專利名稱：4′,5-二羥基-7-[4-(n,n-二乙氨基)丁氧基]異黃酮在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化合物4'，5- 二羥基-7-[4-(N，N- 二乙氨基)丁氧基]異黃酮的新用途，尤其涉及4'，5-二羥基-7-[4-(N，N-二乙氨基)丁氧基]異黃酮在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥?？拱┧幬锏难邪l(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點?？鼓[瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。染料木素(4’，5，7-三羥基異黃酮)是大豆異黃酮的主要生物活性物質(zhì)，該化合物具有很強的雌激素活性，且對ERA受體具有選擇性，與ERA的結(jié)合能力是ERa的七到八倍。染料木素對激素依賴的乳腺癌等癌癥具有預(yù)防和治療效果。但是染料木素本身的抗腫瘤活性并不強。譚仁祥等描述了染料木素的衍生物4 ‘，5-二羥基-7-[4_(N，N-二乙氨基)丁氧基]異黃酮的合成方法和在抗阿爾茲海默病治療中的應(yīng)用(中國專利申請?zhí)?201010573851. 7)。但對其抗腫瘤活性沒有研究和開發(fā)報道。本發(fā)明提供化合物4'，5- 二羥基-7-[4_(N，N- 二乙氨基)丁氧基]異黃酮在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明采用如下技術(shù)方案4 ‘ ，5- 二羥基-7-[4_(N，N- 二乙氨基)丁氧基]異黃酮在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，4' ，5- 二羥基-744-(N，N- 二乙氨基)丁氧基]異黃酮的結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.4'，5-二羥基-7-[4-(N，N-二乙氨基)丁氧基]異黃酮在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，4'，5-二羥基-7-[4-(N，N-二乙氨基)丁氧基]異黃酮的結(jié)構(gòu)式為
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述的抗腫瘤藥物是4'，5-二羥基-7-[4-(N，N-二乙氨基)丁氧基]異黃酮和藥學(xué)上可以接受的載體或輔料組成的制劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了4′,5-二羥基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]異黃酮在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，4′,5-二羥基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]異黃酮的結(jié)構(gòu)式為。本發(fā)明通過抗腫瘤活性評價發(fā)現(xiàn)，4′,5-二羥基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]異黃酮對人乳腺癌細胞MCF-7細胞的生長都有明顯的抑制作用；對非雌激素依賴的人肝癌細胞株SMMC-7721和人胃腺癌細胞株SGC-7901的生長也具有很好的抑制作用。因此，4′,5-二羥基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]異黃酮具有廣泛的抗癌活性，能用于制備抗癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。
文檔編號A61K31/352GK102309478SQ201110321439
公開日2012年1月11日 申請日期2011年10月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月21日
發(fā)明者丁輝, 史大華, 吳俊華, 江春平, 王婷, 王玉蓉, 祝根飛, 鄭陽 申請人:南京大學(xué)