專利名稱:化合物mangostenone F及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于天然產(chǎn)物領(lǐng)域,具體涉及一種新的化合物mangostenone F及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
山竹(Garciniamangostana L.),被譽(yù)為“果中皇后”,是藤黃科(Guttiferae)藤黃屬(Garcinia)常綠喬木山竹的果實(shí)。原產(chǎn)于印度尼西亞和馬來西亞,是一種典型的熱帶水果,主要分布于泰國、越南、馬來西亞、印度尼西亞、菲律賓等東南亞國家,在中國廣西、海南等地區(qū)廣泛栽培。山竹果皮一直作為泰國傳統(tǒng)醫(yī)藥用于腹痛、腹瀉、痢疾、感染性創(chuàng)傷、化膿、慢性潰瘍、白帶、淋病等疾病治療。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一個目的是提供一種具有抗腫瘤活性的化合物mangostenone F。本發(fā)明的化合物mangostenone F,其結(jié)構(gòu)式如式(I )所示
權(quán)利要求
1.化合物mangostenoneF,其結(jié)構(gòu)式如式(I )所示
2.一種權(quán)利要求I所述的化合物mangostenone F的制備方法,其特征在于,取山竹(Garcinia mangostana L.)果皮,粉碎后用乙醇水溶液浸提,將乙醇提取液過濾,濾液濃縮得粗提物,粗提物用水稀釋,再用石油醚萃取,去除石油醚層,水相再用乙酸乙酯萃取,萃取液濃縮得乙酸乙酯提取部位,乙酸乙酯提取部位再經(jīng)硅膠柱層析,以二氯甲烷/甲醇作為洗脫劑,從體積比100 0 ;50 1 ;20 1 ;10 1 ;5 1 ;0 :1梯度洗脫,收集二氯甲烷/甲醇體積比為50 :1洗脫的餾分Fr. 2,餾分Fr. 2再經(jīng)硅膠柱層析,以二氯甲烷/甲醇作為洗脫劑,從體積比100 1 ;80 1 ;50 1 ;20 1梯度洗脫,收集二氯甲烷/甲醇體積比為50 1洗脫的餾分Fr. 2. 3,餾分Fr. 2. 3再經(jīng)硅膠柱層析,用二氯甲烷/甲醇體積比為60 1作為洗脫劑洗脫,得到化合物mangostenone F。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述的乙醇水溶液為體積分?jǐn)?shù)95%的乙醇水溶液。
4.權(quán)利要求I所述的化合物mangostenoneF在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物為抗鼻咽癌藥物、抗肺癌藥物、抗胃癌藥物、抗前列腺癌藥物或抗人腦膠質(zhì)瘤藥物。
6.一種抗腫瘤藥物,其特征在于,包括有效治療量作為活性成分的權(quán)利要求I所述的化合物mangostenone F和藥學(xué)上可接受的載體。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的抗腫瘤藥物,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物為抗鼻咽癌藥物、抗肺癌藥物、抗胃癌藥物、抗前列腺癌藥物或抗人腦膠質(zhì)瘤藥物。
8.山竹在制備權(quán)利要求I所述的化合物mangostenoneF中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種化合物mangostenone F及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明從山竹中分離純化得到一個新的化合物mangostenone F,該化合物mangostenone F對鼻咽癌CNE-1細(xì)胞株、鼻咽癌CNE-2細(xì)胞株、肺癌A549細(xì)胞株、肺癌H460細(xì)胞株、胃癌SGC-7901細(xì)胞株、前列腺癌PC-3細(xì)胞株和人腦膠質(zhì)瘤U87細(xì)胞株具有明顯的細(xì)胞毒活性,抑制作用明顯,因此可以將化合物mangostenone F應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明為研制新的抗腫瘤藥物提供了先導(dǎo)化合物,對開發(fā)水果藥用生物資源具有重要意義。
文檔編號A61K31/352GK102702215SQ20121016712
公開日2012年10月3日 申請日期2012年5月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月25日
發(fā)明者姚開泰, 孫麗榮, 曹雄, 朱心紅, 楊靜, 肖廣惠, 高天明 申請人:南方醫(yī)科大學(xué)