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用于治療或預防精神障礙的治療組合的制作方法

文檔序號:1124772閱讀:174來源:國知局
專利名稱:用于治療或預防精神障礙的治療組合的制作方法
技術領域
本發(fā)明涉及可用于治療或預防精神障礙的化合物的治療組合、包含該類組合的藥物組合物以及其在治療或預防精神障礙中的用途。

背景技術
精神病是特征為有缺陷或與現(xiàn)實喪失接觸的嚴重精神疾病。與這些紊亂有關的癥狀被分類為陽性癥狀(思維混亂、幻覺和妄想)、陰性癥狀(回避社交和無應答)和認知缺陷。
可以獲得許多藥物來治療精神障礙。例如,可以使用精神安定藥或抗精神病藥通過阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)的多巴胺能神經(jīng)傳遞來治療精神分裂癥和其它精神障礙。
精神安定藥被廣泛用于治療精神分裂癥的“陽性”癥狀。但是,這些藥物中的許多藥物被認為不能有效治療精神分裂癥的“陰性”癥狀,并且實際上由于其作用機理伴有多巴胺能阻斷而可能會加劇這些癥狀。與精神分裂癥有關的認知缺陷如注意力分散和執(zhí)行技能如工作記憶和計劃能力也被認為受多巴胺受體阻斷的消極影響。此外,這些精神安定藥具有重要的副作用如靜坐不能、張力失常、帕金森病運動障礙和遲發(fā)性運動障礙(latedyskinesia)等,這些副作用是由阻斷多巴胺能神經(jīng)傳遞造成的。
已經(jīng)使用了抗膽堿能藥如Cogentin來降低帕金森樣副作用,但是其也造成了一些諸如精神和/或身體損害、心搏過速、排尿困難和胃腸癥狀的副作用。
盡管可以獲得許多治療選擇,但是在使副作用最小化的同時成功治療精神障礙的不同癥狀方面仍然有很大的困難;仍然需要研制新的治療策略。
發(fā)明概述 本發(fā)明提供了用于治療精神障礙的新組合療法。具體而言,本發(fā)明證明了式I化合物或其可藥用鹽與一種或多種抗精神病藥的組合可用于對患有或易患有一種或多種精神障礙的患者進行治療
其中 n是1或2; R2和R3各自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或環(huán)丙基; R1各自獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN; Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任選地被一個或多個Rx取代基所取代; Rx各自獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN;且 y是0-3。
因此,在其它方面,本發(fā)明提供了某種藥物組合、包含該組合的藥物組合物以及用該組合或組合物對患有或易患有一種或多種精神障礙的患者進行治療的方法。
附圖簡述

圖1表示了單獨或者與氟哌啶醇組合的化合物1對阿撲嗎啡-誘導的攀緣的作用。
圖2表示了單獨或者與氯氮平組合的化合物1對阿撲嗎啡-誘導的攀緣的作用。
本發(fā)明某些實施方案的詳細描述 本發(fā)明包括如下發(fā)現(xiàn)某些5-HT2C受體激動劑可有用地與其它抗精神病藥組合來治療或預防抗精神障礙(antipsychotic disorder)。具體而言,本發(fā)明提供了如下出人意料的發(fā)現(xiàn)式I或其可藥用鹽的5-HT2C受體激動劑或部分激動劑與典型或非典型的抗精神病藥的組合在抗精神障礙治療中表現(xiàn)出功效增加且沒有表現(xiàn)出副作用增加
其中 n是1或2; R2和R3各自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或環(huán)丙基; R1各自獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN; Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任選地被一個或多個Rx取代基所取代; Rx各自獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN;且 y是0-3。
式I的5-HT2C受體激動劑抑制中腦邊緣(mesolimbic)多巴胺水平,本身可作為有效的抗精神病藥。典型的抗精神病藥(例如氟哌啶醇)阻斷中腦邊緣多巴胺和黑質(zhì)紋狀體多巴胺,因此可以治療精神障礙的陽性癥狀(其與中腦邊緣多巴胺有關),但是其也產(chǎn)生由黑質(zhì)紋狀體多巴胺抑制產(chǎn)生的錐體束外副作用。非典型的抗精神病藥(例如氯氮平)選擇性地阻斷中腦邊緣多巴胺。該類物質(zhì)較不易產(chǎn)生錐體束外副作用,但是其具有包括體重增加在內(nèi)的許多其它副作用傾向。
本發(fā)明證明了亞有效劑量的式I的5-HT2C受體激動劑和亞有效劑量的典型抗精神病藥共同施用導致功效增加且錐體束外副作用沒有增加。此外,本發(fā)明還證明了共同施用亞有效劑量的非典型抗精神病藥也導致功效增加。5-HT2C受體的激動還可以緩解體重增加和/或與該類物質(zhì)有關的其它副作用。因此,本發(fā)明提供了用于抗精神障礙的治療的改善的組合療法。本發(fā)明組合的改善的功效、特別是伴有副作用降低的功效應當具有改善的患者對治療方案的順從性的其它益處。
1.式I的5-HT2C受體激動劑 本發(fā)明利用了與一種或多種抗精神病藥組合的式I或其可藥用鹽的5-HT2C受體激動劑
其中 n是1或2 R2和R3各自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或環(huán)丙基; R1各自獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN; Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任選地被一個或多個Rx取代基所取代; Rx各自獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN;且 y是0-3, 或其可藥用鹽。
本文所用的術語“低級烷基”指具有至多4個碳原子、優(yōu)選1至3個碳原子、更優(yōu)選1至2個碳原子的烴鏈。術語“烷基”非限制性地包括直鏈和支鏈烴鏈如甲基、乙基、正-丙基、異丙基、正-丁基、異丁基、仲-丁基或叔-丁基 本文所用的術語“烷氧基”指其中R是低級烷基的基團-OR。
本文所用的術語“鹵素”或“鹵代”指氯、溴、氟或碘。
本文所用的或者作為一部分如“鹵代烷氧基”的一部分的術語“鹵代烷基”指具有一個或多個鹵素取代基的如本文所定義的烷基。在某些實施方案中,所述烷基上的每一個氫原子被鹵素原子代替。該類鹵代烷基包括-CF3。該類鹵代烷氧基包括-OCF3。
本文所用的術語“有效量”和“治療有效量”指當施用于個體時有效地治療、預防、延遲或降低患者所患病癥的嚴重程度的化合物或組合的量。根據(jù)本發(fā)明的治療有效量特別是足以治療、預防、延遲其開始或改善精神障礙或發(fā)作的至少一種癥狀的量。
術語“可藥用鹽”指通過用有機或無機酸對式I化合物進行處理所衍生的鹽,所述有機或無機酸例如有醋酸、乳酸、檸檬酸、肉桂酸、酒石酸、琥珀酸、富馬酸、馬來酸、丙二酸、扁桃酸、蘋果酸、草酸、丙酸、鹽酸、氫溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、乙醇酸、丙酮酸、甲磺酸、乙磺酸、甲苯磺酸、水楊酸、苯甲酸或類似的已知的可接受酸。在某些實施方案中,本發(fā)明提供了式I化合物的鹽酸鹽。
本文所用的術語“患者”指哺乳動物。在某些實施方案中,術語“患者”指人。
本文所用的術語“施用”指直接將化合物或組合施用于患者,或者將該化合物的前藥衍生物或類似物施用于患者,所述前藥衍生物或類似物將在患者體內(nèi)形成等量活性化合物或物質(zhì)。
在上文中或者在本文所述的類和亞類中所定義的式I化合物對腦5-羥色胺受體的2C亞型具有親合力和激動或部分激動活性。
正如上文一般性定義的那樣,式I的R2和R3基團各自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或環(huán)丙基。在某些實施方案中,式I的R2和R3基團中的一個是氫并且式I的R2或R3基團中的另一個是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或環(huán)丙基。在其它實施方案中,式I的R2和R3基團都不是氫。在另一些實施方案中,式I的R2和R3基團都是氫。
正如上文一般性定義的那樣,式I的R1各自基團獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN。在某些實施方案中,式I的R1各自基團是氫。在其它實施方案中,式I的至少一個R1基團是鹵素。在另一些實施方案中,y是1且R1是鹵素。
根據(jù)另一項實施方案,y是1且R1位于式I的二氫苯并呋喃環(huán)的5-位,從而形成式Ia化合物
或其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、Ar、和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
根據(jù)另一項實施方案,y是1且R1位于式I的二氫苯并呋喃環(huán)的6-位,從而形成了式Ia′化合物
或其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、Ar、和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
正如上文一般性定義的那樣,式I的Ar基團是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任選地被一個或多個獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基或CN的取代基所取代。在某些實施方案中,式I的Ar基團是未被取代的苯基。在其它實施方案中,式I的Ar基團是在鄰位具有至少一個取代基的苯基。在其它實施方案中,式I的Ar基團是在鄰位具有至少一個選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。另一方面,本發(fā)明提供了其中Ar是在鄰位和間位上被獨立地選自鹵素低級烷基或低級烷氧基的取代基二-取代的苯基的式I化合物。本發(fā)明的另一方面提供了其中Ar是在鄰位和對位上被獨立地選自鹵素低級烷基或低級烷氧基的取代基二-取代的苯基的式I化合物。在另一項實施方案中,本發(fā)明提供了其中Ar是在鄰位上被獨立地選自鹵素低級烷基或低級烷氧基的取代基二-取代的苯基的式I化合物。式I的Ar基團的苯基部分上的示例性取代基包括OMe、氟、氯、甲基和三氟甲基。
在某些實施方案中,本發(fā)明提供了其中Ar是在鄰位被一個選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基的取代基取代的苯基的式Ia′化合物。
根據(jù)一項實施方案,Ar是在鄰位被一個Rx取代基取代的苯基,從而形成了式Ib化合物,或者Ar是在兩個鄰位具有Rx取代基的苯基,從而形成了式Ic化合物
或其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
在某些實施方案中,式I的Ar基團選自
根據(jù)另一項實施方案,本發(fā)明提供了式Id或Ie化合物
或其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
根據(jù)另一項實施方案,本發(fā)明提供了式If或Ig化合物
或其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
在某些實施方案中,本發(fā)明提供了式Ih或Ii化合物
或其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
本發(fā)明的化合物包含不對稱碳原子并且因此產(chǎn)生了立體異構(gòu)體,包括對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體。因此,考慮本發(fā)明涉及所有這些立體異構(gòu)體以及立體異構(gòu)體的混合物。在本申請通篇,本發(fā)明產(chǎn)品的名稱當沒有表明不對稱中心的絕對構(gòu)型時意欲包括其單一立體異構(gòu)體以及立體異構(gòu)體的混合物。
在某些實施方案中,本發(fā)明提供了式VIa或VIb化合物
或其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
根據(jù)另一項實施方案,本發(fā)明提供了式VIc或VId化合物
或其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
在優(yōu)選對映異構(gòu)體的情況中,在一些實施方案中其可以以基本不含相應對映異構(gòu)體的形式被提供。因此,基本不含相應對映異構(gòu)體的對映異構(gòu)體指通過分離技術被分離出來的化合物或者被制備出來的不含相應對映異構(gòu)體的化合物。本文所用的“基本不含”指化合物由顯著較高比例的一種對映異構(gòu)體構(gòu)成。在某些實施方案中,化合物由至少約90%重量的優(yōu)選對映異構(gòu)體構(gòu)成。在本發(fā)明的其它實施方案中,化合物由至少約99%重量的優(yōu)選對映異構(gòu)體構(gòu)成。可以用任何本領域技術人員已知的方法從外消旋混合物中分離出優(yōu)選的對映異構(gòu)體,所述方法包括手性高壓液相色譜法(HPLC)和形成手性鹽并使其結(jié)晶,或者,可以用本文所述的方法來制備優(yōu)選的對映異構(gòu)體。參見例如Jacques等人,“對映異構(gòu)體,外消旋體和拆分”(“Enantiomers,Racemates and Resolution”,Wiley Interscience,紐約,1981);Wilen,S.H.等人,Tetrahedron 332725(1977);Eliel,E.L.“碳化合物的立體化學”(“Stereochemistry of Carbon Compounds”,McGraw-Hill,NY,1962);Wilen,S.H.“拆分試劑表和旋光拆分”(“Tables of Resolving Agents andOptical Resolutions”,第268頁,E.L.Eliel編輯,Univ.of Notre Dame Press,Notre Dame,IN 1972)。
還應當意識到,本發(fā)明的化合物可以存在阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體。因此,本發(fā)明包括上文所定義的以及上文和本文所述的類和亞類的式I化合物的阻轉(zhuǎn)異構(gòu)形式。
本領域普通技術人員還應當意識到本文對化合物的稱謂意欲包括對其任何和所有相關形式如多晶型物、水合物等等的稱謂?;衔镞€可以以前體藥物或者在制造、加工、配制、傳遞過程中或在體內(nèi)被轉(zhuǎn)化成所述活性劑的其它形式被提供。
還應當意識到,本發(fā)明的原則應用于本文所述的化合物的所有放射性標記形式,包括例如其中放射性標記選自3H、11C、14C、18F、123I和125I的那些化合物。該類放射性標記的化合物在動物和人的代謝藥動學研究和結(jié)合試驗中可用作研究和診斷工具。
在下表1中列出了可用于本發(fā)明方法的示例性化合物。
表1.示例性的式I化合物 (±)-1-{7-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-1-[7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(3,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-(7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (+)-(1-(7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (-)-1-(7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (±)-1-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-(7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (+)-1-(7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (-)-1-(7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺 (±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-(5-氯-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (+)-1-(5-氯-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (-)-1-(5-氯-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[5-氯-7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[5-氯-7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺, (-)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺, (+)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺, (+)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺, (-)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺, (±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-(4-氟-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-(5-氟-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-(4,5-二氟-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺, (±)-1-[4,5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺, (±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-2-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺, (+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (+)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (+)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (-)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-1-[7-(2,6-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-1-[7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[(7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[(7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃--基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-[(7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺, (+)-{[7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-[(5-氟-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺, (±)-{[5-氟-7-(3-呋喃基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-[(5-氟-7-吡啶-2-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺, (±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺, (-)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺, (+)-{[5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-[(5-氟-7-吡啶-4-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺, (±)-[(5-氟-7-嘧啶-5-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-N-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺, (±)-1-環(huán)丙基-N-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (±)-N-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(3-呋喃基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(3,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[(5-氯-7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺, (±)-N-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺, (±)-N-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(環(huán)丙基甲基)胺, (±)-N-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺, (±)-{[(5-甲基-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺, (±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(3,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-4-[2-(氨基甲基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-7-基]芐腈, (±)-{[7-(3-呋喃基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-噻吩-3-基-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-吡啶-3-基-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-甲氧基-7-(3-噻吩基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,5-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-N-甲基-1-(7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]甲基胺, (±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(3,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-N-甲基-1-[7-(2,3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-N-甲基-1-[7-(3,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-N-甲基-1-[7-(2,5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-N-甲基-1-[7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-N-甲基-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+){[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-){[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2,3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基)甲基胺, (R)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]乙基胺, (R)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]二甲基胺, {[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, {[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺, (±)-{2-[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺, (±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺, (±)-{N-甲基-1-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-{N-甲基-1-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-{N-甲基-1-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,或 (+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺; 或其可藥用鹽。
在某些實施方案中,示例性的式I化合物如下表1-a中所述。
表1-a示例性的式I化合物 (±)-1-(7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (+)-(1-(7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (-)-1-(7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-1-[4,5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2,6-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-1-[7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[(7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[(7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃--基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-N-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺, (±)-1-環(huán)丙基-N-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (±)-N-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-N-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺, (±)-N-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(環(huán)丙基甲基)胺, (±)-N-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,5-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-[(N-甲基-1-[7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (±)-N-甲基-1-[7-(2,3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-N-甲基-1-[7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-N-甲基-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-){[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2,3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基)甲基胺, (R)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]乙基胺, (R)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]二甲基胺, {[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, {[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺, (±)-{2-[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺, (±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺, (±)-{N-甲基-1-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-{N-甲基-1-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (-)-{N-甲基-1-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺, (-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,或 (+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺; 或其可藥用鹽。
用于本發(fā)明的式I化合物可以根據(jù)任意可獲得的手段來獲得或進行制備,所述手段包括2004年10月21日提交的美國專利申請10/970,714、2004年10月21日提交的美國專利申請60/621,023、2004年10月21日提交的美國專利申請60/621,024和公開的PCT申請WO2005/044812中詳細描述的方法,各文獻的全部內(nèi)容引入本文作為參考。
2.抗精神病藥 可用于本發(fā)明的組合的抗精神病藥包括作為多巴胺D2受體的完全拮抗劑起作用的那些,包括典型和非典型抗精神病藥或該物質(zhì)的可藥用鹽。應當理解,對“抗精神病藥”、“精神安定藥”或具有抗精神病活性的具體化合物的稱謂可包括它們的可藥用鹽??梢酝ㄟ^商業(yè)途徑獲得的或者本領域技術人員已知的示例性抗精神病藥包括但不限于下述化合物及它們的可藥用鹽 表2示例性抗精神病藥 *所引用的各參考文獻均整體引入本文作為參考。
可以有用地用于與式I化合物組合的其它已報道的抗精神病藥包括例如(S)-2-(芐基氨基-甲基)-2,3,8,9-四氫-7H-1,4-二氧雜環(huán)己烯并[2,3-e]吲哚-8-酮(D2部分激動劑,在US專利5,756,532中公開);或其可藥用鹽。
用于本發(fā)明的抗精神病藥可以根據(jù)任意可獲得的手段來獲得或制備。
3.藥物組合物 雖然本發(fā)明組合的活性成分可以以原料的形式進行施用,但是,常常希望將其在一種或多種藥物制劑中呈現(xiàn)。本發(fā)明的藥物制劑包含本發(fā)明的組合和一種或多種可藥用載體或賦形劑和任選的其它治療劑。
因此,本發(fā)明提供了作為用于同時、分別或依次施用來治療患有或易患有精神障礙或發(fā)作的患者的組合制劑的藥物組合物,其包含一種或多種式I或其可藥用鹽的5-HT2C受體激動劑和一種或多種抗精神病藥,
其中 n是1或2; R2和R3自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或環(huán)丙基; R1各自獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN; Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任選地被一個或多個Rx取代基所取代; Rx各自獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN;且 n是1或2。
本發(fā)明組合中所用的活性劑可以在相同或不同的藥物制劑中被同時施用,或者可以被依次施用。當然,依次施用的時間應當能保留組合的有利作用,所述時間可由熟練的醫(yī)師來決定。在其它實施方案中,所述組合被合并在單一單位劑型中。
組合的治療有效量將被理解為是治療、抑制、預防或改善所討論的精神障礙或發(fā)作的一種或多種癥狀的量。在本發(fā)明的某些實施方案中,與單獨施用相同量的式I化合物或抗精神病藥所獲得的功效相比,所述組合將表現(xiàn)出改善的功效。此外,在某些實施方案中,與以獲得基本上類似的治療功效的劑量施用抗精神病藥所觀察到的副作用相比,所述組合物的有效量產(chǎn)生較少的副作用。
組合中各藥物的劑量可以由醫(yī)師來決定,并且常常取決于具體的精神障礙或發(fā)作以及患者的尺寸、年齡和響應模式。本文提供了劑量指導。對于組合而言,將考慮對所述組合的各藥物而言的劑量指導。
一般而言,式I化合物的適宜劑量為約0.5mg/天至約500mg/天;在一些實施方案中,其為約1至約500mg/天。
抗精神病藥的適宜劑量可以在制造商推薦的范圍內(nèi)。在本發(fā)明的一些實施方案中,抗精神病藥以制造商所推薦的范圍的低端的量使用,或者甚至低于該范圍,這是因為根據(jù)本發(fā)明可以獲得協(xié)同益處。表2提供了一些優(yōu)選的抗精神病藥的示例性劑量作為指導。
用于本發(fā)明的藥物制劑的有用載體是與組合物中的其它成分相容的。根據(jù)本發(fā)明,式I化合物可以以單一藥物制劑或者以多個藥物制劑與抗精神病藥一起施用。當采用多個制劑時,各制劑可以同時包含式I化合物和抗精神病藥兩者,或者可以包含僅一種。
本發(fā)明的一種或多種式I化合物與一種或多種抗精神病藥的組合可以方便地以單一劑量形式的藥物制劑呈現(xiàn)。方便的單一劑量制劑包含各自0.1mg至1g、例如5mg至500mg的活性成分。典型的單位劑量例如可以包含約0.5至約500mg或約1mg至約500mg式I化合物。
根據(jù)本發(fā)明,藥物制劑可以被制備為在單個包裝、例如泡罩包裝中包含整個療程的“患者包”?;颊甙哂袃?yōu)于傳統(tǒng)處方的優(yōu)點,其中藥劑師從批量供應中分出供應給患者的藥物,所述優(yōu)點在于患者總是能獲取患者包中所含有的包裝插頁,而在傳統(tǒng)處方中常常沒有插頁。已經(jīng)證明包含包裝插頁可改善患者對醫(yī)生指導的順從性。
應當理解,通過具有指導患者改正本發(fā)明的使用的包裝插頁的單一患者包或者各個制劑的患者包施用本發(fā)明的組合時本發(fā)明的可期望的另外特征。
根據(jù)本發(fā)明的另一方面,提供了包含本發(fā)明組合的至少一種活性成分和對本發(fā)明組合的應用進行指導的信息插頁的患者包。在其它實施方案中,本發(fā)明提供了包含用于同時或依次施用于患者的本發(fā)明組合的兩種活性成分并且還包含對本發(fā)明組合的應用進行指導的信息插頁的患者包。在某些實施方案中,本發(fā)明提供了包含配制在用于施用于患者的單一單位劑量形式中的本發(fā)明組合的兩種活性成分并且還包含對本發(fā)明組合的應用進行指導的信息插頁的患者包。
根據(jù)本發(fā)明,一種或多種式I化合物和一種或多種抗精神病藥的組合可以被配制為用于任意傳遞方式的形式,包括例如口服、直腸、經(jīng)鼻、局部(包括經(jīng)皮、口腔和舌下)、陰道或胃腸道外(包括皮下、肌內(nèi)、靜脈內(nèi)和真皮內(nèi))施用。制劑可以用藥學領域眾所周知的任意方法來制備,例如采用諸如Gennaro等人,Remington′s Pharmaceutical Sciences(第18版,Mack出版公司,1990,尤其參見第8部分藥物制劑及其制造)中所述的那些方法來制備。該類方法通常包括將活性成分與構(gòu)成一種或多種輔助成分的載體合并在一起的步驟。該類輔助成分包括例如填充劑、粘合劑、稀釋劑、崩解劑、潤滑劑、著色劑、矯味劑和潤濕劑。
適于口服施用的制劑例如可以以離散單位來呈現(xiàn),例如各自包含預定量活性成分的小丸、片劑或膠囊;粉劑或顆粒;溶液或混懸液?;钚猿煞诌€可以以大丸劑或糊劑的形式呈現(xiàn),或者可以被包含于脂質(zhì)體內(nèi)。適于口服施用的制劑或者可以以例如液體形式呈現(xiàn)。液體制劑可特別用于對兒童施用。一般而言,當制備施用于兒童的液體制劑時,希望避免在制劑中使用酒精或者使制劑中的酒精用量最小。
用于直腸施用的制劑例如可以以栓劑或灌腸劑的形式呈現(xiàn)。
對于胃腸道外施用,適宜的制劑包括水性和非水性無菌注射液。制劑可以存在于單劑量或多劑量容器如密封小瓶和安瓿中,并且可以被儲存在僅需要在臨用前加入無菌液體載體如水的冷凍干燥(凍干)條件下。
適于通過鼻吸入進行給藥的制劑包括例如可以通過諸如計量劑量的加壓氣霧劑、霧化器或吹入器的方式產(chǎn)生的細粉或霧。
本領域普通技術人員將意識到包含本發(fā)明組合的藥物組合物還可以進一步包括一種或多種另外的藥學活性劑。例如,根據(jù)本發(fā)明,本發(fā)明的組合可以與一種或多種可用于治療精神障礙或其癥狀的其它物質(zhì)一起組合給藥。可選擇地或另外地,本發(fā)明的組合可以與一種或多種對感興趣的個體所經(jīng)歷的任意其它癥狀或醫(yī)學病癥有治療活性的藥物物質(zhì)組合施用,無論它們是否與個體所患有的精神障礙相關或無關。該類藥物物質(zhì)的實例包括例如減輕疼痛的物質(zhì)、抗抑郁藥、抗焦慮藥和/或治療一種或多種心境障礙的其它物質(zhì)。該類藥物物質(zhì)的其它實例包括例如抗血管生成劑、抗糖尿病藥、抗感染藥、減輕疼痛的物質(zhì)、胃腸道物質(zhì)等或其組合。在“the Physicains′Desk Reference”(第55版,2001,Medical Economics Co.,Inc.出版,Montvale,NJ)中可以找到該類藥物物質(zhì)的更完全的列表。
4.應用 本發(fā)明的化合物對腦5-羥色胺受體的2C亞型具有親和力和激動劑或部分激動劑活性,由此關注它們用于治療如本文所述的各種紊亂和/或緩解一種或多種相關癥狀。這類與調(diào)節(jié)腦5-羥色胺受體的2C亞型相關的紊亂在下文詳細述及。本發(fā)明預期本發(fā)明的化合物起效快速。此外,本發(fā)明的化合物沒有性功能障礙的副作用。
本發(fā)明的化合物可用于治療一種或多種如本文所述的精神障礙且不產(chǎn)生致糖尿病作用。致糖尿病作用是與非典型抗精神病藥相關的副作用。不希望受到任何特定理論的約束,據(jù)信與非典型抗精神病藥相關的致糖尿病作用由于那些物質(zhì)是5-HT2C拮抗劑這一事實而導致。如本文所述,本發(fā)明的化合物為5-HT2C激動劑或部分激動劑且由此不伴有致糖尿病作用。
施用本發(fā)明的化合物可用于治療或預防精神障礙或發(fā)作。例如,根據(jù)本發(fā)明,一種或多種式I化合物與一種或多種抗精神病藥的組合可用于治療精神分裂癥,包括偏執(zhí)型、錯亂型、緊張型和未分化型,精神分裂樣障礙,分裂情感性障礙,妄想性障礙,物質(zhì)誘導的精神障礙,以及在其它方面未特指的精神障礙;1-DOPA-誘導的精神病;與阿爾茨海默癡呆相關的精神??;與帕金森病相關的精神?。慌c盧伊體病相關的精神?。浑p相性精神障礙,例如I型雙相性精神障礙、II型雙相性精神障礙和循環(huán)性情緒障礙;癡呆和具有精神病特征的抑郁癥。在一些實施方案中,本發(fā)明的組合可用于治療雙相性精神障礙,包括例如可用于治療在雙相性抑郁癥(bipolardepression)與雙相性躁狂癥(bipolar mania)之間的循環(huán)。上述心理障礙的更完整描述可以在Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders,第4版,Washington,DC,美國精神病學協(xié)會(1994)中找到,該文獻完整地引入本文作為參考。
根據(jù)另一項實施方案,本發(fā)明的化合物可用于治療雙相性精神障礙。這類雙相性精神障礙包括I型雙相性精神障礙、II型雙相性精神障礙和循環(huán)性情緒障礙;雙相性躁狂癥(bipolar mania)、癡呆和具有精神病特征的抑郁癥。本發(fā)明的化合物還可用于治療(包括預防)可以在雙相性抑郁癥(bipolar depression)與雙相性躁狂癥之間發(fā)生的循環(huán)。
本發(fā)明的組合可特別用于治療與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多巴胺能系統(tǒng)的神經(jīng)傳遞活性改變有關的精神障礙。在一些實施方案中,本發(fā)明的組合提供了抗精神病的益處,同時消除了當抗精神病藥單獨施用時所觀察到的某些副作用(例如靜坐不能、張力失常、帕金森性運動障礙和遲發(fā)性運動障礙等)或者使得所述副作用最小化。
根據(jù)醫(yī)生所建立的治療方案和給藥計劃,本發(fā)明的組合可以施用于患有或易患有一種或多種精神障礙或發(fā)作的患者。一般而言,如果患者表現(xiàn)出精神障礙的公認癥狀的適宜集合,則認為該患者患有該障礙。例如,如果患者具有精神障礙或發(fā)作的家族史或者攜帶該病癥已知的遺傳易感性特征,則認為該患者易患有該精神障礙或發(fā)作。如果患者已經(jīng)表現(xiàn)出所述紊亂的一種或多種癥狀或者在過去已經(jīng)經(jīng)歷了所述紊亂的發(fā)作,則也可以認為該患者易感。
一般而言,本文所用的術語“治療”指精神紊亂或發(fā)作的逆轉(zhuǎn)、緩解、延遲其開始、抑制其進程或預防。在一些實施方案中,可以在已經(jīng)發(fā)展了一種或多種癥狀后應用治療。在其它實施方案中,可以在沒有出現(xiàn)癥狀的情況下給予治療。例如,可以在癥狀開始前對易感患者(例如根據(jù)癥狀史和/或根據(jù)遺傳易感性因素或其它易感性因素)給予治療。在癥狀解決后也可以繼續(xù)進行治療,例如為了預防或延遲它們的復發(fā)而繼續(xù)進行治療。
本發(fā)明的化合物還可用于治療與精神分裂型精神障礙相關的癥狀,包括所謂的精神分裂癥的“陽性”和“陰性”癥狀。這些癥狀包括例如精神病患者中的幻覺、妄想、偏執(zhí)、焦慮、精神激動、過度攻擊性、緊張、思維障礙、感情遲鈍和社交或情感回避。通常與精神障礙相關的其它癥狀包括認知障礙或缺陷,例如注意力不集中和功能受損、抑郁、自殺、代謝綜合征和物質(zhì)濫用。因此,本發(fā)明的另一項實施方案提供了治療與精神障礙相關的一種或多種癥狀的方法。
本領域普通技術人員還可認識到,可用于治療精神障礙的本發(fā)明的組合和組合物也可用于治療其它紊亂,例如抑郁或其它心境障礙,這些病癥中的許多表現(xiàn)出顯著的與精神障礙的合并發(fā)病(co-morbidity)。
范例 1.實施例1本發(fā)明的組合降低了阿撲嗎啡誘導的攀緣且沒有副作用 采用(7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫苯并呋喃-2-基)甲胺(化合物1)作為實例,本實施例描述了其中將式I化合物與典型(以氟哌啶醇為例)或非典型(以氯氮平為例)組合給藥的兩個實驗。組合降低了阿撲嗎啡-誘導的攀緣且沒有副作用。
實驗1 實驗2 操作 使小鼠在攀緣籠中適應至少1小時,然后給予載體或一定劑量的氟哌啶醇或氯氮平,然后給予一定劑量的載體或一定劑量的化合物1。給藥30分鐘后,所有小鼠接受1mg/kg s.c.阿撲嗎啡并放回攀緣籠中。在應用阿撲嗎啡后5分鐘,觀察小鼠并每5分鐘對攀緣和刻板進行評分,試驗30分鐘。
結(jié)果 實驗1當與氟哌啶醇(0.17mg/kg)共同施用時,化合物1(0.3、1 &3mg/kg)對阿撲嗎啡誘導的攀緣產(chǎn)生了較高的阻斷,當上述兩種化合物單獨施用時,相對于單獨給予氟哌啶醇而言,化合物1對刻板(stereotypy)沒有作用?;衔?單獨施用時對阿撲嗎啡阻斷而言的ED50為1.81mg/kg,當分別與0.1和0.17 mg/kg氟哌啶醇共同施用時,所述ED50分別降低至1.49和0.534mg/kg(圖1)。
實驗2當與氯氮平(3&5.4mg/kg)共同施用時,化合物1(0.3、1 &3mg/kg)對阿撲嗎啡誘導的攀緣產(chǎn)生了較高的阻斷,當上述兩種化合物單獨施用時,其對刻板沒有作用?;衔?單獨施用時對阿撲嗎啡阻斷而言的ED50為7.15mg/kg,當分別與3和5.4mg/kg氯氮平共同施用時,所述ED50分別降低至2.48和1.67mg/kg(圖2)。
2.實施例2本發(fā)明的組合與單獨的抗精神病藥相比的錐體束外副作用 采用(7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫苯并呋喃-2-基)甲胺(化合物1)作為舉例,本實施例描述了評價錐體束外副作用傾向(以僵硬行為表示)的實驗,其中施用了式I化合物與氟哌啶醇的組合。
實驗 操作 對小鼠給予載體或一定劑量的氟哌啶醇,然后給予一定劑量的載體或一定劑量的化合物1。在給藥后30、60、90和120分鐘,將其前腿搭在一根1.75″高的細水平桿上。在各試驗點記錄小鼠在桿上保持的一直到60秒的秒數(shù),表示為最大可能響應(60秒)的百分比。
結(jié)果 化合物1(3mg/kg)在由氟哌啶醇(0.1 & 0.17mg/kg)誘導的僵硬方面導致最多45%最大僵硬的中等增加。因此,對于共同施用的增加的功效(0.3mg/kg)和增加的EPS傾向(≥3mg/kg)而言具有大的治療窗。
因此,本實施例說明本發(fā)明的組合增強氟哌啶醇治療精神分裂癥的陽性癥狀的能力,所述精神分裂癥如通過苯丙胺誘導的活動過度作為模型,并具有可接受的其所產(chǎn)生的副作用(如通過僵硬作為模型)易感性。
權利要求
1.組合物,其包含
(a)式I化合物或其可藥用鹽
其中
n是1或2;
R2和R3各自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或環(huán)丙基;
R1各自獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN;
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任選地被一個或多個Rx取代基所取代;
Rx各自獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN;且
y是0-3,和
(b)抗精神病藥。
2.根據(jù)權利要求1的組合物,其中R2和R3中的一個是氫且R2和R3中的另一個是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或環(huán)丙基。
3.根據(jù)權利要求2的組合物,其中R2和R3均為氫。
4.根據(jù)權利要求1的組合物,其中R2和R3均不是氫。
5.根據(jù)權利要求1至4任一項的組合物,其中y是0。
6.根據(jù)權利要求1至4任一項的組合物,其中y不是0且至少一個R1基團是鹵素。
7.根據(jù)權利要求1至4任一項的組合物,其中y是1和R1是鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或CN。
8.根據(jù)權利要求7的組合物,其中y是1且R1是氟或氯。
9.根據(jù)權利要求7的組合物,其中所述化合物具有式Ia或Ia′結(jié)構(gòu)
或其可藥用鹽。
10.根據(jù)權利要求1至9任一項的組合物,其中Ar是未被取代的苯基。
11.根據(jù)權利要求1至9任一項的組合物,其中Ar是在鄰位具有至少一個取代基的苯基。
12.根據(jù)權利要求11的組合物,其中Ar是在鄰位具有至少一個選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。
13.根據(jù)權利要求11的組合物,其中所述化合物具有式Ib或Ic結(jié)構(gòu)
或其可藥用鹽。
14.根據(jù)權利要求13的組合物,其中所述化合物具有式Id、Ie、If、Ig、Ih或Ii結(jié)構(gòu)
或其可藥用鹽。
15.根據(jù)權利要求1至9任一項的組合物,其中Ar選自
16.根據(jù)權利要求1的組合物,其中所述化合物選自
(±)-1-{7-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(±)-1-[7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(3,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-(7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(+)-(1-(7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(-)-1-(7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-1-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-(7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(+)-1-(7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(-)-1-(7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,
(-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺
(±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(±)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(±)-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(±)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-(5-氯-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(+)-1-(5-氯-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(-)-1-(5-氯-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[5-氯-7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[5-氯-7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,
(-)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,
(+)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,
(+)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺,
(-)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺,
(±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-(4-氟-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-(5-氟-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(±)-(4,5-二氟-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,
(±)-1-[4,5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基-)甲基胺,
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-2-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,
(+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(+)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(+)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(-)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(±)-1-[7-(2,6-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(±)-1-[7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[(7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[(7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃--基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-[(7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,
(+)-{[7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-([7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-[(5-氟-7-噻吩-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,
(±)-{[5-氟-7-(3-呋喃基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-[(5-氟-7-吡啶-2-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,
(-)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,
(+)-{[5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-[(5-氟-7-吡啶-4-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,
(±)-[(5-氟-7-嘧啶-5-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,
(±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-N-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺,
(±)-1-環(huán)丙基-N-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺,
(±)-N-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺,
(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(3-呋喃基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(3,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[(5-氯-7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,
(±)-N-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺,
(±)-N-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(環(huán)丙基甲基)胺,
(±)-N-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺,
(±)-{[(5-甲基-7-苯基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺,
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(3,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-4-[2-(氨基甲基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-7-基]芐腈,
(±)-{[7-(3-呋喃基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-噻吩-3-基-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-吡啶-3-基-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-甲氧基-7-(3-噻吩基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,5-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-N-甲基-1-(7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(+)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(+)-{[5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-)-{[5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]甲基胺,
(±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[5-氯-7-(3,4-二氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-N-甲基-1-[7-(2,3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-N-甲基-1-[7-(3,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-N-甲基-1-[7-(2,5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-N-甲基-1-[7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(±)-N-甲基-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+){[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-){[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2,3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基)甲基胺,
(R)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]乙基胺,
(R)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]二甲基胺,
{[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
{[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺,
(±)-{2-[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺,
(±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺,
(±)-{N-甲基-1-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-{N-甲基-1-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-{N-甲基-1-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,
(-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺,或
(+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺;或其可藥用鹽。
17.對患有精神障礙的患者進行治療的方法,該方法包括給所述患者施用有效量的根據(jù)權利要求1至16任一項的組合物。
18.根據(jù)權利要求17的方法,其中抗精神病藥是非典型抗精神病藥。
19.根據(jù)權利要求17的方法,其中抗精神病藥是典型抗精神病藥。
20.根據(jù)權利要求17的方法,其中抗精神病藥選自氯丙嗪、美索達嗪、硫利達嗪、氟奮乃靜、三氟拉嗪、奮乃靜、氯氮平、氟哌啶醇、洛沙平、嗎茚酮、替沃噻噸、利培酮、思瑞康或奧氮平。
21.根據(jù)權利要求17的方法,其中所述化合物經(jīng)口服施用。
22.根據(jù)權利要求17的方法,其中所述患者患有精神分裂癥。
23.根據(jù)權利要求17的方法,其中所述患者患有分裂情感性障礙。
24.根據(jù)權利要求17的方法,其中所述患者患有雙相性精神障礙。
25.作為同時、分別或依次用于治療或預防精神障礙的組合制劑的產(chǎn)品,包含權利要求1至16任一項所要求的化合物和抗精神病藥。
26.權利要求1至16任一項所要求的化合物及抗精神病藥在制備用于治療或預防精神障礙的藥物中的應用。
全文摘要
提供了可用于治療或預防精神障礙的治療組合、包含所述組合的藥物組合物以及它們在治療或預防精神障礙中的應用。
文檔編號A61K31/343GK101198323SQ200680021900
公開日2008年6月11日 申請日期2006年4月21日 優(yōu)先權日2005年4月22日
發(fā)明者S·洛格, S·羅森茨維希-利普森 申請人:惠氏公司
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