疏水性塞拉集寧化合物和包含該化合物的裝置制造方法
【專(zhuān)利摘要】一種疏水性陽(yáng)離子甾族抗微生物（塞拉集寧ceragenin）化合物形成具有疏水性甾醇表面和親水性陽(yáng)離子表面的兩性分子化合物。所述疏水性CSA也包括給予所述塞拉集寧化合物至少6.5的CLogP值的疏水性取代基。
【專(zhuān)利說(shuō)明】疏水性塞拉集寧化合物和包含該化合物的裝置
[0001]相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用
[0002]本申請(qǐng)要求2011年7月20日提交的、發(fā)明名稱(chēng)為“用于阻止細(xì)菌生物膜形成的含塞拉集寧的水凝膠”的美國(guó)臨時(shí)專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)?1/572，714和2012年5月3日提交的、發(fā)明名稱(chēng)為“包含洗脫塞拉集寧化合物的水凝膠材料”的美國(guó)臨時(shí)專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)?1/642，431的權(quán)益，二者均通過(guò)引用并入本文。
【背景技術(shù)】
[0003]1.發(fā)明領(lǐng)域
[0004]本發(fā)明涉及疏水性塞拉集寧化合物和摻入該疏水性塞拉集寧化合物的裝置。所述塞拉集寧化合物具有給予化合物相對(duì)高的CLogP值以允許所述化合物非共價(jià)結(jié)合聚合材料的疏水性取代基。
[0005]2.相關(guān)技術(shù)
[0006]塞拉集寧化合物，本文也稱(chēng)為陽(yáng)離子留族抗微生物化合物(CSA )，是合成產(chǎn)生的小分子化合物，其包括具有與主鏈連接的各種帶電基團(tuán)(如胺和陽(yáng)離子取代基)的留醇骨架。所述主鏈可用于將所述胺或胍基團(tuán)定位在所述留醇主鏈的一個(gè)表面或平面上。例如，顯示在主鏈的一個(gè)表面或平面上有伯氨基的化合物的方案示于以下方案1:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種疏水性陽(yáng)離子留族抗微生物(CSA)化合物，其包含: 包含四個(gè)稠合碳環(huán)的留醇結(jié)構(gòu)； 附接于所述四個(gè)稠合碳環(huán)的至少三個(gè)的每個(gè)以便形成具有疏水性留醇表面和親水性陽(yáng)離子表面的兩性分子化合物的至少一個(gè)陽(yáng)離子取代基； 附接于與所述稠合碳環(huán)的至少一個(gè)的至少一個(gè)疏水性取代基； 其中，所述CSA化合物具有至少6.5的CLogP值。
2.如權(quán)利要求1中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述CLogP值為至少7.5。
3.如權(quán)利要求1中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述CLogP值為至少8.5。
4.如權(quán)利要求1中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述疏水性取代基包括三甲基硅燒。
5.如權(quán)利要求1中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述疏水性取代基附接于所述類(lèi)固醇結(jié)構(gòu)的C17位點(diǎn)。
6.如權(quán)利要求1中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述疏水性取代基包括雜原子和所述雜原子遠(yuǎn)側(cè)的至少9個(gè)碳原子的碳?xì)浠?br> 7.如權(quán)利要求6中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述碳?xì)浠鶊F(tuán)為直鏈碳?xì)洹?br> 8.如權(quán)利要求7中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述碳?xì)浠鶊F(tuán)包括至少11個(gè)原子。
9.一種具有至少6.5的CLogP值并具有如圖1所示結(jié)構(gòu)的疏水性CSA化合物:
10.如權(quán)利要求9中所述的疏水性CSA，其中，所述結(jié)構(gòu)選自由CSA-131，CSA-132、CSA-133、CSA-134, CSA-135、CSA-137、CSA-138, CSA-144 和 CSA-145 組成的組。
11.一種包含聚合物結(jié)構(gòu)的裝置，其中，權(quán)利要求1的所述疏水性塞拉集寧化合物以非共價(jià)相互作用摻入所述聚合物。
12.如權(quán)利要求11所述的裝置，其中，所述聚合物結(jié)構(gòu)包括聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉、丙烯酸鹽聚合物、聚氧化乙烯、poIyAMPS、聚乙烯批咯燒酮、聚丙烯酰胺、娃樹(shù)脂、瓊脂糖、甲基纖維素、透明質(zhì)酸或它們的組合。
13.如權(quán)利要求11所述的裝置，其中，所述醫(yī)療裝置選自由骨植入物、骨針、骨螺釘、組織移植物、氣管內(nèi)管、冠狀動(dòng)脈支架、末梢支架、導(dǎo)管、動(dòng)-靜脈移植物、旁路移植物、起搏器或除纖顫器導(dǎo)線、吻合夾、動(dòng)脈閉合裝置、卵圓孔未閉閉合裝置和藥物輸送球囊組成的組。
14.如權(quán)利要求11所述的裝置，其中，所述聚合物被涂覆于基底上。
15.如權(quán)利要求11所述的裝置，其中，所述疏水性塞拉集寧化合物在3天、一周或一個(gè)月時(shí)和/或在3天 、一周和/或一個(gè)月的時(shí)間段內(nèi)在過(guò)量的鹽水中以0.1-100 μ g/ml、.0.5-50 μ g/ml或1-10 μ g/ml的速率從所述聚合物洗脫。
【文檔編號(hào)】A61L27/54GK104039369SQ201280045894
【公開(kāi)日】2014年9月10日 申請(qǐng)日期:2012年7月20日 優(yōu)先權(quán)日:2011年7月20日
【發(fā)明者】保羅·B·薩維奇 申請(qǐng)人:布萊阿姆青年大學(xué)