專(zhuān)利名稱(chēng)：用于處理虱的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于處理虱侵?jǐn)_的組合物。
背景技術(shù)：
虱對(duì)人體的侵?jǐn)_在許多國(guó)家都是一種普遍的社會(huì)和健康問(wèn)題。侵?jǐn)_人的虱在解剖 學(xué)上分為三種不同類(lèi)型，即頭虱、體虱和陰虱。頭虱是具有小硬殼的專(zhuān)性體外寄生蟲(chóng)，其終生生活在人的頭皮上并專(zhuān)以人血為 食。雌虱的壽命為4周，期間產(chǎn)下50-100個(gè)卵。卵利用由雌虱分泌的幾丁質(zhì)牢固地附著在 毛干上。這些卵在6-9天后孵化，若蟲(chóng)脫出，留下無(wú)生命的殼或“幼虱”。在三個(gè)蛻皮周期 后，所述若蟲(chóng)發(fā)育為能夠繁殖的成虱。頭虱侵?jǐn)_最常見(jiàn)于4-11歲的兒童中，并且在女性中比在男性中更普遍。虱通過(guò)與 經(jīng)侵?jǐn)_人的直接接觸而傳播。頭虱的存在可通過(guò)由對(duì)虱唾液的過(guò)敏反應(yīng)導(dǎo)致的搔癢而得 知。肉眼也可能會(huì)觀察到虱、卵或幼虱的存在。處理頭虱侵?jǐn)_的目標(biāo)必須為清除宿主身上所有的卵、若蟲(chóng)、虱和幼虱，因?yàn)橛资?不斷存在只能起到干擾后面的診斷作用。優(yōu)選地，處理要易于進(jìn)行、經(jīng)濟(jì)并伴隨的副作用最 小。常規(guī)頭虱處理通常包括使用神經(jīng)毒性殺蟲(chóng)劑洗劑結(jié)合濕梳法。使用細(xì)齒塑料梳 子檢測(cè)并去除成虱并且使用金屬梳子檢測(cè)去除卵和幼虱的梳法，被認(rèn)為是一種安全但費(fèi)力 的消除方法，對(duì)父母而言是很重的負(fù)擔(dān)。常用的殺蟲(chóng)劑處理或滅虱藥通常是擬除蟲(chóng)菊酯基 (例如Full Marks )、馬拉硫磷基(例如Derbac-M )或甲萘威基(carbaryl-based) (例如Carylderm )的。擬除蟲(chóng)菊酯，例如氯菊脂(permethrin)和苯醚菊酯 (phenothrin)，是引起神經(jīng)極度興奮導(dǎo)致死亡的合成陰離子(axionic)毒藥。馬拉硫磷 (malathion)是一種與膽堿酯酶不可逆結(jié)合的有機(jī)磷酸酯擬副交感神經(jīng)藥。甲萘威(1_萘 基甲基氨基甲酸酯)也是一種膽堿酯酶抑制劑。然而，有證據(jù)表明這些現(xiàn)有的化學(xué)處理不能解決虱侵?jǐn)_的病狀并且有明顯的不利 作用，因?yàn)樗鼈儼殡S諸如頭皮刺激的副作用，并且如果口服的話具有高度毒性。甲萘威還可 能致癌。此外，還有證據(jù)表明存在對(duì)許多常用的滅虱藥形成抗性的虱種群，并且存在對(duì)神經(jīng) 毒素基處理——尤其是用于處理非常年幼的受試者時(shí)——的安全性的擔(dān)心。還有含有精油、草本提取物(herbal extract)或順勢(shì)療法酊劑的其他處理，盡管 沒(méi)有科學(xué)證據(jù)證明它們的藥效。二甲硅油基產(chǎn)品通過(guò)抑制虱排出多余水分的能力而殺死它 們。這些產(chǎn)品不是傳統(tǒng)的殺蟲(chóng)劑并且具有良好的安全性，因此推薦孕期或哺乳期婦女使用。 然而，二甲硅油被認(rèn)為不能有效地從宿主身上除去卵。因此，需要開(kāi)發(fā)能夠安全有效地處理頭虱并避免引起抗性問(wèn)題的新組合物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及適用于處理頭虱侵?jǐn)_的組合物。本發(fā)明還涉及對(duì)給予組合物從而從宿主身上根除虱、卵和幼虱的方法。 根據(jù)本發(fā)明的第一方面，組合物包含甘油、礦脂和VP-十六碳烯共聚物。根據(jù)本發(fā)明的第二方面，這一組合物被用于治療，尤其用于體外寄生蟲(chóng)病 (ectoparasitosis)的局部處理。根據(jù)本發(fā)明的第三方面，處理體外寄生蟲(chóng)病的方法包括用本發(fā)明的組合物接觸受 試者受侵?jǐn)_的區(qū)域。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明提供可用于體外寄生蟲(chóng)病的局部處理——尤其是用于虱病處理——的組 合物。術(shù)語(yǔ)“體外寄生蟲(chóng)”在本文中被定義為生活在宿主外表面上的寄生蟲(chóng)。術(shù)語(yǔ)“體外 寄生蟲(chóng)病”指體外寄生蟲(chóng)的侵?jǐn)_。本文所用的術(shù)語(yǔ)“虱病”指虱的侵?jǐn)_。侵?jǐn)_人的虱分為三個(gè)屬頭虱(Pediculosis humanus capitis)、體 Mli (Pediculosis humanus corporis)禾口陰 Mli (Pthirus pubis)。本發(fā)明的組合物意欲用于哺乳動(dòng)物體外寄生蟲(chóng)病的處理。在一種優(yōu)選實(shí)施方案 中，要使用所述組合物處理的體外寄生蟲(chóng)病為虱病。更優(yōu)選地，所述虱病為人的虱侵?jǐn)_，最 優(yōu)選地為頭虱侵?jǐn)_。本文所用的術(shù)語(yǔ)“滅虱藥”指用于虱病處理的藥物組合物。本文所用的術(shù)語(yǔ)“受試者”和“宿主”可互換使用，指包括非靈長(zhǎng)類(lèi)(例如牛、豬、 馬、貓、狗、大鼠和小鼠)和靈長(zhǎng)類(lèi)(例如猴和人)——優(yōu)選人——的哺乳動(dòng)物。本發(fā)明的組合物是一種包含甘油、礦脂和乙烯基吡咯烷酮(vinylpyrrolidine， VP)/十六碳烯共聚物的液體制劑。 本文所用的術(shù)語(yǔ)“甘油”意欲涵蓋用于描述具有化學(xué)式HOCH2CH (OH) CH2OH的化合 物1，2，3-丙三醇的所有術(shù)語(yǔ)。本文所用的術(shù)語(yǔ)“礦脂”指藥物級(jí)或化妝品級(jí)的礦脂并包括含石油膏和石蠟油膏 在內(nèi)的所有同義詞。礦脂是一種通過(guò)石油的分餾而獲得的無(wú)色至淡黃白色的非極性碳?xì)浠?合物混合物，并以Vaseline 的商標(biāo)名市售可得。本文所用的術(shù)語(yǔ)“VP/十六碳烯共聚物”是指乙烯基吡咯烷酮和長(zhǎng)鏈α -烯烴的共 聚物。VP/十六碳烯共聚物是一種因其耐磨性和形成保濕層的性質(zhì)而常添加到化妝品的淺 黃色粘性液體，并以Antaron v-2l6或Ganex v-216的形式市售可得。在一種優(yōu)選實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物還包含果膠和/或黃原酸膠(xanthan gum) ο本文所用的術(shù)語(yǔ)“果膠”指源自高等陸生植物細(xì)胞壁的的雜多糖，其常在食品中用 作膠凝劑、增稠劑和穩(wěn)定劑。其特征性結(jié)構(gòu)為具有(1-2)位連接L-鼠李糖的取代區(qū)的直鏈 同聚半乳糖醛酸(homogalacturonan)。分離出的果膠是一種白色到淺褐色的粉末，并隨著 來(lái)源和提取條件的不同而一般具有60-13000g/mol的分子量。本文所用的術(shù)語(yǔ)“黃原酸膠”指在葡萄糖或蔗糖的野油菜黃單胞菌(Xanthomonas campestris)發(fā)酵過(guò)程中產(chǎn)生的多糖。黃原酸膠可用于工業(yè)，因?yàn)榉浅Ｉ倭康狞S原酸膠(數(shù) 量級(jí)為0. 5-1% )就能夠使液體的粘度得以大幅度的提高。
通常，所述組合物包含0. 1-5% w/w的甘油、0. 1-5% w/w的礦脂、0. 1-5% w/w的 VP-十六碳烯聚合物、0. 05-2% w/w的果膠和0. 05-2% w/w的黃原酸膠。在一種更優(yōu)選的實(shí)施方案中，所述組合物還包含表面活性劑，優(yōu)選陰離子表面活 性劑。合適的化妝品級(jí)表面活性劑為本領(lǐng)域已知的，包括十二烷基磺酸鈉(SDS，sodium dodecasulphate)、十二烷基硫酸銨、十二烷基醚硫酸鈉(sodium laureth sulphate)、肥皂 和脂肪酸鹽。在一種優(yōu)選實(shí)施方案中，本發(fā)明的滅虱藥是液體制劑，優(yōu)選水性洗劑。所述制劑的成分包括但不限于水，化妝品級(jí)潤(rùn)膚劑例如鯨蠟醇(cetearyl alcohol)，乳化劑例如硬脂醇聚醚-21 (steareth-21)，抗靜電劑例如山?；谆然@， 柔潤(rùn)劑(humectant)例如丙二醇、山梨醇和甘油硬脂酸酯檸檬酸酯(glyceryl stearate citrate)，保濕劑例如丙二醇，防腐劑例如對(duì)羥基苯甲酸酯和苯氧基乙醇以及芳香酯 (fragrant ester)。所述制劑還可任選地包含化妝品級(jí)的染料和色素(colour agent)。表 1提供了本發(fā)明組合物的一個(gè)非限制性實(shí)例。表1:
權(quán)利要求
1.一種組合物，包含甘油、礦脂和VP/十六碳烯共聚物。
2.權(quán)利要求1的組合物，還包含果膠。
3.權(quán)利要求1或2的組合物，還包含黃原酸膠。
4.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，還包含表面活性劑。
5.權(quán)利要求4的組合物，其中所述表面活性劑是一種陰離子表面活性劑。
6.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，包含濃度為0.1-5% w/w的甘油、0. 1-5% w/w的 礦脂、0. 1-5% w/w的VP/十六碳烯共聚物、0. 05-2% w/w的果膠和0. 05-2% w/w的黃原酸 膠。
7.一種滅虱藥，包含前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物。
8.權(quán)利要求7的滅虱藥，其中所述組合物為液體制劑。
9.權(quán)利要求8的滅虱藥，其中所述制劑為水性洗劑。
10.權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的組合物，用于治療。
11.權(quán)利要求10的組合物，其中所述治療為哺乳動(dòng)物體外寄生蟲(chóng)病的局部處理。
12.權(quán)利要求11的組合物，其中所述體外寄生蟲(chóng)病發(fā)生在人類(lèi)受試者中。
13.權(quán)利要求12的組合物，其中所述體外寄生蟲(chóng)病為虱病。
14.權(quán)利要求13的組合物，其中所述虱病為頭虱。
15.一種處理體外寄生蟲(chóng)病的方法，包括用權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的組合物接觸受試 者被侵?jǐn)_的區(qū)域。
16.權(quán)利要求15的方法，其中所述體外寄生蟲(chóng)病為虱病。
17.權(quán)利要求16的方法，其中所述虱病為頭虱。
18.權(quán)利要求17的方法，其中所述頭發(fā)在接觸時(shí)是干燥的。
19.權(quán)利要求18的方法，其中將所述組合物與所述頭發(fā)接觸的時(shí)間足以通過(guò)窒息殺死 所述虱。
20.權(quán)利要求19的方法，其中每次處理將所述組合物與所述頭發(fā)接觸40-80分鐘。
21.權(quán)利要求20的方法，其中處理一天重復(fù)兩次，持續(xù)最長(zhǎng)達(dá)三天。
全文摘要
本發(fā)明提供一種適用于處理虱侵?jǐn)_的包含甘油、礦脂和VP/十六碳烯共聚物的組合物。本發(fā)明還提供給予組合物從而從宿主身上根除虱、卵和幼虱的方法。
文檔編號(hào)A61K47/32GK102006858SQ200980113357
公開(kāi)日2011年4月6日 申請(qǐng)日期2009年4月16日 優(yōu)先權(quán)日2008年4月16日
發(fā)明者M·馬斯特多納托, R·塞厄提尼 申請(qǐng)人:辛克萊藥物有限公司