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酸棗根中環(huán)肽類成分的用途的制作方法

文檔序號:819131閱讀:368來源:國知局
專利名稱:酸棗根中環(huán)肽類成分的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)
二肽基肽酶IV (DPP-IV)是以二聚體形式存在的高特異性絲氨酸蛋白酶,它的天然底物是胰高血糖素樣肽-I (GLP-I)和葡萄糖促胰島素多肽(GIP)。GLP-I具有多種生理功能,在胰腺可增加葡萄糖依賴的胰島素分泌、抑制高血糖素的分泌使胰島β細(xì)胞增生;在胃腸道可延緩餐后胃排空,從而延緩腸道葡萄糖吸收。GIP具有促胰島素分泌功能。二肽基肽酶IV (DPP-IV)能快速降解體內(nèi)的GLP-I和GIP,使之失活。因此藥物如果能夠抑制二肽基肽酶IV,將會增加體內(nèi)的GLP-I和GIP水平。從而發(fā)揮增加胰島素分泌、使胰 島β細(xì)胞增生、增加餐后胃排空、延緩葡萄糖吸收等藥理作用。因此,DPP-IV抑制劑通過抑制DPP-4酶,能夠響應(yīng)血糖增高,只在必要的時候促進(jìn)胰島素的分泌,從而降低血糖水平,以減少低血糖的風(fēng)險,并且在用該藥治療期間,不會增加病人的體重,被譽為“聰明”的降糖藥(成瑋等,臨床合理用藥,2011,4 (2 Α):145-146)。酸T^iZiziphus Jujuba )又名棘、棘子、野率、山率、葛針等,系鼠李科(Rhamnaceae)棗屬植物。酸棗的營養(yǎng)價值很高,也具有藥用價值,其以種仁入藥,有補肝膽、寧心斂汗的作用(周成明等,80種常用中草藥栽培、提取、營銷(第二版)中國農(nóng)業(yè)出版社,2008 )。近年來人們對酸棗化學(xué)成分和藥理活性進(jìn)行了大量研究,發(fā)現(xiàn)其含黃酮、三萜等成分,具有鎮(zhèn)靜催眠、心肌細(xì)胞保護(hù)、抗心律失常、抑制動脈粥樣硬化等多種藥理作用(陳雯等,時珍國醫(yī)國藥,2011,22 (7) :1726-1728)。但到目前為止,未見酸棗根中環(huán)肽類成分對二肽基肽酶-IV抑制活性的報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供酸棗根中環(huán)肽類成分在制備抗二肽基肽酶-IV藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明是酸棗根中環(huán)肽類成分的用途,酸棗根中環(huán)肽類成分為化合物I :Discarine-L和化合物2 :Discarine_M,在制備二肽基肽酶-IV抑制劑中的用途;
產(chǎn)-.OH
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Hl,^\^HH
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V^0 、乂、
j \ 化合物 I: discaiitie-L
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權(quán)利要求
1.酸棗根中環(huán)肽類成分的用途,酸棗根中環(huán)肽類成分為化合物I:Discarine-L和化合物2 :Discarine-M,在制備二肽基肽酶-IV抑制劑中的用途;
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的酸棗根中環(huán)肽類成分的用途,其特征在于二肽基肽酶-IV抑制劑是指用于糖尿病的藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的酸棗根中環(huán)肽類成分的用途,其特征在于與藥學(xué)上可以接受的載體,或與其它賦形劑結(jié)合,按常規(guī)方法制成經(jīng)口服給藥的劑型,或非口服給藥的注射齊U,或提取劑型。
全文摘要
酸棗根中環(huán)肽類成分的用途,環(huán)肽類成分為Discarine-L和Discarine-M,此兩個環(huán)肽類成分對二肽基肽酶-Ⅳ具有良好的抑制作用,并且對四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病小鼠的血糖有顯著降低作用。Discarine-L和Discarine-M可作為二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑用于制備治療糖尿病的藥物。
文檔編號A61P3/10GK102895650SQ20121044394
公開日2013年1月30日 申請日期2012年11月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月9日
發(fā)明者盛捷, 李俊琛, 陳曉前, 王雪平 申請人:蘭州理工大學(xué)
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