，其中將所述二氨基二苯砜在151psi的壓強(qiáng)下高壓滅菌。
9.用于預(yù)防或治 療骨量減少疾病的方法，包括向除人類之外的動(dòng)物給予權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的藥物組合物。
【文檔編號(hào)】A61K31/136GK103998030SQ201280060670
【公開(kāi)日】2014年8月20日 申請(qǐng)日期:2012年12月7日 優(yōu)先權(quán)日:2011年12月7日
【發(fā)明者】樸相哲, 趙盛泉, 孫榮蘍, 李碩鎮(zhèn), 鄭宣根 申請(qǐng)人:嘉泉大學(xué)校產(chǎn)學(xué)協(xié)力團(tuán)