專利名稱：從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物及其用于制作疼痛的藥物或戒毒藥物的用途。
背景技術(shù)：
豬油成分含有大量飽和脂肪酸及膽固醇，人們不敢多吃。各地肉聯(lián)廠的豬油大量積壓，豬油不耐儲存，積壓的豬油又面臨變質(zhì)的局面。
動物生存環(huán)境復(fù)雜，神經(jīng)反應(yīng)系統(tǒng)靈敏，常會形成機體疼痛，為了適應(yīng)生存環(huán)境，動物的體內(nèi)含有鎮(zhèn)痛物質(zhì)的活性物質(zhì)，其作用是減輕疼痛，維持機體健康。
疼痛作為許多疾病的癥狀，嚴重困擾著人類。現(xiàn)在臨床上使用的鎮(zhèn)痛藥主要是非甾體類(如阿斯匹林、消炎痛等)、阿片類(如嗎啡、杜冷丁、氯胺酮等)，盡管嗎啡、杜冷丁及氯胺酮等藥品具有很好的鎮(zhèn)痛效果，但是這些藥品有明顯的成癮性和停用后難以戒斷的癥狀，給臨床鎮(zhèn)痛藥的使用帶來了極大后患，另外，化學合成的止痛藥，如海洛因也具有成癮性，副作用強，難以在臨床上應(yīng)用。因此，在食品中尋求鎮(zhèn)痛效果好，成癮性小或無毒副作用的非人工合成的物質(zhì)，已成為醫(yī)藥學研究的主要方向之一。隨著科技的發(fā)展，對食用油的開發(fā)和研究已不僅限于食品行業(yè)，正擴展深入到醫(yī)藥、軍事及化工等各種領(lǐng)域。從食物中提陣痛物質(zhì)的專利較少，中國專利(CN200510016530.6)涉及從林蛙皮中提取鎮(zhèn)痛水提物及其制備方法。從食用油中提取鎮(zhèn)痛物還未見報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的之一是從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物；本發(fā)明目的之二是將從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物用制備治療疼痛的藥物。
1、本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物，是用如方法下得到的(1)取人工養(yǎng)殖的豬的豬油通過物理低溫分離方法，分離出熔點在30℃左右的液體豬油，再按豬油與無水乙醇體積比為1∶1-3混合，得到混合液。
(2)混合液通過硅膠層析柱層析分離，采用醋酸-乙酸乙酯洗脫液洗脫，用紫外分光光度儀λ＝280測得有吸收峰組分，收集該組分溶液，即得所需的活性成分溶液。
(3)減壓回收活性成分溶液的溶劑，得到浸膏。將該浸膏用注射用生理鹽水并10％卵磷脂為乳化劑，經(jīng)乳化制成乳劑。將該乳劑配制成含活性成分為5mg/ml的懸濁液，即得到本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物。該提取物的濃度測定采用紫外分光光度法測定，其中λ＝280nm，蛋白標準樣采用牛血清蛋白。
(4).將上述的(3)制備的從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物，配制成含活性成分為5mg/ml的懸濁液，一種從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物。該提取物用于制作治療疼痛的藥物或戒毒的藥物。
2、從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物，具有如下理化特性(1)外觀形狀無色澄清溶液(2)pH值5.5-7.5(3)分子量＜50000Da(4)豬油鎮(zhèn)痛作用提取物活性濃度為0.5-8mg/ml(5)穩(wěn)定性4℃保存12個月和加熱100℃2小時仍有活性。
本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物具有明顯的鎮(zhèn)痛作用，與相應(yīng)濃度的嗎啡鎮(zhèn)痛作用相當。具有毒副作用小、穩(wěn)定性好，無成癮性的特點。制備工藝簡單，為鎮(zhèn)痛藥物及戒毒藥物的開發(fā)創(chuàng)造了新技術(shù)。從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物儲可存于4℃冰箱中，12個月仍有鎮(zhèn)痛作用；將它加熱到100℃煮沸1小時仍有鎮(zhèn)痛活性。
本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物的鎮(zhèn)痛作用實驗采用動物熱板法，觀察本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物的鎮(zhèn)痛作用(1)致痛模型建立取健康小白鼠30只，稱重，分成三組，觀察小鼠活動情況后，將試驗組小鼠置于55℃恒溫的熱板上，以熱板刺激小鼠足部產(chǎn)生疼痛反應(yīng)(舔后爪)，通過測定小鼠痛閥，出現(xiàn)小鼠舔后爪作為疼痛指標。
(2)動物鎮(zhèn)痛試驗方法(a)豬油鎮(zhèn)痛提取物給藥組給藥后疼痛值測定，處理組按鎮(zhèn)痛提取物濃度5mg/ml，小鼠用藥量0.1ml/10g腹腔注射給藥，實驗小白鼠平均20克，每只給藥量0.2ml/只。記錄60秒內(nèi)小鼠舔足只數(shù)，計算出本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物對疼痛的抑制率。
(d)嗎啡對照組抽取嗎啡溶液(濃度為1mg/ml)0.01ml/10g(換算依據(jù)是嗎啡皮下注射成人中毒量60mg/60kg.日)腹腔皮下注射，實驗小白鼠平均20克，每只給藥量0.2ml/只，與本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物給藥組相同方法致痛，記錄60秒內(nèi)小鼠舔后足只數(shù)，計算出嗎啡疼痛抑制率。
(c)空白對照組皮下注射生理鹽水和卵磷脂配成的乳化液，使用量為0.1ml/kg，采用與(1)、(2)組相同的方法觀察、記錄、計算比較疼痛抑制率。
疼痛抑制率＝(給藥組疼痛只數(shù)-對照組疼痛只數(shù))/對照組疼痛只數(shù)*100％(3)試驗結(jié)果(a)從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物經(jīng)皮下注射給藥0.1ml/10g，用藥量0.2ml/只，疼痛抑制率為80％。
(b)嗎啡對照組經(jīng)皮下注射藥0.01mg/10g，用藥量0.02ml/只，疼痛抑制率為100％。
(c)空白對照組，經(jīng)皮下注射生理鹽水0.1mg/10g，用藥量0.2ml/只疼痛抑制率為0。
(d)實驗數(shù)據(jù)對照表1動物熱板鎮(zhèn)痛試驗統(tǒng)計表

結(jié)果表明本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物具有較好的鎮(zhèn)痛效果。
4、本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物成癮性實驗小鼠跳躍實驗測成癮性，選用健康小白鼠，雄性，隨機分為三組，每組10只。
(1)從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物組給藥(濃度為5mg/ml)0.1ml/10g；(2)嗎啡對照組給藥(濃度為1mg/ml)0.01ml/10g，用藥量0.02ml/只(3)空白對照組給生理鹽水0.1ml/10g，用藥量0.2ml/只每天皮下注射提取物、嗎啡和生理鹽水15天后觀察，將小白鼠放在高35cm直徑30cm的圓臺上，觀察30min內(nèi)跳躍動物數(shù)。
表2小白鼠跳躍試驗結(jié)果

本試驗使用劑量范圍內(nèi)未見本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物有成癮現(xiàn)象。
權(quán)利要求
1.一種從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物，其特征在于，它是使用如下的方法獲得的(1)取人工養(yǎng)殖的豬的豬油通過物理低溫分離方法，分離出熔點在30℃左右的液體豬油，再按豬油與無水乙醇體積比為1∶1-3混合，得到混合液；(2)該混合液通過硅膠層析柱層析分離，采用醋酸-乙酸乙酯洗脫液洗脫，用紫外分光光度儀λ＝280nm測得有吸收峰組分，收集該組分溶液，即得所需的活性成分溶液；(3)減壓回收活性成分溶液的溶劑，得到浸膏；將該浸膏用注射用生理鹽水并10％卵磷脂為乳化劑，經(jīng)乳化制成乳劑；將該乳劑配制成含活性成分為5mg/ml的懸濁液，即得到本發(fā)明從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物。
2.如權(quán)利要求1所述的一種從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物的用途，其特征在于它用于制作治療疼痛的藥物或戒毒的藥物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種從豬油提取具有鎮(zhèn)痛作用的提取物及其用于制作治療疼痛或戒毒藥物的用途。該提取物是用如下方法獲得的取人工養(yǎng)殖的豬的豬油通過物理低溫分離方法，分離出熔點在30℃左右的液體豬油，再按豬油與無水乙醇體積比為1∶1－3混合得到混合液；該混合液通過硅膠層析柱層析分離，采用醋酸－乙酸乙酯洗脫液洗脫，用紫外分光光度儀λ＝280nm測得有吸收峰組分，收集該組分溶液，得所需活性成分；減壓回收活性成分溶液的溶劑，得到浸膏。將該浸膏用注射用生理鹽水并10％卵磷脂為乳化劑，經(jīng)乳化制成乳劑。將該乳劑配制成含活性成分為5mg/ml的懸濁液，即得到本發(fā)明的提取物。該提取物可以用于制作治療疼痛或戒毒的藥物。
文檔編號A61P25/04GK1823851SQ20051011910
公開日2006年8月30日 申請日期2005年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月26日
發(fā)明者魏春華, 楊宇明, 王軍, 王獻松, 任麗娟, 惲勤, 許迪歐 申請人:中國科學院長春應(yīng)用化學研究所