專利名稱：一種多關(guān)聯(lián)降血酸組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種多關(guān)聯(lián)降血酸組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
高同型半胱氨酸血癥(Hyperhomocysteinaemia，Hhcy)是指血漿總同型半胱氨酸濃度升高這種病理情況，也稱為高血酸癥。大量的臨床和流行病學(xué)證據(jù)表明，Hhcy是猝死、 糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、老年性癡呆、腫瘤、新生兒畸形的獨(dú)立危險(xiǎn)因素，并且與進(jìn)行性周圍血管疾病和動(dòng)脈粥樣硬化性血管疾病，如冠心病、中風(fēng)、高血壓、動(dòng)脈瘤、血栓性疾病直接相關(guān)。同型半胱氨酸(Hcy)是一種從蛋氨酸代謝衍生的含巰基氨基酸，在體內(nèi)由蛋氨酸脫甲基而生成，于1932年由DeVgneaud首次發(fā)現(xiàn)。在人體細(xì)胞內(nèi)，Hcy有三種代謝途徑
1、再甲基途徑。在各種組織中，細(xì)胞內(nèi)Hcy由蛋氨酸合成酶催化，再甲基化成蛋氨酸， 這一反應(yīng)過程需VitB12的參與，并由N-5，10-亞甲基四氫葉酸還原酶(MTHFR)催化形成的甲基四氫葉酸提供甲基。Hcy再甲基化的另一途徑局限于肝細(xì)胞內(nèi)，甜菜堿提供甲基，在甜菜堿-Hcy轉(zhuǎn)化酶催化下完成蛋氨酸的合成。另外，VitB2作為MTHFR的輔酶，與血漿Hcy濃度呈負(fù)相關(guān)，它的缺乏是導(dǎo)致Hhcy 的病因之一。2、轉(zhuǎn)硫化途徑。細(xì)胞內(nèi)Hcy由胱硫醚-β合成酶(CBS)催化，Vit 、鋅為輔助因子， 與絲氨酸縮合形成胱硫醚，胱硫醚又在Y-胱硫醚酶催化下進(jìn)一步裂解為胱氨酸和α-酮丁酸。α-酮丁酸可轉(zhuǎn)變成琥珀酸單酰輔酶Α，通過三羧酸循環(huán)生成葡萄糖。3、釋放到細(xì)胞外。合成的Hcy還可以直接釋放到細(xì)胞外基質(zhì)內(nèi)，形成一定的Hcy 血濃度。文獻(xiàn)研究證實(shí)，可能導(dǎo)致Hhcy的因素有(1)營養(yǎng)因素如葉酸、VitB12、Vit 缺乏。(2)遺傳因素MTHFR基因及CBS基因等純合及雜合型突變，年齡大。(3)環(huán)境因素壓力大、失眠、發(fā)怒、飲酒及吸煙等。在臨床研究中也證實(shí)，營養(yǎng)因素如葉酸、^讓6和VitB12含量直接影響血漿Hcy的濃度，患者被給予葉酸、或葉酸與VitB6、VitB12聯(lián)合用藥能有效降低血漿Hcy濃度。甜菜堿是一種季胺型水溶性生物堿，因最初從甜菜中提取而得名，化學(xué)名為三甲胺乙內(nèi)脂，分子結(jié)構(gòu)比較簡單，是甲基(-CH3)的供體，與蛋氨酸、膽堿化學(xué)結(jié)構(gòu)比較相似，都屬于季胺堿類物質(zhì)，可以部分替代這些營養(yǎng)素。甜菜堿的用途除了其藥理作用包括抗脂肪肝、抗腫瘤、降血壓、抗消化性潰瘍及胃腸功能障礙外，其最重要應(yīng)用之一是作為維生素營養(yǎng)添加劑，其作為一種高效活性甲基供體生物營養(yǎng)素，具有促進(jìn)蛋白質(zhì)和脂肪代謝，穩(wěn)定維生素，防止脂肪肝等作用。以上所述營養(yǎng)物質(zhì)，大多可以各自降低高半胱氨酸，而研究發(fā)現(xiàn)，如將其一起作用時(shí)，降高半胱氨酸的效果更佳，其效果比所有單個(gè)效應(yīng)之和要顯著的多。因此，如何以甜菜堿和維生素為原料，用以降低人體高血酸，預(yù)防Hhcy，是大家深為關(guān)注的問題，特別希望能開發(fā)出易于服用，便于攜帶的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物泡騰片。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種易吸收、味道好、使用方便的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物及其制備方法。本發(fā)明提供了一種多關(guān)聯(lián)降血酸組合物，本發(fā)明的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物包括維生素、甜菜堿、微量元素，各組分的重量配比為
維生素15-55%
甜菜堿40-80%
微量元素0. 1_5%。
本發(fā)明所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物，其特征在于維生素包括葉酸與維生素B2、維生素 、維生素B12、維生素C中的任一種或兩種以上的組合物。本發(fā)明所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物，其特征在于維生素4、維生素 的重量比為 1:1。本發(fā)明所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物，其特征在于微量元素包括葡萄糖酸鋅。本發(fā)明所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物，其特征在于制備成咀嚼片和泡騰片。本發(fā)明所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物泡騰片，其特征在于添加輔料的重量配比為
維生素8-20%甜菜堿4-15%微量元素0. 1-1%泡騰劑酸源15-40%泡騰劑二氧化碳源15-40%稀釋劑8-20%粘合劑0. 5-2%調(diào)味劑0.3-2%潤滑劑15-40%ο
本發(fā)明所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物泡騰片，其特征在于其中所述的泡騰劑酸源包括無水檸檬酸、酒石酸、蘋果酸枸櫞酸或富馬酸；泡騰劑二氧化碳源包括碳酸氫鈉、碳酸氫鉀或碳酸鈉。本發(fā)明所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物泡騰片，其特征在于其中所述的稀釋劑包括山梨醇、甘露醇或乳糖；粘合劑包括聚維酮K30、淀粉；調(diào)味劑包括蔗糖、乳糖、甜菊糖苷或阿斯巴甜；潤滑劑包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000或硬脂酸鎂。本發(fā)明的另一目的是提供一種多關(guān)聯(lián)降血酸組合物泡騰片的制備方法，其制備步驟包括
(1)取泡騰劑二氧化碳源加入熔融的潤滑劑混合，冷卻后，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量甜味劑的10%粘合劑的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒1 ；
(2)取季銨類生物堿加入熔融的潤滑劑混合，冷卻后，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量調(diào)味劑的10%粘合劑的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒2 ；
(3)取維生素、微量元素、泡騰劑酸源、稀釋劑，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量甜味劑的10%粘合劑的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒3 ；
(4)將顆粒1、2、3混合均勻，加入潤滑劑；
(5)壓片、包裝，即得泡騰片。本發(fā)明的產(chǎn)品可用于降低人體高半胱氨酸含量，同時(shí)用于補(bǔ)充人體必需的維生素，有益于增強(qiáng)人體免疫力，促進(jìn)人體健康，尤其對(duì)于高同型半胱氨酸血癥人群及身體虛弱、患有腫瘤、脂肪肝、高血壓等人群具有顯著的保健效果。本發(fā)明的產(chǎn)品可以為咀嚼片劑型，有助于人體營養(yǎng)成分的吸收，該產(chǎn)品外觀漂亮， 口味獨(dú)特、舒爽。本發(fā)明的產(chǎn)品也可以為泡騰片劑型，遇水產(chǎn)生二氧化碳，使顆粒迅速疏松崩解，以溶液形式服用，服用方便，營養(yǎng)成分起效快，易吸收，極大的提高了生物利用度，該劑型也更為適合于兒童、老年人和不宜進(jìn)行吞服固體制劑的人群，老少喜愛，有廣闊的市場(chǎng)前景。
具體實(shí)施例方式以下通過實(shí)施例來進(jìn)一步描述本發(fā)明，應(yīng)該理解的是，這些實(shí)施例僅用于例證的目的，決不限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例1
按下述配比稱取原輔料甜菜堿200g，葉酸0.2g，維生素C 130g，維生素化2.5g，維生素 2. 5g，葡萄糖酸鋅4g，蘋果酸150g，酒石酸220g，碳酸氫鈉320g，乳糖315g，淀粉 60g，聚乙二醇 4000 255g。制備方法如下
(1)取碳酸氫鈉加入熔融的聚乙二醇4000混合，冷卻后，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量乳糖的10%淀粉的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒1 ；
(2)取甜菜堿加入熔融的聚乙二醇4000混合，冷卻后，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量乳糖的10%淀粉的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒2 ；
(3)取維生素、微量元素、泡騰劑酸源、乳糖，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量乳糖的 10%淀粉的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒3 ；
(4)將顆粒1、2、3混合均勻，加入潤滑劑；
(5)壓片、包裝，即得泡騰片。實(shí)施例2
按下述配比稱取原料甜菜堿230g，葉酸0.2g，維生素C 125g，維生素化2.5g，維生素 2. 5g，葡萄糖酸鋅5g，酒石酸430g，碳酸氫鈉380g，乳糖250g，聚維酮K30 30g，甜菊糖苷15g，聚乙二醇6000 310g。制備方法如下
(1)取碳酸氫鈉加入熔融的聚乙二醇6000混合，冷卻后，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量甜菊糖苷的10%聚維酮K30的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒1 ；
(2)取甜菜堿加入熔融的聚乙二醇6000混合，冷卻后，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量甜菊糖苷的10%聚維酮K30的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒2 ；
(3)取維生素、微量元素、泡騰劑酸源、乳糖，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量甜菊糖苷的10%聚維酮K30的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒3 ；CN 102429920 A
說明書
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(4)將顆粒1、2、3混合均勻，加入潤滑劑；
(5)壓片、包裝，即得泡騰片。實(shí)施例3
按下述配比稱取原料甜菜堿280g，葉酸0.2g，維生素C 125g，維生素化2.5g，維生素B6 2. 5g，維生素B12 0.02g，葡萄糖酸鋅5g，酒石酸430g，枸櫞酸120g，碳酸氫鈉420g， 乳糖250g，聚維酮K30 120g，阿斯巴甜15g，聚乙二醇6000 300g。制備方法如下
(1)取碳酸氫鈉加入熔融的聚乙二醇6000混合，冷卻后，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量阿斯巴甜的10%聚維酮K30的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒1 ；
(2)取甜菜堿加入熔融的聚乙二醇6000混合，冷卻后，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量阿斯巴甜的10%聚維酮K30的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒2 ；
(3)取維生素、微量元素、泡騰劑酸源、乳糖，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量阿斯巴甜的10%聚維酮K30的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒3 ；
(4)將顆粒1、2、3混合均勻，加入潤滑劑；
(5)壓片、包裝，即得泡騰片。
權(quán)利要求
1. 一種多關(guān)聯(lián)降血酸組合物，其特征在于包括維生素、甜菜堿、微量元素，各組分的重量配比為維生素15-55%甜菜堿 40-80%微量元素 0. 1-5% ο
2.權(quán)利要求1所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物，其特征在于維生素包括葉酸與維生素化、 維生素 、維生素B12、維生素C中的任一種或兩種以上的組合物。
3.權(quán)利要求2所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物，其特征在于維生素化、維生素 的重量比為 1:1。
4.權(quán)利要求1所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物，其特征在于微量元素包括葡萄糖酸鋅。
5.權(quán)利要求1所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物，其特征在于制備成泡騰片和咀嚼片。
6.權(quán)利要求5所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物泡騰片，其特征在于各組份的重量配比為 維生素4-15%甜菜堿8-20%微量元素0. 1-1%泡騰劑酸源15-40%泡騰劑二氧化碳源15-40%稀釋劑8-20%粘合劑0. 5-2%調(diào)味劑0. 3-2%潤滑劑15-40%。
7.權(quán)利要求6所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物泡騰片，其特征在于其中所述的泡騰劑酸源包括無水檸檬酸、酒石酸、蘋果酸枸櫞酸或富馬酸；泡騰劑二氧化碳源包括碳酸氫鈉、碳酸氫鉀或碳酸鈉。
8.權(quán)利要求6所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物泡騰片，其特征在于其中所述的稀釋劑包括山梨醇、甘露醇或乳糖；粘合劑包括聚維酮K30、淀粉；調(diào)味劑包括蔗糖、乳糖、甜菊糖苷或阿斯巴甜；潤滑劑包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000或硬脂酸鎂。
9.一種制備如權(quán)利要求6所述的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物泡騰片的方法，其制備步驟包括①取泡騰劑二氧化碳源加入熔融的潤滑劑混合，冷卻后，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量甜味劑的10%粘合劑的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒1 ；②取甜菜堿加入熔融的潤滑劑混合，冷卻后，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量甜味劑的10%粘合劑的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒2 ；③取維生素、微量元素、泡騰劑酸源、稀釋劑，粉碎，100目混合均勻，與內(nèi)加適量調(diào)味劑的10%粘合劑的無水乙醇混合，制軟材，20目制粒，45°C干燥，得顆粒3 ；④將顆粒1、2、3混合均勻，加入潤滑劑；⑤壓片、包裝，即得泡騰片。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種多關(guān)聯(lián)降血酸組合物及其制備方法。本發(fā)明的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物由甜菜堿和維生素及微量元素為主要原料組成。本發(fā)明的多關(guān)聯(lián)降血酸組合物可用于降低人體血液中高同型半胱氨酸含量，及時(shí)補(bǔ)充人體蛋白質(zhì)代謝過程中所必需的全甲基營養(yǎng)素，使人體處于最佳營養(yǎng)狀態(tài)，把潛在的健康風(fēng)險(xiǎn)最大可能地轉(zhuǎn)化為健康狀態(tài)。
文檔編號(hào)A61K31/714GK102429920SQ20111038807
公開日2012年5月2日 申請(qǐng)日期2011年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月30日
發(fā)明者胡志超 申請(qǐng)人:胡志超