專利名稱：冰片的水包油乳液的制備及用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及水包油乳液的制備及用途，尤其涉及冰片的水包油乳液的制備及用途。
背景技術(shù)：
冰片又名片腦，是常用中藥，為龍腦香科植物龍腦香的樹脂和揮發(fā)油加工品提取獲得的結(jié)晶，主要成分為右旋龍腦(d-Borneol)。無色透明或白色半透明的片狀松脆結(jié)晶； 氣清香，味辛、涼；不僅能具有抗菌、消炎、止痛的作用，還可促進(jìn)藥物的吸收。由于冰片具有揮發(fā)性，極易升華，致使其在制備過程和貯存期間內(nèi)極不穩(wěn)定，影響藥物的療效。冰片易溶于乙醇、氯仿、汽油或乙醚中，難溶于水，使冰片在水溶性藥物中不穩(wěn)定，易析出，如果將冰片溶解于乙醇中，藥物在使用時(shí)對皮膚、傷口會(huì)產(chǎn)生很大刺激。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對現(xiàn)有技術(shù)的不足而提供的一種冰片的水包油乳液的制備方法和用途，利用本方法可有效阻止冰片升華，增加冰片在水溶性藥物劑型中的穩(wěn)定性，提高藥物的療效。本發(fā)明的具體制備方法是將冰片粉碎、過篩，與有機(jī)油混合研勻，然后加入雙蒸水和乳化劑溶液進(jìn)行乳化，即制得含冰片的水包油乳液。上述有機(jī)油為大豆油、橄欖油、花生油。上述乳化劑為十二烷基磺酸鈉或曲拉通 (Triton X-100)，優(yōu)選十二烷基磺酸鈉。乳化劑在進(jìn)行乳化前配成10%水溶液，即取100克溶解于100毫升的雙蒸水中。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是通過乳化技術(shù)，減小冰片表面張力，在水相中以水包油的形式穩(wěn)定存在，并通過油相包裹，降低了冰片升華的程度，保證了藥物制劑中冰片的含量穩(wěn)定。本發(fā)明特別適用于含冰片的水溶性藥物。解決了含冰片藥物長期以來一直沒能解決的冰片析出、冰片含量下降的問題。本發(fā)明的方法還適用于其它含揮發(fā)性成分藥物的制備，或含極性小成分的水溶性藥物的制備，具有廣泛的應(yīng)用前景。
具體實(shí)施例方式下面通過實(shí)施例對本發(fā)明做詳細(xì)描述。實(shí)施例1、冰片粉碎100目以下、過篩，取IOOg與400ml 42°C大豆油混合研勻，然后加入 400ml雙蒸水和2mll0%十二烷基磺酸鈉進(jìn)行乳化制備乳化液。實(shí)施例2、冰片粉碎100目以下、過篩，取200g與400ml 42°C橄欖油混合研勻，然后加入 400ml雙蒸水和2mll0%十二烷基磺酸鈉進(jìn)行乳化制備乳化液。實(shí)施例3、
冰片粉碎100目以下、過篩，取IOOg與800ml 42°C花生油混合研勻，然后加入 800ml雙蒸水和細(xì)110%十二烷基磺酸鈉進(jìn)行乳化制備乳化液。實(shí)施例4、冰片粉碎100目以下、過篩，取IOOg與400ml 42°C大豆油混合研勻，然后加入 400ml雙蒸水和細(xì)1 10%曲拉通Triton X-100進(jìn)行乳化制備乳化液。實(shí)施例5、含冰片水包油乳液的藥物制劑及穩(wěn)定性將實(shí)例1制備的冰片水包油乳液(0. 12克 /ml冰片含量)按1 5比例加入lOmMol/L磷酸鹽緩沖(pH7.0)，制成冰片水劑。將實(shí)例 3制備冰片水包油乳液(0.對克/ml冰片含量)加入5%的淀粉，凍干制成冰片固體劑型。 分別將其放在25°C，60%濕度的穩(wěn)定性考察箱中考察。采用氣相色譜法《中國藥典2005版一部附錄VI E》測定不同考察時(shí)間的冰片損失率。
權(quán)利要求
1.冰片的水包油乳液的制備及用途，其特征在于將冰片粉碎、過篩，與有機(jī)油混合研勻，然后加入雙蒸水和10%濃度的乳化劑進(jìn)行乳化，即制得冰片水包油乳液。
2.權(quán)利要求1所述的的冰片的水包油乳液的制備，有機(jī)油為大豆油、橄欖油、花生油， 冰片與有機(jī)油的混合比例為(W/V)l 2 1 10，優(yōu)選1 4比例。
3.權(quán)利要求1所述的冰片的水包油乳液的制備，使用的乳化劑為十二烷基磺酸鈉或曲拉通，優(yōu)選十二烷基磺酸鈉。冰片油溶液與水和10%乳化劑溶液的混合比例(ν ν ν) 為 1 1 0.02 1 1 0.1，優(yōu)選1 1 0.05ο
4.權(quán)利要求1所述的的冰片的水包油乳液的制備，其特征在于乳化的具體步驟為 IOOg冰片粉碎、過篩，與400ml 42°C有機(jī)油混合研勻，然后加入400ml雙蒸水和20ml 10% 濃度的十二烷基磺酸鈉進(jìn)行充分乳化制備冰片水包油乳液。
5.權(quán)利要求1-4制備的冰片水包油乳液可直接用于含冰片的藥用制劑中，包含水性溶齊U、油性溶劑以及加入相應(yīng)固體劑或賦形劑制成的固體制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及冰片的水包油乳液的制備及用途。采用乳化的方法，通過將冰片粉碎、過篩，與有機(jī)油混合研勻，然后加入雙蒸水和表面活性劑十二烷基磺酸鈉進(jìn)行乳化，得到含冰片的水包油乳液。本發(fā)明方法能有效防止冰片的升華，避免常規(guī)方法溶解冰片時(shí)使用乙醇、氯仿等助溶劑對人體產(chǎn)生刺激性和危害，提高了冰片在水溶性藥物中的穩(wěn)定性，具有廣泛的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)A61P29/00GK102462660SQ201010552890
公開日2012年5月23日 申請日期2010年11月15日 優(yōu)先權(quán)日2010年8月16日
發(fā)明者張益 , 楊黎, 王林, 范開, 鐘梅 申請人:重慶富進(jìn)生物醫(yī)藥有限公司