專利名稱：一種用于預(yù)防和/或治療吸入性過敏癥的鼻用凝膠或軟膏制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于預(yù)防和/或治療吸入性過敏癥的鼻用制劑。
背景技術(shù)：
過敏癥很常見，通常是由吸入或口服了敏感的過敏原所引起的。吸入性過敏癥是由于空氣中的花粉、塵螨、粉塵、霉菌等吸入性過敏原進(jìn)入鼻腔和氣管，刺激機(jī)體釋放組胺等物質(zhì)，引起打噴嚷、流清水鼻涕及鼻庫和鼻塞等過敏癥狀。經(jīng)典的過敏癥有枯草熱，它是由于吸入了空氣中傳播的花粉并常常引發(fā)急性季節(jié)性過敏性鼻炎甚至哮喘?；覊m、螨、動(dòng)物皮屑也是常見的吸入性過敏原，是常年性過敏性鼻炎的常見誘因。
治療吸入性過敏癥的方法多種多樣。世界衛(wèi)生組織建議的過敏性鼻炎治療體系主要由(I)避免接觸變應(yīng)原；(2)藥物治療；(3)免疫治療；(4)醫(yī)患宣傳教育四部分組成。首要步驟是避免接觸變應(yīng)原，并在此基礎(chǔ)上進(jìn)行藥物治療是緩解癥狀的有效手段。其中藥物治療主要是使用激素和抗組胺藥，但只能緩解癥狀，而且藥物有一定的副作用，應(yīng)避免長(zhǎng)期使用激素和抗組胺藥物；特異性免疫治療即脫敏，通常需要2年以上時(shí)間，花費(fèi)很高，而且只對(duì)單一過敏原有效，對(duì)多種過敏源過敏的患者是否適用還有待討論。對(duì)于吸入性過敏癥如過敏性鼻炎和過敏性哮喘的患者，只有暴露在一定濃度的過敏源的情況下，才會(huì)發(fā)病，也就是說，如果能避開過敏原，過敏性鼻炎和哮喘患者就不會(huì)發(fā)病。對(duì)于空氣中存在的比如花粉、塵螨、粉塵、霉菌等過敏原，戴口罩是一種有效的預(yù)防手段，它通過物理阻隔作用能夠顯著減少空氣中的過敏原與患者鼻黏膜的接觸，對(duì)預(yù)防吸入性過敏癥的發(fā)生有顯著作用，但是在日常生活和工作中，戴口罩還是會(huì)給患者帶來諸多不便。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是解決上述問題，提供一種鼻用凝膠或軟膏制劑，涂抹于鼻腔內(nèi)形成一層保護(hù)膜，就像戴隱形口罩一樣，有效阻斷吸入性過敏原等通過鼻腔進(jìn)入人體，從而消除或緩解過敏等癥狀。本發(fā)明的另一目的是提供上述鼻用凝膠或軟膏制劑的制備方法。為達(dá)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案如下—種鼻用凝膠或軟膏制劑，以白凡士林為基質(zhì)，含有調(diào)節(jié)凝膠或軟膏制劑所需要的涂布延展性的藥用輔料。上述的鼻用凝膠或軟膏制劑，以白凡士林為主要成分，同時(shí)包含一種或一種以上藥用輔料添加物，涂抹于鼻腔內(nèi)形成一層保護(hù)膜，可消除或緩解由花粉、灰塵、塵螨、動(dòng)物毛發(fā)等吸入性過敏原引起的過敏反應(yīng)如過敏性鼻炎和過敏性哮喘等。優(yōu)選的方案是，白凡士林在鼻用凝膠或軟膏制劑中所占重量百分比在80% -99%范圍內(nèi)，更優(yōu)選的在90% -96%范圍內(nèi)。
所說的藥物輔料添加物，均為藥學(xué)上可接受的固體、液體或半固體的藥用輔料，需具有良好的動(dòng)態(tài)粘度，主要作用是調(diào)節(jié)凝膠或軟膏制劑的軟硬度和黏稠度等來達(dá)到所需要的涂布延展性。所述藥物輔料添加物可選自單硬脂酸甘油酷、聚烴氧酯S40、固體石蠟、聚こニ醇6000、聚こニ醇4000、聚こニ醇3000、十六醇、十八醇、甘油、丙ニ醇、異丙醇、液體石蠟、硅油、辛葵酸三甘酷、肉豆蘧酸異丙酷、氫化油、羊毛脂、泛酸、泛醇、卵磷脂、胡椒醛中的ー種或ー種以上的任意組合。上述的鼻用凝膠或軟膏制劑，可不含藥物成分，僅憑借其物理阻隔作用避免花粉等吸入性過敏源所引起的過敏反應(yīng),本身無抗藥性；也可加入藥物成分，即與其他過敏藥物配合使用，經(jīng)涂抹于鼻腔后同時(shí)發(fā)揮物理阻隔作用和藥物的治療作用。上述的鼻用凝膠或軟膏制劑，加入的藥物成分可選自抗組胺藥如氯雷他定、西替利嗪、撲爾敏、苯海拉敏、息斯敏、非那根等，糖皮質(zhì)激素類藥物如可的松、倍氯米松、地塞米松，肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑如色甘酸鈉、酮替芬，減充血?jiǎng)┤缏辄S堿等中的ー種或ー種以上藥物的適當(dāng)組合。
加入藥物成分的鼻用凝膠或軟膏制劑，可用作預(yù)防和/或治療吸入性過敏癥等的鼻用凝膠或軟膏制劑。本發(fā)明所說的鼻用凝膠或軟膏制劑具有適宜的熔點(diǎn)，按照中國(guó)藥典2010版(附錄VI C第三法)測(cè)定為45 60°C。本發(fā)明所說的鼻用凝膠或軟膏具有適宜的錐入度，按照中國(guó)藥典2010版(附錄XK)測(cè)定為100 230。鼻用凝膠或軟膏制劑的制備方法，該方法是，按處方量稱取白凡士林、藥用輔料添加物置于容器中，60 100°C加熱至全部熔化，攪拌使其混合均勻，160目篩網(wǎng)過濾。待冷卻至適宜灌裝溫度，可進(jìn)行灌裝使用。上述鼻用凝膠或軟膏制劑的制備方法，其加熱步驟的參數(shù)控制對(duì)產(chǎn)品質(zhì)量影響顯著，需控制加熱溫度在60 100°C范圍內(nèi)并持續(xù)攪拌，溫度太低則容器中的白凡士林和藥用輔料添加物不能完全熔化；溫度太高則影響產(chǎn)品外觀。優(yōu)選的加熱溫度為80 100°C，進(jìn)ー步優(yōu)選為90 100°C。上述鼻用凝膠或軟膏制劑的制備方法，也可在配料過程中加入藥物制成含藥凝膠或軟膏。藥物的加入方法有兩種可以將藥物經(jīng)微粉化處理后，直接加入空白凝膠或軟膏中混合均勻，即得；也可以先將藥物溶解于適宜的溶劑中，再加入空白凝膠或軟膏中混合均勻。所述適宜的溶劑可以是甘油、こ醇、丙ニ醇、異丙醇、純化水等藥學(xué)上可接受的溶劑中的ー種或多種的混合溶劑。本發(fā)明制得的鼻用凝膠或軟膏制劑用于預(yù)防和/或治療吸入性過敏癥，如過敏性鼻炎、過敏性哮喘等疾病中的應(yīng)用。本發(fā)明的鼻用凝膠或軟膏涂抹于鼻腔內(nèi)壁，在鼻腔內(nèi)形成一層保護(hù)膜，就像戴隱形ロ罩ー樣，有效阻斷吸入性過敏原(如空氣中的花粉等)通過鼻腔進(jìn)入人體，從而消除或緩解過敏癥狀。進(jìn)ー步，含藥物成分的鼻用凝膠或軟膏還可同時(shí)發(fā)揮藥物的治療作用。


圖I是本專利制得的鼻用凝膠或軟膏制劑有效性評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)結(jié)果圖譜。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例I用于預(yù)防和/或治療吸入性過敏癥的鼻用凝膠或軟膏制劑的重量配比見下表I :表I
權(quán)利要求
1.一種鼻用凝膠或軟膏制劑，以白凡士林為基質(zhì)，含有調(diào)節(jié)凝膠或軟膏制劑所需要的涂布延展性的藥用輔料。
2.如權(quán)利要求I所述的鼻用凝膠或軟膏制劑，其特征在于白凡士林所占重量百分比為 80% -99%。
3.如權(quán)利要求2所述的鼻用凝膠或軟膏制劑，其特征在于白凡士林所占重量百分比為 90% -96%。
4.如權(quán)利要求I所述的鼻用凝膠或軟膏制劑，其特征在于所說的藥用輔料選自單硬脂酸甘油酯、聚烴氧酯S40、固體石蠟、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇3000、十六醇、十八醇、甘油、丙二醇、異丙醇、液體石蠟、硅油、辛葵酸三甘酯、肉豆蘧酸異丙酯、氫化油、羊毛脂、泛酸、泛醇、卵磷脂、胡椒醛中的任一種或一種以上的組合。
5.如權(quán)利要求1-3所述的任一鼻用凝膠或軟膏制劑，其特征在于該鼻用凝膠或軟膏 制劑不含有藥物成分。
6.如權(quán)利要求1-3所述的任一鼻用凝膠或軟膏制劑，其特征在于該鼻用凝膠或軟膏制劑含有藥物成分。
7.如權(quán)利要求6所述的鼻用凝膠或軟膏制劑，其特征在于所說的藥物成分選自抗組胺藥、糖皮質(zhì)激素類藥物、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑和減充血?jiǎng)┲械娜我环N或一種以上藥物的適當(dāng)組合。
8.如權(quán)利要求7所述的鼻用凝膠或軟膏制劑，其特征在于所說的抗組胺藥包括氯雷他定、西替利嗪、撲爾敏、苯海拉敏、息斯敏和非那根。
9.如權(quán)利要求7所述的鼻用凝膠或軟膏制劑，其特征在于所說的糖皮質(zhì)激素類藥物包括可的松、倍氯米松和地塞米松。
10.如權(quán)利要求7所述的鼻用凝膠或軟膏制劑，其特征在于所說的肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑包括色甘酸鈉、酮替芬。
11.如權(quán)利要求7所述的鼻用凝膠或軟膏制劑，其特征在于所說的減充血?jiǎng)┌辄S堿。
12.權(quán)利要求1-11所述的任一鼻用凝膠或軟膏制劑用作預(yù)防和/或治療吸入性過敏癥。
13.權(quán)利要求1-11所述的任一鼻用凝膠或軟膏制劑用作預(yù)防和/或治療過敏性鼻炎、過敏性哮喘疾病。
14.權(quán)利要求5所述的鼻用凝膠或軟膏制劑的制備方法，該方法是按處方量稱取白凡士林、藥用輔料置于容器中，60 100°C加熱至全部熔化,攪拌使其混合均勻，160目篩網(wǎng)過濾。
15.如權(quán)利要求14所述的鼻用凝膠或軟膏制劑的制備方法，其特征在于加熱時(shí)的溫度為80 100°C。
16.如權(quán)利要求15所述的鼻用凝膠或軟膏制劑的制備方法，其特征在于加熱時(shí)的溫度為90 100°C。
17.權(quán)利要求6所述的鼻用凝膠或軟膏制劑的制備方法，該方法是按處方量稱取白凡士林、藥用輔料置于容器中，60 100°C加熱至全部熔化,攪拌使其混合均勻，160目篩網(wǎng)過濾；然后將藥物經(jīng)微粉化處理后，直接加入制好的空白凝膠或軟膏中混合均勻。
18.權(quán)利要求6所述的鼻用凝膠或軟膏制劑的制備方法，該方法是按處方量稱取白凡士林、藥用輔料置于容器中，60 100°C加熱至全部熔化,攪拌使其混合均勻，160目篩網(wǎng)過濾；將藥物溶解于適宜的溶劑中后，加入制好的空白凝膠或軟膏中混合均勻。
19.如權(quán)利要求18所述的鼻用凝膠或軟膏制劑的制備方法，其特征在于所說的適宜溶劑選自甘油、乙醇、丙二醇、異丙醇、純化水中的一種或多種的混合溶劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于預(yù)防和/或治療吸入性過敏癥的鼻用制劑。本發(fā)明所說的鼻用凝膠或軟膏制劑，以白凡士林為基質(zhì)，含有調(diào)節(jié)凝膠或軟膏制劑所需要的涂布延展性的藥用輔料。本發(fā)明的鼻用凝膠或軟膏涂抹于鼻腔內(nèi)壁，在鼻腔內(nèi)形成一層保護(hù)膜，就像戴隱形口罩一樣，有效阻斷吸入性過敏原(如空氣中的花粉等)通過鼻腔進(jìn)入人體，從而消除或緩解過敏癥狀；進(jìn)一步，含藥物成分的鼻用凝膠或軟膏還可同時(shí)發(fā)揮藥物的治療作用。
文檔編號(hào)A61P37/08GK102764230SQ20111011715
公開日2012年11月7日 申請(qǐng)日期2011年5月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月6日
發(fā)明者王永祥, 鄒凌燕 申請(qǐng)人:上?，F(xiàn)代制藥股份有限公司