專(zhuān)利名稱(chēng)：一種黃烷醇類(lèi)化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種天然藥物，具體涉及野番豆中一種新的黃烷醇類(lèi)化合物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
癌癥已發(fā)展成為嚴(yán)重危害人們生命的常見(jiàn)病、多發(fā)病，同心腦血管病、糖尿病一起被稱(chēng)為世界三大死神之一。世界衛(wèi)生組織于2010年2月發(fā)布報(bào)告說(shuō)，預(yù)計(jì)本年度全球?qū)⒂?60萬(wàn)人死于癌癥，如果人們不認(rèn)真采取措施預(yù)防癌癥，到2030年全球每年的癌癥死亡人數(shù)將可能在現(xiàn)有基礎(chǔ)上翻番，達(dá)1700萬(wàn)。該組織統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)還顯示，目前全球平均每8個(gè)死亡病例中就有I人死于癌癥，這比艾滋病、結(jié)核病和瘧疾導(dǎo)致的死亡人數(shù)總和還要高。因此 尋找有效的抗癌藥物已成為當(dāng)務(wù)之急。在抗癌藥物研究中，化療藥物的研究和臨床應(yīng)用已取得很大進(jìn)展。化學(xué)合成的抗癌藥物如金屬配合物鉬絡(luò)合物、有機(jī)鍺化合物等，雖然具有強(qiáng)抗癌性，但存在毒副作用，水溶性差等缺陷。近年來(lái)，中外研究人員逐漸將目光投向資源豐富、純天然的中草藥、民族藥，希望從中尋找新的抗癌藥物。目前從中草藥、民族藥中發(fā)現(xiàn)了紫杉醇、喜樹(shù)堿、三尖杉酯堿類(lèi)、長(zhǎng)春新堿、鬼白毒素、欖香烯乳等一系列天然抗癌藥物，并且每年都有多只新品上市。這些天然藥物均表現(xiàn)了良好的抗癌活性并在臨床上得到了廣泛的應(yīng)用，也日益證明從天然產(chǎn)物中篩選抗腫瘤藥物是一個(gè)很有前景的方向。野番豆{Uraria clarkei Gagnep)為豆科(Leguminosae)貍尾豆屬植物(《中國(guó)植物志》第41卷72頁(yè))。該屬植物全世界約有20種，分布于熱帶非洲、亞洲和澳大利亞，我國(guó)有9種，多數(shù)種類(lèi)集中在北緯25°以南地區(qū)。據(jù)文獻(xiàn)(陳艷，思秀玲，韋松，許學(xué)健。兔尾草化學(xué)成分的研究[J].中成藥，2009, 31(2) : 266-269)報(bào)道，該屬植物具有治療小兒疳積、產(chǎn)后少乳、咳血、痔瘡、頸淋巴結(jié)核、毒蛇咬傷等作用。該屬植物的研究結(jié)果表明其化學(xué)成分主要為黃酮類(lèi)化合物，包括黃酮、異黃酮、二氫異黃酮等結(jié)構(gòu)類(lèi)型。目前對(duì)野番豆植物化學(xué)成分以及藥理活性的研究報(bào)道較少。生物污損，是指海洋生物如藻類(lèi)、甲殼類(lèi)等聚集在船體的任何位置，包括船殼、舵、螺旋槳和其它船體附件，或船內(nèi)海水系統(tǒng)如海水吸入箱、發(fā)動(dòng)機(jī)冷卻管線(xiàn)，船載及附屬設(shè)備，或水產(chǎn)養(yǎng)殖設(shè)施等移動(dòng)或固定設(shè)施上形成的生物聚集和結(jié)垢。近年來(lái)，隨著航運(yùn)、海防、水產(chǎn)養(yǎng)殖以及海濱電廠等的發(fā)展，海洋生物的污損所帶來(lái)的危害越來(lái)越嚴(yán)重。目前發(fā)展得最快，應(yīng)用最為廣泛的控污損方法為施涂高效防污漆。普遍采用含有毒性化合物(如氧化亞銅、卩比唳硫酮銅、Irgarol 1051、Econea等)的防污涂料進(jìn)行防除,但這些有毒物質(zhì)持續(xù)向海洋環(huán)境釋放，特別是在船只活動(dòng)密集的軍港和民用港口，毒物往往達(dá)到高的水平，造成嚴(yán)重的海洋污染問(wèn)題。氧化亞銅是目前應(yīng)用最為廣泛的一種防污劑，它對(duì)絕大多數(shù)的動(dòng)物類(lèi)海生物和多數(shù)的植物類(lèi)海生物具有防污活性，但對(duì)軟污損海生物防污效果不佳，需要添加輔助防污劑來(lái)達(dá)到全面的防污效果。由于銅元素會(huì)在海洋中，尤其是海港中大量積聚，產(chǎn)生“黑色污染”。氧化亞銅在海水中分解產(chǎn)生的銅離子，能夠使海生物賴(lài)以生存的主酶失去活性，或使生物細(xì)胞蛋白質(zhì)絮凝產(chǎn)生金屬蛋白質(zhì)沉淀物，導(dǎo)致生物組織發(fā)生變化而死亡。
傳統(tǒng)的防污劑對(duì)附著生物有毒殺作用，造成不可恢復(fù)的損傷，且會(huì)污染環(huán)境，破壞生態(tài)平衡，而理想的海洋防污劑應(yīng)當(dāng)同時(shí)滿(mǎn)足(I)低濃度下具有活性；(2)經(jīng)濟(jì)；(3)對(duì)人體及其它有機(jī)體無(wú)害；(4)適用于各種附著基質(zhì)；(5)無(wú)污染；(6)具有生物可降解性。仿生防污涂料中的天然產(chǎn)物防污劑或其經(jīng)化學(xué)改性的類(lèi)似物，易降解，且不危害生物的生命，有利于保持生態(tài)平衡，是開(kāi)發(fā)無(wú)毒高效防污涂料的重要途徑之一。目前已從海洋和陸地生物中發(fā)現(xiàn)了許多具有抗污損活性的物質(zhì)，包括萜類(lèi)、炔類(lèi)、多環(huán)化合物、留族化合物、異硫氰酸鹽等類(lèi)型的物質(zhì)，其中的部分化合物對(duì)海洋污損生物顯示了較好的驅(qū)避性，但對(duì)水體環(huán)境的危害較低或沒(méi)有危害。

發(fā)明內(nèi)容
為解決背景技術(shù)中存在的問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種具有顯著的抗癌和抗海洋污損生物活性的新的黃烷醇類(lèi)化合物。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種從野番豆中提取本發(fā)明所述黃烷醇類(lèi)化合物的方法?！け景l(fā)明進(jìn)一步的目的是采用本發(fā)明制備方法制得的黃烷醇類(lèi)化合物在制備預(yù)防或治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明進(jìn)一步的目的是采用本發(fā)明制備方法制得的黃烷醇類(lèi)化合物在制備預(yù)防或治療人宮頸癌、人慢性髓系白血病、人急性髓系白血病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明進(jìn)一步的目的是采用本發(fā)明制備方法制得的黃烷醇類(lèi)化合物在防止水下結(jié)構(gòu)表面受到海洋生物的附著和/或污損方面的應(yīng)用。本發(fā)明進(jìn)一步的目的是采用本發(fā)明制備方法制得的黃烷醇類(lèi)化合物在防止海洋生物附著和/或污損方面的應(yīng)用，其中所述海洋生物為藤壺類(lèi)生物。為達(dá)到以上目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案
除非另有說(shuō)明，本發(fā)明中所采用的百分?jǐn)?shù)均為質(zhì)量百分?jǐn)?shù)。本發(fā)明從野番豆中分離出一種新的黃烷醇類(lèi)化合物，該化合物具有顯著的抗癌和抗海洋污損生物活性。本發(fā)明的新的黃烷醇類(lèi)化合物具有式I所示的結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種黃烷醇類(lèi)化合物，其特征在于所述黃烷醇類(lèi)化合物是從野番豆中分離得到，該化合物的結(jié)構(gòu)式為式(I):
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種黃烷醇類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟 a、粉碎將野番豆莖晾干粉碎后得粗粉，備用； b、回流提取將步驟a制得的粗粉以乙醇回流提取四次，合并乙醇提取液，備用； C、濃縮將步驟b制得的乙醇提取液過(guò)濾后進(jìn)行減壓濃縮得浸膏，備用； d、萃取將步驟c制得的浸膏混懸于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇進(jìn)行萃取，再去除溶劑，分別得石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇萃取物，備用； e、分離將步驟d制得的乙酸乙酯萃取物經(jīng)10(T300目硅膠柱色譜，用體積比20:1、10:1、5:1、2:1、1:1、0:1的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫得到Fr.1 Fr. 6共6個(gè)組分，F(xiàn)r. 3經(jīng)硅膠柱層析，以體積比98:2、95:5、90:10的氯仿甲醇梯度洗脫，得到組分Fr. 3A 3C，F(xiàn)r. 3C經(jīng)硅膠柱層析，以體積比80:20的氯仿丙酮洗脫，再經(jīng)過(guò)S印hadex LH-20柱色譜甲醇純化得到式(I)化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種黃烷醇類(lèi)化合物，其特征在于所述的黃烷醇類(lèi)化合物在制備預(yù)防或治療人宮頸癌、人慢性髓系白血病、人急性髓系白血病藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種黃烷醇類(lèi)化合物，其特征在于所述的黃烷醇類(lèi)化合物在防止水下結(jié)構(gòu)表面受到海洋生物的附著和/或污損方面的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種黃烷醇類(lèi)化合物，其特征在于所述的黃烷醇類(lèi)化合物在防止海洋生物附著和/或污損方面的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種黃烷醇類(lèi)化合物，其特征在于所述海洋生物為藤壺類(lèi)生物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種天然藥物，具體涉及野番豆中一種新的黃烷醇類(lèi)化合物及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明提供一種黃烷醇類(lèi)化合物及其制備方法和應(yīng)用，所述黃烷醇類(lèi)化合物是從野番豆中分離得到，該化合物的結(jié)構(gòu)式為式(I)。所述式(I)化合物的制備方法a.粉碎；b.回流提取；c.濃縮；d.萃??；e.分離。采用本發(fā)明制備方法制得的式(I)化合物具有顯著的抗癌和抗海洋污損生物活性，對(duì)腫瘤、人宮頸癌、人慢性髓系白血病或人急性髓系白血病細(xì)胞有顯著的抑制作用，具有良好的抗癌活性，還展現(xiàn)出較強(qiáng)的抑制生物污損活性，可為抗污損涂料或其它抗污損產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)提供有價(jià)值的先導(dǎo)化合物，有良好的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102993151SQ201210547318
公開(kāi)日2013年3月27日 申請(qǐng)日期2012年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月17日
發(fā)明者黃相中, 江志勇, 胡秋芬, 郭俊明, 田凱, 王韋, 梁輝, 王超 申請(qǐng)人:云南民族大學(xué)