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元寶楓葉提取物的新用途的制作方法

文檔序號:863398閱讀:367來源:國知局

專利名稱::元寶楓葉提取物的新用途的制作方法
技術領域
:本發(fā)明涉及元寶楓葉提取物的新用途。
背景技術
:元寶楓又名五角楓"car7>"/^^咖A朋ge),為槭樹科"ceraceae)槭樹屬"carZ_//77)的一個落葉喬木。元寶楓樹冠蔭濃,樹姿優(yōu)美,葉形秀麗,嫩葉紅色,入秋后,葉片變色,紅綠相映,甚為美觀,是營造風景林的主要樹種。自90年代以來,元寶楓被開發(fā)為集油料、藥用、化工、生態(tài)、水保、風景觀賞等多用途、多效益于一體的經(jīng)濟樹種。元寶楓是高效的經(jīng)濟樹種。元寶楓種子顆粒大,種仁含油率達48%,高于油菜籽出油率32%,油橙黃色,其物理、化學性質可與食用植物油媲美。試驗證明,在荒坡、荒溝、退耕還林地上發(fā)展元寶楓,用良種嫁接苗造林3—5年后,可畝產(chǎn)元寶楓翅果800公斤一1000公斤,榨油150公斤左右,是種植油葵的5.5倍。元寶楓種子除榨油外,種皮中單寧含量高達60%,3年一5年生樹,畝產(chǎn)單寧120公斤。元寶楓單寧是優(yōu)質的鞣料原料。元寶楓葉含7.26%的黃酮,高于銀杏葉黃酮含量,葉子中還含有類胡蘿卜素、多種維生素等12種與人體健康有關的礦物質元素,可生產(chǎn)系列保健茶和保健品??傊獙殫鏖_發(fā)的產(chǎn)品種類多、附加值高,可作為高效經(jīng)濟林栽植。美國霍普金斯大學Loftus等對小鼠脂肪酸合成酶的研究結果證明,抑制脂肪酸合成酶可造成丙二酰輔酶A的積累,而后者抑制與進食相關的下丘腦神經(jīng)肽Y的表達,在不影響小鼠活動能力的情況下使食欲下降,體重降低。T.Loftus等指出,脂肪酸合成酶可以作為控制體重潛在的治療靶位(Loftus.T.M.etal.,2000.Science,288(5475):2379-2381)。以上結果表明,抑制脂肪酸合成酶的活性,可抑制體內脂肪的合成,而且還能抑制動物的食欲,限制攝入的脂肪量并消耗體內脂肪。因此,研制和開發(fā)脂肪酸合成酶的抑制劑具有重大的減肥降脂肪的潛力。
發(fā)明內容本發(fā)明的目的是提供元寶楓葉提取物的一種新用途。本發(fā)明所提供的元寶楓葉提取物的用途是元寶楓葉提取物在制備減肥藥物中的應用;所述元寶楓葉提取物按照如下方法制備以元寶楓葉為原料,用丙酮-水或乙醇-水混合溶劑浸取得到的。其中所述丙酮-水混合溶劑中丙酮的體積百分數(shù)可為50-70%;所述乙醇-水混合溶劑中乙醇的體積百分數(shù)可為50-70%;所述混合溶劑與元寶楓干葉的重量份數(shù)比可為8-30:1。所述浸取的方法可為在25-7(TC下攪拌,或80-100"C下加熱回流;所述在25-70°C下攪拌浸取的時間可為3-24小時;所述80-IO(TC下加熱回流的時間可為2-3小時。為了提高所述提取物的純度,所述浸取后還進行過濾和濃縮;所述濃縮的方法為除去濾液中的丙酮或乙醇,然后用乙酸乙酯從水相中萃取,收集乙酸乙酯提取液,再除去所述乙酸乙酯提取液中的乙酸乙酯,得到元寶楓葉提取物。需要的時候,在上述藥物中還可以加入一種或多種藥學上可接受的載體。所述載體包括藥學領域常規(guī)的稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體、潤滑劑等,必要時還可以加入香味劑、甜味劑、和著色劑等。用元寶楓葉提取物制備的減肥藥物可以制成注射液、片劑、粉劑、粒劑、膠囊、口服液、膏劑、霜劑等多種形式。上述各種劑型的藥物均可以按照藥學領域的常規(guī)方法制備。上述減肥藥物的用量一般為16—8mg/kg體重/天,療程為30至50天。實驗證明,用元寶楓葉提取物制備的減肥藥物對大鼠的體重增長有抑制作用,可以顯著減少大鼠體內脂肪重量。具體實施例方式實施例1、減肥藥物的制備1、元寶楓葉提取物的制備將在北京11月份采集的元寶楓落葉洗凈,在45'C烘干后將其粉碎,用下述方法提取有效物用乙醇-水混合溶劑(乙醇的體積百分數(shù)為50%)與上述粉碎的元寶楓干葉按重量份數(shù)比8:1混合,室溫25'C下攪拌浸取12小時,用普通濾紙過濾;在同樣條件下再浸取12小時,然后用普通濾紙過濾,將兩次濾液合并。在0.09MPa,40°C(減壓)低溫蒸發(fā)除去乙醇,得到含有效物質的水相,用等體積的石油醚脫去其中的脂類物質,再用等體積乙酸乙酯萃取3次,合并乙酸乙酯層,如上減壓低溫蒸發(fā)除去有機溶劑,得到浸膏,將該浸膏(真空)干燥(5(TC)得到固態(tài)的元寶楓葉提取物,將該固態(tài)元寶楓葉提取物稱為元寶楓葉提取物A。三次重復實驗的元寶楓葉提取物A的提取率(提取率二元寶楓葉提取物A的質量/干葉的質量)為70土2g/kg干葉。2、減肥藥物的制備將元寶楓葉提取物A直接作為減肥藥物。實施例2、減肥藥物的制備1、元寶楓葉提取物的制備將在北京IO月份采集的元寶楓葉洗凈,在4(TC烘干后將其粉碎,用下述方法提取有效物用丙酮-水混合溶劑(丙酮的體積百分數(shù)為70%)與上述粉碎的元寶楓干葉按重量份數(shù)比為15:1混合,8(TC加熱回流3小時,進行普通濾紙的過濾;在同樣條件下再加熱回流2小時,進行普通濾紙的過濾,將兩次濾液合并。在0.09MPa,35°C(減壓)低溫蒸發(fā)濃縮,除去其中的有機溶劑,得到有效物質水相,對水相中的有效物進一步濃縮,具體方法為:先用等體積的石油醚分3-4次進行萃取,除去其中的脂類物質,再用乙酸乙酯進行萃取,將乙酸乙酯提取液在0.09MPa,40°C(減壓)低溫蒸發(fā)濃縮,除去有機溶劑得到經(jīng)濃縮的有效物浸膏,即元寶楓葉提取物。將此浸膏進一步在40-5(TC(真空)干燥得到固態(tài)的元寶楓葉提取物,將該固態(tài)元寶楓葉提取物稱為元寶楓葉提取物B。三次重復實驗的元寶楓葉提取物B的提取率(提取率=元寶楓葉提取物B的質量/干葉的質量)為68±2.2g/kg干葉。2、減肥藥物的制備將元寶楓葉提取物B直接作為減肥藥物。實施例3、減肥藥物的制備1、元寶楓葉提取物的制備將在北京9月份采集的元寶楓葉洗凈,自然晾干或低溫烘干(<50°C)后將其粉碎,用下述方法提取有效物用乙醇-水混合溶劑(乙醇與水的體積份數(shù)比為70:30)與上述粉碎的元寶楓干葉按重量份數(shù)比為20:1混合,10(TC加熱回流3小時,然后進行普通濾紙的過濾,在同樣條件下再加熱回流2小時,然后進行普通濾紙的過濾,將兩次濾液合并。在0.09MPa,40°C(減壓)低溫蒸發(fā)濃縮,除去其中的有機溶劑,得到含有效物質的水相,即元寶楓葉提取物。對水相中的有效物進一步濃縮,具體方法為:用乙酸乙酯進行萃取,將乙酸乙酯提取液在0.09MPa,40°C(減壓)低溫蒸發(fā)濃縮,除去有機溶劑得到經(jīng)濃縮的有效物浸膏,將此浸膏在4(TC進一步(真空)干燥得到固態(tài)的元寶楓葉提取物,將該固態(tài)元寶楓葉提取物稱為元寶楓葉提取物C。三次重復實驗的元寶楓葉提取物C的提取率(提取率=元寶楓葉提取物C的質量/干葉的質量)為69±1.8g/kg干葉。2、減肥膠囊的制備(1)制備膠囊內容物將元寶楓葉提取物C作為活性成分,按照如下方法制備減肥藥物膠囊將80g元寶楓葉提取物C,3000g核桃油和3000g氫化油混合,加熱到4(TC,均質;再加入5g維生素E,5g維生素C和lg迷迭香,100g葡萄糖和100gNaCl,在4(TC溫度下均質,得到本發(fā)明的中藥組合物(膠囊內容物)。(2)制備膠囊殼液將46g明膠(已脫去臭味)溶于35g水中,加熱到65。C,再加入16g丙三醇,2.3g聚乙二醇-400混合,得到膠囊殼液。(3)將300mg膠囊內容物和200mg囊殼液利用旋轉式自動軟膠囊成型機,制作軟膠囊,每粒軟膠囊重500mg,其中內容物300mg。實施例4、減肥藥物的制備1、元寶楓葉提取物的制備將在北京8月份采集的元寶楓葉洗凈,自然晾干后將其粉碎,用下述方法提取有效物用丙酮-水混合溶劑(丙酮與水的體積份數(shù)比為50:50)與上述粉碎的元寶楓干葉按重量份數(shù)比為25:1混合,9(TC加熱回流3小時,然后進行普通濾紙的過濾,在同樣條件下再加熱回流2小時,進行普通濾紙的過濾。將兩次濾液合并,在0.09MPa,4(TC(減壓)低溫蒸發(fā)濃縮,除去其中的有機溶劑,得到含有效物質的水相,即元寶楓葉提取物。對水相中的有效物進一步濃縮,具體方法為先用等體積的石油醚脫去其中脂溶性物質,再用乙酸乙酯進行萃取3次,將合并的乙酸乙酯提取液在0.09MPa,40°C(減壓)低溫蒸發(fā)濃縮,除去有機溶劑得到經(jīng)濃縮的有效物浸膏,將此浸膏在〈50。C進一步(真空)干燥得到固態(tài)的元寶楓葉提取物,將該固態(tài)元寶楓葉提取物稱為元寶楓葉提取物D。三次重復實驗的元寶楓葉提取物D的提取率(提取率二元寶楓葉提取物D的質量/干葉的質量)為70g士2.3g/kg干葉。2、減肥藥物的制備將6重量份的淀粉與50重量份的元寶楓葉提取物E混合均勻,制粒、干燥,得到減肥藥物。實施例5、元寶楓葉提取物對脂肪酸合成酶抑制活性的檢測所用的脂肪酸合酶按照文獻(W.X.Tianetal.,1985.丄Biol.Chem.,260(20):11375-11387;田維熙等,1996.不同生長期蛋雞的體脂水平和肝臟脂肪酸合成酶活性的關系.生物化學雜志,12(2):234-236)中描述的方法自新鮮鴨肝中分離提純的,并經(jīng)聚丙烯酰胺凝膠電泳(聚丙烯酰胺凝膠的濃度為分離膠濃度5%;濃縮膠3.5%,Tris甘氨酸緩沖液pH8.0)檢測為單一帶。脂肪酸合酶活性采用乙酰輔酶A、丙二酸單酰輔酶A、NADPH為底物的標準測活方法測定(W.X.Tianetal,,1985.丄Biol.Chem.,260(20):11375-11387;田維熙等,1996.不同生長期蛋雞的體脂水平和肝臟脂肪酸合成酶活性的關系.生物化學雜志,12(2):234-236)。具體方法如下在37。C下,在2毫升石英比色皿中加入脂肪酸合酶底物0.2raM乙酰輔酶A溶液25微升,0.4raM丙二酰輔酶A溶液50微升和1.3raMNADPH溶液50微升;再加入0.1M,pH7.0磷酸鹽緩沖液1.85毫升及脂肪酸合酶溶液30微升混勻,啟動酶促反應。用分光光度計監(jiān)測單位時間內340nm波長處吸光值A的變化(AA/min)來表示脂肪酸合酶的活力。元寶楓葉提取物對脂肪酸合酶的抑制活性測定方法如下在37"C下,在2毫升石英比色皿中加入脂肪酸合酶底物0.2mM乙酰輔酶A溶液25微升,0.4mM丙二酰輔酶A溶液50微升和1.3mMNADTO溶液50微升;再分別加入實施例1至4中的元寶楓葉提取物A、B、C、D水溶液;再加入O.1M,pH7.0磷酸鹽緩沖液1.85毫升及脂肪酸合酶溶液30微升,使脂肪酸合酶的終濃度為7微克/毫升,混勻,啟動酶促反應。同時以不加元寶楓葉提取物的反應體系作為空白對照。用分光光度計監(jiān)測單位時間內340nm波長處吸光值A的變化(AA/min)來表示脂肪酸合酶的活力。在一定濃度元寶楓葉提取物存在下,脂肪酸合酶反應的活力下降,當其活力下降至對照活力的一半時所需元寶楓葉提取物的濃度即為IC5。,用該數(shù)值表示元寶楓葉提取物對脂肪酸合酶的抑制能力。三次重復實驗的結果表明實施例1中的元寶楓葉提取物A的IC5。平均值為1.3微克/毫升,實施例2中的元寶楓葉提取物B的IC5。平均值為1.4微克/毫升,實施例3中的元寶楓葉提取物C的ICs。平均值為1.3微克/毫升,實施例4中的元寶楓葉提取物D的ICs。平均值為1.3微克/毫升。實施例6、本發(fā)明減肥藥物對肥胖大鼠的抑重減肥作用普通飼料(購自中國醫(yī)學科學院動物繁殖中心)。高脂飼料(購自中國醫(yī)學科學院動物繁殖中心)。實驗動物7周齡,體重為200-220g的Wista雄性大鼠,SPF級,購自中國醫(yī)學科學院實驗動物繁殖中心,許可證SCXK(京)2004-0001。1、樣品的制備用含0.5%(質量百分含量)的羧甲基纖維素的生理鹽水(羧甲基纖維素作為藥物的分散劑),將實施例1至4中的減肥藥物分別制成混懸液,作為大鼠灌胃的實驗樣品,每次灌胃2毫升。模型對照組喂以等量的含0.5%的羧甲基纖維素生理鹽水,陽性曲美對照組喂以市售減肥藥曲美膠囊(國藥準字X20010279號(5mg/粒),用含0.5%的羧甲基纖維素生理鹽水配制成溶液。動物劑量計算人的劑量+體重X5即10mg/60kgX5=0.8mg/kg??紤]到元寶楓為植物藥,劑量應大,因而將對照組動物的曲美劑量也加大為1.6mg/kg。2、大鼠育肥實驗實驗大鼠240只,隨機抽取40只做空白對照組。空白對照組從實驗自始至終一直給予普通飼料喂養(yǎng);高脂組給予高脂詞料喂養(yǎng)育肥30天。實驗期間每天觀察大鼠進食量,每周稱一次體重,每周量一次身長,并計算Lees指數(shù)((體重(g)"3X103/體長(cm))。育肥實驗結束處死3、大鼠減肥實驗育肥終末,將高脂組中育肥的200只大鼠隨機分為4批,每批5組,每組10只,即實施例1-4的減肥藥物實驗。分別設陽性曲美對照組(曲美組,1.6mg/kg體重)、模型對照組、樣品高劑量組(100mg/kg體重)、中劑量組(30mg/kg體重)、低劑量組(10mg/kg體重)組,每兩只飼養(yǎng)于一只籠子里,大鼠自由進食和飲水。用圓頭灌胃器灌胃給藥,每日每只一次灌胃2.0ral樣品。其中,陽性曲美對照組每日每只灌胃2.0ml曲美膠囊溶液一次,劑量為1.6mg曲美/kg體重;模型對照組每日每只灌胃2.0ml含0.5%的羧甲基纖維素生理鹽水一次;樣品高劑量組每日每只灌胃2.Oml的實施例1或2或3或4的減肥藥物混懸液一次,使用劑量為每千克體重100mg元寶楓葉提取物A或B或C或D;樣品中劑量組每日每只灌胃2.Oml的實施例1或2或3或4的減肥藥物混懸液一次,劑量為每千克體重30mg元寶楓葉提取物A或B或C或D;樣品低劑量組每日每只灌胃2.Oml的實施例1或2或3或4的減肥藥物混懸液一次,劑量為每千克體重10mg元寶楓葉提取物A或B或C或D。每周測定大鼠體重,每天測定單籠的攝食量。減肥持續(xù)21天。減肥實驗結束,處死前10小時停止喂食。處死后立即打開腹腔,取腹腔脂肪組織稱重并取全部肝臟,稱重并迅速在冰浴中降溫,作測定肝臟脂肪酸合酶活性用。大鼠肝臟脂肪酸合酶的制備新鮮肝臟lg,按l:1.8的體積比加入4。C的抽提緩沖液(0.1MKH2P04-K2HP04緩沖液,pH7.0,含ImMEDTA,ImMDTT,1%甘油),先低速勻漿30秒鐘,再高速勻漿l分鐘,上清液再以18000轉/分離心1小時。上清液低溫冷凍保存,作FAS(脂肪酸合酶)活性測量用。兩次離心均保持4'C恒溫。脂肪酸合酶活性采用乙酰輔酶A、丙二酰輔酶A、NADPH為底物的標準測活方法測定(W.X.Tianetal.,1985.丄Biol.Chem.,260(20):11375-11387;田維熙等,1996.不同生長期蛋雞的體脂水平和肝臟脂肪酸合成酶活性的關系.生物化學雜志,12(2):234-236)。具體方法如下在37。C下,在2毫升石英比色皿中加入脂肪酸合酶底物0.2mM乙酰輔酶A溶液25微升,0.4函丙二酰輔酶A溶液50微升和1.3mMNADPH溶液50微升;再加入0.1M,pH7.0磷酸鹽緩沖液1.85毫升及脂肪酸合酶溶液30微升混勻,啟動酶促反應。用分光光度計監(jiān)測單位時間內340nm波長處吸光值A的變化(AA:i4。/min)來表示脂肪酸合酶的活力。4、實驗數(shù)據(jù)處理和統(tǒng)計分析統(tǒng)計方法采用SPSS軟件包,組間比較采用F檢驗。高脂飼料對大鼠體重、Lees指數(shù)的影響結果如表1所示,表1中的模型對照組、陽性曲美對照組、樣品低劑量組、中劑量組和高劑量組均來自高脂組,這5個組每組10只,共50只。表1表明高脂詞料可以引起大鼠營養(yǎng)性肥胖,高脂詞料喂養(yǎng)的大鼠體重高于普通飼料喂養(yǎng)大鼠的13%,顯示造模成功。同時,高脂飼料喂養(yǎng)的大鼠與普通飼料喂養(yǎng)的大鼠在Lee's指數(shù)方面的比較均有顯著性差異(P〈0.05),高脂組明顯高于空白對照組。表l高脂飼料對大鼠體重、Lees指數(shù)的影響育肥前體重(g)育肥后體重(g)育肥后Lees指數(shù)空白對照組202.5±5.31380.14±6.62331.53±2.32模型對照組201.7±4.11429.2±10.03343.66±3.76陽性曲美對照組205.7±8.30434.11±12.15**344.15士3.22"樣品低劑量組204.2±5.03431士11.37"343.81士3.41"樣品中劑量組206.72±7.93430.5±14.11**343.87±3.18*樣品高劑量組203.7±7.44432.46±14.75**344.01士3.15"注與空白對照組比較"表示P〈0.01(有顯著性差異),*表示?<0.05實施例1的減肥藥物對肥胖性大鼠體重和Lees指數(shù)的影響結果如表2所示,表明給以不同劑量的藥物后,與模型對照組相比,不同劑量的減肥藥物對肥胖大鼠的體重增長有不同程度的抑制作用,其中高劑量的本發(fā)明減肥藥物對肥胖大鼠的體重增長抑制作用最強,低劑量的抑制作用最弱。與陽性對照藥曲美相比,高劑量的本發(fā)明減肥藥物對大鼠體重增長的抑制作用不亞于曲美。尤其是3個劑量組均能有效減低大鼠體內脂肪含量,且作用不亞于曲美。增重方面,陽性曲美對照組、實施例l的減肥藥物高劑量組與模型對照組之間有顯著差異,*表示?<0.05;曲美組與高劑量組無顯著差異。說明實施例1的減肥藥物高劑量與曲美同樣可以減緩體重增加。體內脂肪與體重比值(脂/體)比值方面,陽性曲美對照組、空白對照組及實施例l的減肥藥物中,高劑量組均與模型對照組有著顯著差異,(**)P<0.01;低劑量組與模型組的差異也顯著,(*)P<0.05。表2實施例1的減肥藥物對肥胖大鼠體重和體脂的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage10</column></row><table>實施例2的減肥藥物對肥胖性大鼠體重和體脂的影響結果如表3所示表明給以不同劑量的藥物后,與模型對照組相比,不同劑量的減肥藥物對肥胖大鼠的體重增長有不同程度的抑制作用,其中高劑量的本發(fā)明減肥藥物對肥胖大鼠的體重增長抑制作用最強,低劑量的抑制作用最弱。與陽性對照藥曲美相比,高劑量的本發(fā)明減肥藥物對大鼠體重增長的抑制作用不亞于曲美。尤其是3個劑量組均能有效減低大鼠體內脂肪含量,且作用不亞于曲美。增重方面,陽性曲美對照組、實施例2的減肥藥物高劑量組與模型對照組之間有顯著差異,*表示?<0.05。說明實施例2的減肥藥物高劑量與曲美同樣可以減緩體重增加。體內脂肪與體重比值(脂/體)比值方面,陽性曲美對照組、空白對照組及實施例2的減肥藥物中,高劑量組均與模型組有著顯著差異,(**)P<0.01;低劑量組與模型組的差異也顯著,(*)P<0.05。表3實施例2的減肥藥物對肥胖大鼠體重和體脂的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage11</column></row><table>實施例3的減肥藥物對肥胖性大鼠體重和體脂的影響結果如表4所示表明給以不同劑量的藥物后,與模型對照組相比,不同劑量的減肥藥物對肥胖大鼠的體重增長有不同程度的抑制作用,其中高劑量的本發(fā)明減肥藥物對肥胖大鼠的體重增長抑制作用最強,低劑量的抑制作用最弱。與陽性對照藥曲美相比,高劑量的本發(fā)明減肥藥物對大鼠體重增長的抑制作用不亞于曲美。尤其是3個劑量組均能有效減低大鼠體內脂肪含量,且作用不亞于曲美。增重方面,陽性曲美對照組、實施例3的減肥藥物高劑量組與模型對照組之間有顯著差異,*表示P<0.05。說明實施例3的減肥藥物高劑量與曲美同樣可以減緩體重增加。體內脂肪與體重比值(脂/體)比值方面,陽性曲美對照組、空白對照組及實施例3的減肥藥物中,高劑量組均與模型組有著顯著差異,(**)P<0.01;低劑量組與模型組的差異也顯著,(*)P<0.05。表4實施例3的減肥藥物對肥胖大鼠々K重和體脂的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>實施例4的減肥藥物對肥胖性大鼠體重和體脂的影響結果如表5所示表明給以不同劑量的藥物后,與模型對照組相比,不同劑量的減肥藥物對肥胖大鼠的體重增長有不同程度的抑制作用,其中高劑量的本發(fā)明減肥藥物對肥胖大鼠的體重增長抑制作用最強,低劑量的抑制作用最弱。與陽性對照藥曲美相比,高劑量的本發(fā)明減肥藥物對大鼠體重增長的抑制作用不亞于曲美。尤其是3個劑量組均能有效減低大鼠體內脂肪含量,且作用不亞于曲美。增重方面,陽性曲美對照組、實施例4的減肥藥物高劑量組與模型對照組之間有顯著差異,*表示?<0.05。說明實施例4的減肥藥物高劑量與曲美同樣可以減緩體重增加。體內脂肪與體重比值(脂/體)比值方面,陽性曲美對照組、空白對照組及實施例4的減肥藥物中,高劑量組均與模型組有著顯著差異,(**)P<0.01;低劑量組與模型組的差異也顯著,(*)P<0.05。表5、實施例4的減肥藥物對肥胖大鼠體重和體脂的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage13</column></row><table>注與空白對照組比較"表示P〈0.01(有顯著性差異),*表示?<0.05在肝臟FAS(脂肪酸合酶)活性上,與模型對照組相比,只有實施例1-4減肥藥物的高劑量組與之有顯著性差異,即只有高劑量的實施例1-4的減肥藥物能顯著的降低大鼠肝臟中的FAS活性。高劑量組FAS活力顯著小于模型對照組,*P<0.03;而中劑量組FAS活力小于模型組不顯著P〉0.1,低劑量組FAS活力與模型對照組無甚差異。表6.實施例1-4的減肥藥物對肥胖大鼠肝臟脂肪酸合成酶活力的影響(如前所述FAS活力表示為AA340/min)<table>tableseeoriginaldocumentpage13</column></row><table>注與模型對照組比較*<0.03因此實施例1至4的減肥藥物對肥胖大鼠的體重,以及脂/體比指標的影響可能和元寶楓提取物對大鼠肝臟中的FAS活性的影響有關,可能是元寶楓減重的機理之權利要求1、元寶楓葉提取物在制備減肥藥物中的應用;所述元寶楓葉提取物按照如下方法制備以元寶楓葉為原料,用丙酮-水或乙醇-水混合溶劑浸取得到的。2、根據(jù)權利要求l所述的應用,其特征在于所述丙酮-水混合溶劑中丙酮的體積百分數(shù)為50-70%。3、根據(jù)權利要求l所述的應用,其特征在于所述乙醇-水混合溶劑中乙醇的體積百分數(shù)為50-70%。4、根據(jù)權利要求l、2或3所述的應用,其特征在于所述混合溶劑與元寶楓干葉的重量份數(shù)比為8-30:1。5、根據(jù)權利要求l所述的應用,其特征在于所述浸取的方法為在25-7(TC下攪拌。6、根據(jù)權利要求5所述的應用,其特征在于所述在25-7(TC下攪拌浸取的時間為3-24小時。7、根據(jù)權利要求l所述的應用,其特征在于所述浸取的方法為80-10(TC下加熱回流。8、根據(jù)權利要求7所述的應用,其特征在于所述80-IO(TC下加熱回流的時間為2-3小時。9、根據(jù)權利要求l所述的應用,其特征在于所述浸取后還進行過濾和濃縮。10、根據(jù)權利要求9所述的應用,其特征在于所述濃縮的方法為除去濾液中的丙酮或乙醇,然后用乙酸乙酯從水相中萃取,收集乙酸乙酯提取液,再除去所述乙酸乙酯提取液中的乙酸乙酯,得到元寶楓葉提取物。全文摘要本發(fā)明公開了一種元寶楓葉提取物在制備減肥藥物中的應用。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)元寶楓葉提取物可以用于制備減肥藥物;所述元寶楓葉提取物按照如下方法制備以元寶楓葉為原料,用丙酮-水或乙醇-水混合溶劑浸取得到的。用該元寶楓葉提取物制備的減肥藥物對大鼠的體重增長有抑制作用,可以顯著減少大鼠體內脂肪重量。文檔編號A61K127/00GK101352461SQ20071011948公開日2009年1月28日申請日期2007年7月25日優(yōu)先權日2007年7月25日發(fā)明者宋學英,張英俠,田維熙,趙文華,高春春申請人:首都醫(yī)科大學
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