專(zhuān)利名稱(chēng)：水楊酸毒扁豆堿口服液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種水楊酸毒扁豆堿口服液及其制備方法，屬于治療延髓麻痹，小腦性共濟(jì)失調(diào)，腦血管病后的吞咽困難，老年性癡呆等藥物的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
現(xiàn)有技術(shù)中，用于治療延髓麻痹，小腦性共濟(jì)失調(diào)，腦血管病后的吞咽困難，老年性癡呆的藥物多為化學(xué)藥物，存在著副作用大、治療效果不夠理想、療程長(zhǎng)、價(jià)格高昂等缺點(diǎn)。水楊酸毒扁豆堿作為抗膽堿酯酶藥，有縮瞳、降低眼壓的作用。還可以用于青光眼的治療或作為阿托品的對(duì)抗劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種水楊酸毒扁豆堿口服液及其制備方法，本口服液副作用小，療效確切、療程短，成本低廉，用于治療延髓麻痹，小腦性共濟(jì)失調(diào)，腦血管病后的吞咽困難，老年性癡呆。
本發(fā)明的水楊酸毒扁豆堿口服液，它是由下述重量份的原料制備得到水楊酸毒扁豆堿0.12～0.22克，焦亞硫酸鈉1.2～2.1克，枸櫞酸12.0～18.0克，尼泊金乙酯0.31～0.51克，依地酸二鈉1.1～2.0克，蒸餾水986.0～978.0毫升。
為了效果更好，它可由下述重量份的原料制備得到水楊酸毒扁豆堿0.16克，焦亞硫酸鈉1.6克，枸櫞酸15.0克，尼泊金乙酯0.4克，依地酸二鈉1.5克，蒸餾水982.0毫升。
本發(fā)明的水楊酸毒扁豆堿口服液的制備方法，按上述重量份稱(chēng)取尼泊金乙酯溶解于蒸餾水中，再加入焦亞硫酸鈉、枸櫞酸和依地酸二鈉，攪拌溶解，待溶液溫度在30～50℃時(shí)，加入水楊酸毒扁豆堿，溶解后混勻，過(guò)濾，并置濾器上添加蒸餾水至總量1000.0毫升，分裝后密封保存。所述的口服液裝于棕色瓶?jī)?nèi)。所述的口服液分裝后每瓶的容量為10毫升。
水楊酸毒扁豆堿，系阿托品拮抗劑，有可逆性抗乙酰膽堿酯酶(AChE)作用，其結(jié)構(gòu)為叔胺類(lèi)化合物，可以進(jìn)入中樞，可抑制中樞AChE活性而產(chǎn)生作用(小劑量起興奮作用，大劑量起抑制作用)，保持相關(guān)骨骼肌收縮力。與現(xiàn)有藥物相比，本口服液副作用小，療效確切，療程短，成本低廉，用于治療延髓麻痹，小腦性共濟(jì)失調(diào)，腦血管病后的吞咽困難，老年性癡呆。
本發(fā)明口服液臨床試驗(yàn)結(jié)果如下
病例選擇臨床觀察延髓麻痹，小腦性共濟(jì)失調(diào)，腦血管病后的吞咽困難及老年性癡呆的病例268例，其中男201例，女67例，年齡38～76歲，平均57歲。
用藥方法口服，每次10～20ml，每天3～6次，服用7天為一療程。
治療效果268例患者口服本制劑后有效251例，無(wú)效17例，總有效率為93.7％。
水楊酸毒扁豆堿水溶液很不穩(wěn)定，遇光、熱、氧氣及微量金屬離子時(shí)易氧化、水解而變色，在堿性溶液中尤為迅速。因此本發(fā)明采用枸櫞酸調(diào)節(jié)pH至4.8～5.6，加入焦亞硫酸鈉和依地酸二鈉并將該制劑分裝于棕色瓶?jī)?nèi)，以防止氧化、水解。
具體實(shí)施例方式
具體實(shí)施例方式由下述重量份的原料制備得到水楊酸毒扁豆堿0.17克，焦亞硫酸鈉1.6克，枸櫞酸15.0克，尼泊金乙酯0.4克，依地酸二鈉1.6克，加入蒸餾水至總量1000.0毫升。
按上述重量份稱(chēng)取尼泊金乙酯溶解于蒸餾水中，再加入焦亞硫酸鈉、枸櫞酸和依地酸二鈉，攪拌溶解，待溶液溫度在30～50℃時(shí)，加入水楊酸毒扁豆堿，溶解后混勻，過(guò)濾，并置濾器上添加蒸餾水至總量1000毫升，分裝于棕色瓶?jī)?nèi)，密封，于涼暗處保存?？诜嚎梢苑盅b100瓶，每小瓶的容量為10毫升?？诜看?～2小瓶，每天3～6次。
權(quán)利要求
1.一種水楊酸毒扁豆堿口服液，其特征在于它是由下述重量份的原料制備得到水楊酸毒扁豆堿0.12～0.22克，焦亞硫酸鈉1.2～2.1克，枸櫞酸12.0～18.0克，尼泊金乙酯0.31～0.51克，依地酸二鈉1.1～2.0克，蒸餾水986.0～978.0毫升。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的水楊酸毒扁豆堿口服液，其特征在于它是由下述重量份的原料制備得到水楊酸毒扁豆堿0.16克，焦亞硫酸鈉1.6克，枸櫞酸15.0克，尼泊金乙酯0.4克，依地酸二鈉1.5克，蒸餾水982.0毫升。
3.一種水楊酸毒扁豆堿口服液的制備方法，其特征在于按上述重量份稱(chēng)取尼泊金乙酯溶解于蒸餾水中，再加入焦亞硫酸鈉、枸櫞酸和依地酸二鈉，攪拌溶解，待溶液溫度在30～50℃時(shí)，加入水楊酸毒扁豆堿，溶解后混勻，過(guò)濾，并置濾器上添加蒸餾水至總量1000.0毫升，分裝后密封保存。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的水楊酸毒扁豆堿口服液的制備方法，其特征在于所述的口服液裝于棕色瓶?jī)?nèi)。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的水楊酸毒扁豆堿口服液的制備方法，其特征在于所述的口服液分裝后每小瓶的容量為10毫升。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種水楊酸毒扁豆堿口服液，它是水楊酸毒扁豆堿，焦亞硫酸鈉，枸櫞酸，尼泊金乙酯，依地酸二鈉等制備而得。水楊酸毒扁豆堿，系阿托品拮抗劑，其結(jié)構(gòu)為叔胺類(lèi)化合物，可以進(jìn)入中樞，可抑制中樞AChE活性而產(chǎn)生作用，保持相關(guān)骨骼肌收縮力。由于水楊酸毒扁豆堿水溶液很不穩(wěn)定，遇光、熱、氧氣及微量金屬離子時(shí)易氧化、水解而變色，在堿性溶液中尤為迅速。因此本發(fā)明采用枸櫞酸調(diào)節(jié)pH至4.8～5.6，加入焦亞硫酸鈉和依地酸二鈉并將該制劑分裝于棕色瓶?jī)?nèi)，以防止氧化、水解。與現(xiàn)有藥物相比，本口服液副作用小，療效確切，療程短，成本低廉，用于治療延髓麻痹，小腦性共濟(jì)失調(diào)，腦血管病后的吞咽困難，老年性癡呆。
文檔編號(hào)A61P25/00GK101019871SQ200710200308
公開(kāi)日2007年8月22日 申請(qǐng)日期2007年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2007年3月21日
發(fā)明者田應(yīng)彪, 陳澤慧, 王承建, 楊艷, 譚武才 申請(qǐng)人:遵義醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院