牙齒膜制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了新的牙齒成膜組合物以及使用所述組合物的方法，所述組合物包含：i.丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物、ii.一種或多種烷基纖維素醚，和iii.溶劑，并且任選還包含增白材料和/或活性劑。
【專利說明】牙齒膜制劑
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及用于施用于牙齒的新的膜組合物，以提供增白和其它益處。
[0002]發(fā)明背景
當(dāng)今使用的大多數(shù)牙齒增白系統(tǒng)含有過氧化物或其它漂白材料。由于過氧化氫的揮發(fā)性和反應(yīng)性，基于過氧化物的產(chǎn)品可呈現(xiàn)制劑困難，并且許多國家嚴(yán)格調(diào)控牙齒增白產(chǎn)品中的過氧化物水平。
[0003]還需要保護(hù)牙齒免于細(xì)菌和斑形成和提供活性劑的持續(xù)遞送，所述活性劑例如氟化物、抗菌劑和再礦化劑。
[0004]用于施用于牙齒的聚合物遞送系統(tǒng)通常證明不足夠持久，以保留在牙齒上達(dá)延長的時(shí)間段。牙齒由于刷和咀嚼而被物理磨損，并且此外，由于吃和喝的結(jié)果，暴露于各種各樣的溫度和PH水平。因此，在通常情況下，大多數(shù)聚合物不能在牙齒上保留非常長的時(shí)間。此外，期望聚合物本身不容易吸收染污或另外使牙齒脫色。
[0005]本領(lǐng)域?qū)τ谶f送系統(tǒng)存在未滿足的需要，所述系統(tǒng)可為牙齒提供增白顆粒和其它活性成分，并且保護(hù)牙齒免于斑和生物膜形成達(dá)延長的時(shí)間段。
[0006]發(fā)明概述
我們已發(fā)現(xiàn)包含丙 烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物的制劑適用于施用于牙齒，它們?nèi)菀资┯茫⑶宜鼈儽绕渌酆衔锵到y(tǒng)更持久(甚至在面對(duì)刷和酸攻擊(challenge)時(shí))，因此使得它們成為向牙齒遞送和持續(xù)施用增白顆粒和/或活性劑并保護(hù)牙齒免于染污和生物膜和斑形成的合適的媒介物(vehicle)，生物膜和斑形成可另外導(dǎo)致牙齒腐蝕和牙齦炎。
[0007]在一種實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了一種牙齒成膜組合物(dental film-formingcomposition),所述組合物包含:
1.丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物，例如具有2-丙烯酸和N-(l，I, 3，3-四甲基丁基)-2-丙烯酰胺的2-丙烯酸，2-甲基-，2-甲基丙基酯聚合物，(例如，DERMACRYL 79?)，例如，其量為5-30%重量，例如大于10%，例如約20% ；
i1.一種或多種烷基纖維素醚,例如，乙基纖維素,例如,其量為1-20%重量，例如，約
5% ；
ii1.口腔可接受的溶劑，例如乙醇。
[0008]可施用制劑，以提供防護(hù)染污和細(xì)菌的膜，和/或可任選還包含一種或多種以下物質(zhì):增白材料，例如包含二氧化鈦、氧化鋅、羥基磷灰石，或它們的組合；一種或多種抗菌劑，例如，三氯生；和/或一種或多種氟離子來源，例如，單氟磷酸鈉；鈣來源，例如，碳酸鈣；堿性氨基酸，例如，游離或鹽形式的精氨酸；或其它活性劑。
[0009]此外，本發(fā)明提供了使牙齒增白的方法和/或保護(hù)牙齒免于染污或細(xì)菌破壞的方法和/或遞送活性成分的方法，所述方法包括向牙齒施用本發(fā)明的制劑。
[0010]由下文提供的詳細(xì)說明，本發(fā)明的適用性的其它方面將變得顯然。應(yīng)理解的是，表明本發(fā)明優(yōu)選實(shí)施方案的詳細(xì)說明和具體實(shí)施例僅旨在說明目的，并且不旨在限制本發(fā)明的范圍。[0011]發(fā)明詳述
以下優(yōu)選實(shí)施方案的描述僅為示例性性質(zhì)，并且絕不旨在限制本發(fā)明、其應(yīng)用或用途。
[0012]“丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物”指辛基丙烯酰胺(例如N-(l，I, 3，3-四甲基丁基)-2-丙烯酰胺)和一種或多種選自丙烯酸、甲基丙烯酸和它們的簡單酯的單體的共聚物。在一個(gè)特定的實(shí)施方案中，丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物為具有2-丙烯酸和N-(1，1，3，3-四甲基丁基)-2-丙烯酰胺(CAS 129702-02-9)的2-丙烯酸，2-甲基-，2-甲基丙基酯聚合物，例如DERMACRYL? 79 (市售可得自National Starch或AkzoNobel)。
[0013]“烷基纖維素醚”指纖維素的低級(jí)烷基醚，例如乙基纖維素，例如，乙氧基化程度為45-50%并且粘度為3-70 mPa s (5%溶液，在25°C下，在Ubbelohde粘度計(jì)中測量)的乙基纖維素，例如，可得自The Dow Chemical Company的Ethocel ?產(chǎn)品線,例如，Ethocel ?E7,Ethocel ? E22或Ethocel ? E50。烷基纖維素醚的烷基任選被羥基取代，例如，羥丙基纖維素。
[0014]“漆涂劑(varnish) ”指包含干燥油、樹脂和稀釋劑或溶劑的傳統(tǒng)漆涂劑以及蟲膠和硝基漆。
[0015]“ 口腔可接受的”指以所需的水平安全用于口腔。
[0016]因此，在第一實(shí)施方案中，本發(fā)明提供一種牙齒成膜組合物(組合物I)，所述組合物包含:
1.丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物， i1.一種或多種烷基纖維素醚，和
ii1.溶劑；
例如
1.1.組合物1，其中所述丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物為具有2-丙烯酸和N-(I, I, 3，3-四甲基丁基)-2-丙烯酰胺的2-丙烯酸，2-甲基-，2-甲基丙基酯聚合物；
1.2.組合物I或1.1，其中所述丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物以5-30%重量的量存
在；
1.3.前述組合物中的任一個(gè)，其中所述丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物以大于10%重量的量存在;
1.4.前述組合物中的任一個(gè)，其中所述丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物以約20%重量的量存在；
1.5.前述組合物中的任一個(gè)，其中所述烷基纖維素醚為乙基纖維素；
1.6.前述組合物中的任一個(gè)，其中所述烷基纖維素醚為乙基纖維素和羥烷基纖維素醚(例如，羥丙基纖維素)的組合；
1.7.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含2:1-30:1(例如，約4:1)比率的乙基纖維素和羥丙基纖維素；
1.8.前述組合物中的任一個(gè)，其中所述烷基纖維素醚組分以1-20%重量的量存在；1.9.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含乙基纖維素，其量為1-10%,例如，2-5% ；
1.10.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含羥丙基纖維素，其量為0.01-1%，例如，約 0.25% 或 0.5% ；1.11.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含約2%乙基纖維素和約0.5%羥丙基纖維素；
1.12.前述組合物中的任一個(gè)，其中口腔可接受的溶劑為乙醇；
1.13.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含增白材料；
1.14.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含不透明的增白材料；
1.15.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含選自二氧化鈦、氧化鋅、羥基磷灰石，和它們的組合的增白材料；
1.16.前述組合物中的任一個(gè),所述組合物包含有效量的抗菌劑,例如,三氯生；
1.17.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含氟離子來源，例如，單氟磷酸鈉；
1.18.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含鈣來源，例如，碳酸鈣；
1.19.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含堿性氨基酸，例如，游離或鹽形式的精氨酸；
1.20.液體鹽形式的前述組合物中的任一個(gè)；
1.21.凝膠形式的前述組合物中的任一個(gè)；
1.22.前述組合物中的任 一個(gè)，所述組合物不含漆涂劑；
1.23.前述組合物中的任一個(gè)，所述組合物包含以下成分，以重量計(jì):
乙基纖維素，1-7%,例如，2-5%，
羥丙基纖維素，0.1-0.75%，例如，約0.25-0.5%，
丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物，10-30%,例如，約20%，
乙醇，其量足以增溶各成分，
水,和
任選的增白材料，當(dāng)施用時(shí)，其量足以為牙齒提供白色。
[0017]2.在其它實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了一種包裝，所述包裝包含前述組合物中的任一個(gè)，以及用于向牙齒施用所述組合物的施用器。
[0018]3.在其它實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了一種保護(hù)牙齒免于染污或細(xì)菌的方法，所述方法包括向牙齒施用前述組合物中的任一個(gè)。
[0019]4.在其它實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了前述組合物中的任一個(gè)在制造用于保護(hù)牙齒免于染污或細(xì)菌的口腔護(hù)理產(chǎn)品中的用途。
[0020]從始至終使用的范圍用作描述在該范圍內(nèi)的各個(gè)和每個(gè)值的簡寫?？蛇x擇在該范圍內(nèi)的任何值作為范圍的端點(diǎn)。此外，本文引用的所有參考文獻(xiàn)通過引用而全文結(jié)合到本文中。在本公開與所引用的參考文獻(xiàn)中的定義沖突的情況下，以本公開為準(zhǔn)。
[0021]除非另外說明，否則本文和在說明書的其它地方表述的所有百分?jǐn)?shù)和量應(yīng)理解為是指重量百分?jǐn)?shù)。給出的量基于材料的活性重量。
[0022]實(shí)施例1-制劑有效性比較 如下制備測試制劑:
表1:成膜組合物
【權(quán)利要求】
1.一種牙齒成膜組合物，所述組合物包含: i.丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物， ii.一種或多種烷基纖維素醚，和 iii.溶劑。
2.權(quán)利要求1的組合物，其中所述丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物為具有2-丙烯酸和N-(1, 1, 3，3-四甲基丁基)-2-丙烯酰胺的2-丙烯酸，2-甲基-，2-甲基丙基酯聚合物。
3.權(quán)利要求1或2的組合物，其中所述丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物以5-30%重量的量存在。
4.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中所述丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物以大于10%重量的量存在。
5.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中所述一種或多種烷基纖維素醚包含乙基纖維素和羥丙基纖維素。
6.權(quán)利要求5的組合物，其中乙基纖維素與羥丙基纖維素的比率為2:1-30:1。
7.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中口腔可接受的溶劑為乙醇。
8.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，所述組合物還包含增白材料。
9.權(quán)利要求8的組合物，其中所述增白材料選自二氧化鈦、氧化鋅、羥基磷灰石，和它們的組合。
10.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，所述組合物包含抗菌劑、氟離子來源、鈣來源或堿性氨基酸中的一種或多種。
11.一種包裝，所述包裝包含權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)的組合物以及用于向牙齒施用所述組合物的施用器。
12.—種保護(hù)牙齒免于染污或細(xì)菌的方法，所述方法包括向牙齒施用權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)的組合物。
【文檔編號(hào)】A61K8/81GK104023703SQ201180074694
【公開日】2014年9月3日 申請(qǐng)日期:2011年11月7日 優(yōu)先權(quán)日:2011年11月7日
【發(fā)明者】S.皮萊, 徐國鋒 申請(qǐng)人:高露潔-棕欖公司