專利名稱：山楂酸的抗結(jié)腸癌作用及其藥物制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是涉及山楂酸(Maslinic acid)在抗結(jié)腸癌藥物方面的應(yīng)用及其藥物制 劑，屬于中藥領(lǐng)域。山楂酸(Maslinic acid)是五環(huán)三萜類化合物。主要提取來源紅棗、橄欖、山楂、 石榴和鼠尾草等。惡性腫瘤是嚴(yán)重威脅人類健康的常見病和多發(fā)病，抗癌藥物的開發(fā)已成為本世紀(jì) 新藥研究的重大課題。目前，從植物中尋找高效低毒的抗腫瘤藥物，已成為國內(nèi)外抗腫瘤藥 物研究的重點(diǎn)。我們在篩選抗腫瘤藥物過程中發(fā)現(xiàn)山楂酸具有很強(qiáng)的抑制結(jié)腸癌細(xì)胞和實(shí) 體瘤生長的作用。在本發(fā)明之前未發(fā)現(xiàn)以山楂酸為原料制備藥物劑型并用于預(yù)防和治療結(jié)腸癌疾 病的報道。山楂酸幾乎無毒，中藥資源極為豐富，是一種非常有前途的抗腫瘤藥物。山楂酸別名Oalpha，3beta)-2，3-二羥基齊墩果-12-烯-28-酸；馬斯里酸； 2a_羥基齊墩果酸。分子量472. 7 ；分子式C3(1H4804?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種用于治療結(jié)腸癌的藥物制劑，其特征在于含有治療有效劑量的山楂酸和一種或 多種藥學(xué)上可接受的藥用賦形劑，或可與山楂酸組方的其它藥物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于含有1%_99%的山楂酸和99%-1%的藥 用賦形劑或其它可組方的藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物制劑，其特征在于含有20%-80%的山楂酸和80%-20%的 藥用賦形劑或其它可組方的藥物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物制劑，其特征在于含有60%-70%的山楂酸和40%-30%的 藥用賦形劑或其它可組方的藥物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于所說的藥物是口服制劑或非腸道給藥 的劑型。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物制劑，其特征在于所說的口服制劑選自于片劑、丸劑、膠 囊劑、顆粒劑、微囊片劑、混懸劑、滴丸、口服液體制劑中的任何一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物制劑，其特征在于所說的非腸道給藥劑型選自于注射 劑、氣霧劑、栓劑或皮下給藥劑型當(dāng)中的任何一種。
8 山楂酸在制備抗結(jié)腸癌藥物中的應(yīng)用。
9.根據(jù)權(quán)利要求8的用途，其特征在于所說的抗結(jié)腸癌是指抑制人結(jié)腸癌細(xì)胞 (HCT-116)及其裸鼠移植性腫瘤的生長。
全文摘要
本發(fā)明公開了山楂酸(Maslinicacid)在抗結(jié)腸癌方面的醫(yī)藥新用途，同時也公開了以山楂酸為制藥原料制備成片劑、膠囊劑、丸劑、注射劑等臨床上可接受的藥物制劑。本發(fā)明的山楂酸藥物制劑含有1%-99%的山楂酸和99%-1%的藥用賦形劑(包括其它配伍用的藥物)。本發(fā)明提供的山楂酸及其藥物制劑具有很好的抗結(jié)腸癌作用，表現(xiàn)在對體外人結(jié)腸癌細(xì)胞具有明顯的抑制活性，并對此腫瘤細(xì)胞的裸鼠移植瘤具有顯著的抑瘤活性。此外，由于該藥物制劑的活性成分為中藥提取物，因而相對化學(xué)治療藥物而言具有毒副作用小的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號A61P35/00GK102106861SQ201010292690
公開日2011年6月29日 申請日期2010年9月27日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月27日
發(fā)明者劉海洲, 廖德忠, 林秀坤 申請人:林秀坤