專利名稱：一種治療瞼緣炎外用軟膏劑處方及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是一種外用抑菌、抗炎、止癢的半固體制劑，是將花椒采用蒸餾法提取的揮發(fā)油 與基質(zhì)制成的一種軟膏藥物，用于治療細(xì)菌、真菌感染性瞼緣炎。屬于藥物制劑技術(shù)與臨床 應(yīng)用領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
瞼緣炎是眼科常見的感染性疾病，常因病情較輕而被人們忽視；特別在偏遠(yuǎn)山區(qū)，由于 不良衛(wèi)生習(xí)慣和人們對(duì)疾病認(rèn)識(shí)比較淡漠、以及醫(yī)療條件差等，其疾病的發(fā)病率較高。瞼緣 炎俗稱爛眼邊，是瞼緣表面、睫毛毛囊及其腺體組織的亞急性或慢性炎癥，是一種非常普遍 的外眼病。 一般臨床表現(xiàn)為分泌物增多，瞼緣充血、腫脹、肥厚、糜爛、潰瘍等；可分為鱗 屑性、潰瘍性和眥部瞼緣炎三種。常由金黃色葡萄球菌、摩-阿氏雙桿菌感染所致；還與全身 健康狀況有密切關(guān)系，如營養(yǎng)不良，貧血睡眠不足等，有屈光不正和慢性結(jié)膜炎的人易患瞼 緣炎，此病不易根治且易復(fù)發(fā)。
花椒為蕓香禾斗植物花椒Zanthoxylum bungeanum Maxim及青椒Zanthoxylum schinifolium Sieb. et Zucc.的果皮?；ń纷钤缫浴渡褶r(nóng)本草經(jīng)》收載"秦椒"為中品"蜀椒"為下品， 并記載其"味辛、溫。主邪氣咳逆，溫中，逐骨節(jié)皮膚死肌，寒溫痹痛，下氣，"堅(jiān)齒發(fā)明目， 久服頭不白"。是最早記載花椒有"溫中，寒濕痹痛"的功效，該功效也是花椒歷代作為藥品 的主要作用之一。在魏晉南北朝時(shí)期花椒在使用上主要側(cè)重于藥用，梁期陶弘景的《名醫(yī)別 錄》中秦椒"生溫、熟熱、有毒"。療喉痹逆、疝瘕、曇老血主后余疾復(fù)痛、出汗、利五臟， 除六膾寒冷、傷寒、溫瘧、大風(fēng)汗不出，心腹留飲、宿食、腸下痢泄清，女子字乳余疾，散 風(fēng)邪瘕、水腫、黃疸、殺蟲魚毒，并腠理、通血脈、堅(jiān)齒了、調(diào)關(guān)節(jié)，耐寒暑，可作膏藥。 "蜀椒、大熱"記載花椒的藥用范圍比《神農(nóng)本草經(jīng)》廣泛，對(duì)其的了解和認(rèn)識(shí)也更進(jìn)一步， 提出了花椒的止泄、治女子余疾,殺蟲、通血等功效?；ń凡粌H可作為調(diào)味品，還可作藥用，現(xiàn) 代醫(yī)學(xué)研究表明花椒果皮水提物具有降血壓作用，其作用僅次于罌粟堿；花椒果皮水提物 對(duì)痢疾桿菌等革蘭氏陰性腸道致病菌和金黃色葡萄球菌等革蘭氏陽性嗜氧菌有明顯抑制作用；花椒油能顯著抑制血小板粘附和丙三醇(MDA)的產(chǎn)生；花椒果皮的醇提物具有抗癌活 性；花椒果皮揮發(fā)油具有麻醉止痛作用，對(duì)白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、肺炎雙球菌、金黃色葡萄 球菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌和某些皮膚真菌具有抑制作用；還具有殺滅豬蛔蟲等作用?；ń?的化學(xué)成分主要包括揮發(fā)油、生物堿、黃酮類、香豆素等，其中揮發(fā)油含量高。不同產(chǎn)地的 花椒揮發(fā)油的組分及其相對(duì)含量有很大差別。
我們針對(duì)陜產(chǎn)"大紅袍"提取的揮發(fā)油及其抗菌活性簡介如下。"大紅袍"花椒揮發(fā)油 主要含有P-薪烯、桉葉醇、擰檬烯、櫳牛兒醇、甾醇、不飽和有機(jī)酸等成分。具有溫中散寒，
燥濕殺蟲，行氣止痛等功效；實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)對(duì)細(xì)菌、真菌有不同程度的抑制作用，能顯著地 提高C57BL6小鼠溶菌酶含量，增強(qiáng)其腹腔Mcp吞噬能力、吞噬指數(shù)，并使腹腔Mcp形成EA 花環(huán)和Yc花環(huán)的能力大大增加；臨床用于蛔蟲性腸梗阻、血吸蟲病、細(xì)菌和病毒感染性疾 病的治療，其療效顯著；可能的作用機(jī)制與其增加溶菌酶含量、M(p吞噬活性增強(qiáng)有關(guān)。
藥物治療瞼緣炎仍然是臨床最常采用的方法。目前，臨床使用的藥物主要是碘酊、碘伏、 新潔而滅、抗生素等化學(xué)藥品，雖然療效較好，但副作用大，主要表現(xiàn)為對(duì)皮膚的刺激性， 易產(chǎn)生耐藥等。因此，研制高效低毒、使用方便的治療瞼緣炎中藥具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種臨床療效確切，毒副作用小，價(jià)格低廉和使用方便的治療瞼緣 炎軟膏藥物。
為實(shí)現(xiàn)上述目的，采用的制備工藝技術(shù)策略是1、制備花椒揮發(fā)油取花椒，粉碎成粗
粉(過2號(hào)篩)，置于圓底燒瓶中加水浸泡30min，采用水蒸氣蒸餾法提取，收集揮發(fā)油(呈
淡黃色液體)，置棕色瓶中密封低溫保存。2、軟膏配置取凡士林、液體石蠟、置于燒杯在
水浴鍋中加熱至6(TC使熔化將揮發(fā)油緩緩加入，同一方向攪拌均勻。3、成品包裝每2g軟 膏分裝于不透明、滅菌塑瓶中，加蓋避光保存。
具體實(shí)施方案
1、花椒揮發(fā)油的制備工藝
第一步按照《中國藥典》花椒項(xiàng)下標(biāo)準(zhǔn)和要求及其規(guī)定的方法，對(duì)市購花椒藥材進(jìn)行鑒定 與鑒別；合格后進(jìn)入下步工藝。第二步藥材粉碎成粗粉；第三步按照《中國藥典》附錄 水蒸氣蒸餾方法提取花椒揮發(fā)油；第四步油與水分離(分液漏斗靜置除去下層液)收集揮
4發(fā)油；第五步揮發(fā)油測定(2005版中國藥典)，油為淡黃色液體，具有特殊的強(qiáng)烈香氣， 味麻辣而持久；第六步氣質(zhì)聯(lián)用法分析其化學(xué)成分及相對(duì)百分含量；第七步檢測到P-蒎 烯、按葉醇、檸檬烯、櫳牛兒醇、甾醇、不飽和有機(jī)酸等成分，其含量達(dá)標(biāo)者為合格原料。
2、 軟膏劑處方及其制備工藝
處 方花椒揮發(fā)油750ml(約625 g)凡士林1350g液體石蠟75ml羊毛脂75g吐 溫-80 3750ul
制備方法取凡士林、液體石蠟、置于燒杯中，水浴加熱至6(TC使其熔化，緩緩加入 揮發(fā)油，同一方向攪拌均勻，自然降溫至室溫(18-30°C)，分裝于1000支，即得。
3、 使用說明
功能與主治活血祛瘀，殺蟲滌痰。主治瞼緣炎。用法與用量外用。每次少許涂于患處， 一日2-3次。不良反應(yīng)對(duì)本品過敏者禁用。
權(quán)利要求
1、一種治療瞼緣炎外用軟膏劑，采用中藥為原料提取而成，其特征是該藥物由花椒揮發(fā)油和輔料組成。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療瞼緣炎的藥物，其特征在于該藥物處方由花椒揮發(fā)油、凡士 林、液體石蠟、羊毛脂組成，重量比為10:18:1:1。
3、 根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療瞼緣炎藥物處方，采用下列制備工藝制成軟膏劑將花椒打 粗粉，采用蒸餾法提取揮發(fā)油；按重量比分別取揮發(fā)油、凡士林、液體石蠟、羊毛脂混 合，于水浴加熱至融化，緩緩加入揮發(fā)油后同一方向攪拌均勻，自然降溫至室溫(18-30 'C)，分裝，即得。
4、 根據(jù)權(quán)利要求3所述制備的治療瞼緣炎的藥物，其用法用法是外用，每次少許涂于患處， 一日2-3次， 一周為一療程。
全文摘要
本發(fā)明是一種外用抑菌、抗炎、止癢的半固體制劑，是將花椒采用蒸餾法提取的揮發(fā)油與基質(zhì)制成的一種軟膏劑藥物，用于治療細(xì)菌、真菌感染性瞼緣炎。屬于藥物制劑技術(shù)與臨床應(yīng)用領(lǐng)域。本發(fā)明的特征在于該藥物主要由花椒揮發(fā)油、凡士林、液體石蠟、羊毛脂等輔料組成，其重量比為10∶18∶1∶1。制備方法是取凡士林、液體石蠟、羊毛脂置于燒杯中，水浴加熱至60℃使其熔化，緩緩加入揮發(fā)油，同一方向攪拌均勻，自然降溫至室溫(18-30℃)，分裝即得。
文檔編號(hào)A61P27/02GK101590143SQ20091002317
公開日2009年12月2日 申請(qǐng)日期2009年7月3日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月3日
發(fā)明者陽 李, 王四旺, 王捷頻, 袁娟麗 申請(qǐng)人:中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)