專利名稱：治療宮頸糜爛等炎癥的中藥糜康凝膠劑和制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，確切地說它是一種治療宮頸糜爛等宮頸炎的中藥糜康凝膠劑及其組合物和制備方法。
背景技術(shù)：
宮頸炎是目前最常見的婦科疾病，其中以宮頸糜爛為主要表現(xiàn)。宮頸糜爛病變部位在子宮頸管內(nèi)膜的柱狀上皮處，一般藥物制劑很難作用于此。據(jù)2000年衛(wèi)生部組織的全國15個(gè)省、自治區(qū)、直轄市的流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果，以宮頸糜爛為主要表現(xiàn)的宮頸炎占目前我國婦科疾病的第一位，發(fā)病率為已婚婦女的28.9％。對治療宮頸糜爛等宮頸炎的藥物很少，到2000年為止，國家批準(zhǔn)的用于治療這種疾病的藥物有西藥只有鞣酸小檗堿膜(94)衛(wèi)藥準(zhǔn)字X-208號中藥瓦松栓(國藥準(zhǔn)字Z19990053)抗宮炎膠囊(國藥準(zhǔn)字Z19990054)宮頸泰栓(國藥準(zhǔn)字1999Z-114)保婦康泡沫劑(98)衛(wèi)藥準(zhǔn)字Z-66號等目前治療宮頸糜爛等宮頸炎的藥物以栓劑居多，但這種劑型發(fā)揮藥效相對較慢而且藥物溶化后將成為液體流出陰道，作用時(shí)間短。而凝膠劑這種劑型用于治療宮頸病變尚無此劑型藥物，故中藥糜康凝膠劑具有廣闊的市場前景。該糜康凝膠劑的發(fā)明為中醫(yī)治療婦科疾病又提供了一種中藥新藥。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種治療宮頸糜爛等宮頸炎的中藥糜康凝膠劑及其組合物和制備方法，它將臨床應(yīng)用的有效中草藥分離出多種化合物，應(yīng)用理化方法確定結(jié)構(gòu)，將部分化合物及其總提取物經(jīng)抗炎、抗菌篩選實(shí)驗(yàn)確定有效部位后，制成一種生物利用度高、藥物作用時(shí)間長、毒副作用小的治療宮頸糜爛等宮頸炎的新型中藥凝膠劑。此種劑型是將藥物包裝于類似于注射器的容器中，經(jīng)陰道推注于子宮頸內(nèi)膜處的病變部位。藥物凝膠靠本身的粘性及成膜特性覆蓋于病變處，延長了藥物在陰道內(nèi)的滯留時(shí)間，而充分發(fā)揮了藥效。它是以蛇床子和苦參為主共二味中藥的提取物制成的糜康凝膠劑及其組合物，組合物配方中組份及含量以重量百分比計(jì)為蛇床子提取物1-70％，苦參提取物2-80％。組方中還包括藥學(xué)上可接受的基質(zhì)、增溶劑、保濕劑和輔料。所述的輔料是卡波姆、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、淀粉、糖粉、吐溫、甘油、F68、PEG、SDS、EDTA-2Na、丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、三乙胺等。中藥糜康凝膠劑的組合物可以制備成凝膠劑、軟膏劑、栓劑、粉針注射劑、水針注射劑、膠囊劑、軟膠囊劑、片劑、分散片、沖劑、顆粒劑、口服液等藥用劑型。其制備方法是將蛇床子提取物和苦參提取物用溶劑及增溶劑先溶解，再加入適量用水先分散好的卡波姆或可以用作凝膠基質(zhì)的輔料中，均勻分散，用三乙胺等試劑調(diào)節(jié)pH值2.0～12.0，制成具有治療宮頸糜爛等宮頸炎的糜康凝膠劑。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是蛇床子和苦參二味中藥合用，共同發(fā)揮解毒去濕、殺蟲止癢、祛腐生肌的作用，用于治療宮頸糜爛等宮頸炎、滴蟲性陰道炎、霉菌性陰道炎、非特異性陰道炎、老年性陰道炎、淋病雙球菌感染等疾病見以上癥候者，該中藥糜康凝膠劑的發(fā)明為中醫(yī)治療婦科疾病又提供了一種中藥新藥。
具體實(shí)施例方式中藥糜康凝膠劑的制備方法如下(1)以1克∶10～100ml的比例將卡波姆分散于水中放置過夜備用。
(2)取苦參提取物2～10克用水溶解，再加入EDTA-2Na0.01～1克，備用。
(3)取蛇床子提取物1～10克，加吐溫-80 0.01～10克，研勻，再加入無水乙醇，分散研勻，最后加入丙二醇研勻，備用。
(4)將制備好的蛇床子提取物(3)加入10～100克的已分散好的卡波姆(1)中研磨均勻，再將制備好的苦參提取物(2)加入其中繼續(xù)研磨均勻，添加適量水，即得。
蛇床子提取物的制備方法將蛇床子藥材置提取容器中，第一次用10倍量的1％(w/v)氫氧化鈉水溶液，浸潤10分鐘，然后加熱至沸騰，剪煮30分鐘后，立即以綢布過濾，濾渣再用8倍量的1％(w/v)氫氧化鈉水溶液進(jìn)行第二次提取，煎煮30分鐘后，立即以綢布過濾，合并兩次濾液即刻加入已配制好的20％鹽酸水溶液，邊加邊不斷攪拌，調(diào)pH至3～4，放置1小時(shí)，析出土褐色沉淀物，然后以2500r/min離心，傾去上清夜，沉淀物以蒸餾水洗至中性，再以2500r/min離心，傾去上清夜，收集沉淀物，于50℃以下鼓風(fēng)干燥(或冷凍干燥)，稱重，即得。
苦參提取物的制備方法取苦參藥材，粉碎成最粗粉，按《中國藥典》(2000年版)一部附錄IO流浸膏與浸膏劑項(xiàng)下，滲漉法的要點(diǎn)要求進(jìn)行滲漉，滲漉溶劑為0.1％鹽酸。滲漉液通過陽離子交換樹脂柱，交換完畢后，將樹脂傾入容器中，用水洗滌至水液澄清，抽干，再將樹脂置盤中風(fēng)干。風(fēng)干后樹脂加入濃氨水適量，拌勻，悶置30分鐘，使堿化完全，揮盡多余氨，裝入索氏提取器中，用氯仿回流提取3小時(shí)。氯仿提取液加入無水硫酸鈉進(jìn)行脫水，攪拌后放置30分鐘，過濾，回收氯仿至近干，加入丙酮-乙醚(1∶1)混合溶劑少量，放置，析晶。析出粗晶置垂熔漏斗(G3)中，用少量丙酮-乙醚混合溶劑洗滌數(shù)次，抽濾，然后于60℃真空干燥2小時(shí)，即得苦參提取物。
實(shí)施例1中藥糜康凝膠劑處方蛇床子提取物150g苦參提取物 300g卡波姆 125g制成凝膠劑1000支制法將處方量提取物和輔料，按凝膠劑的制備方法制備，即得。
2中藥糜康膠囊劑處方蛇床子提取物200g苦參提取物 300g甘露醇 300g裝入膠囊1000粒制法將處方量提取物和支持劑甘露醇，混勻，裝入膠囊即得。
3中藥糜康片劑處方蛇床子提取物200g苦參提取物 100g甘露醇 300g制成1000片制法將處方量提取物和支持劑甘露醇，混勻，濕法制粒，濕粒于60～80℃干燥。將干顆粒進(jìn)行整粒處理后，加適量潤滑劑壓制成1000片，包衣，即得。
4中藥糜康沖劑處方蛇床子提取物100g苦參提取物 250g糖粉500g
制成1000袋制法將處方量提取物和支持劑糖粉，混勻，濕法制粒，濕粒于60～80℃干燥。將干顆粒進(jìn)行整粒處理后，裝1000袋，即得。
5中藥糜康口服液處方蛇床子提取物200g苦參提取物 350g甘露醇 10.0g制成1000ml制法將處方量提取物和支持劑甘露醇，加適量水，加熱溶解，濾過，加入單糖漿，苯甲醇鈉，再加適量的水至1000ml，冷藏，過濾，封裝于10ml安瓶中，以100℃滅菌30分鐘，即得。
權(quán)利要求
1.治療宮頸糜爛等炎癥的中藥糜康凝膠劑，其特征在于中藥糜康凝膠劑中含有中藥蛇床子和苦參，用于制備治療宮頸糜爛等宮頸炎、滴蟲性陰道炎、霉菌性陰道炎、非特異性陰道炎、老年性陰道炎、淋病雙球菌感染等婦科疾病的藥物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療宮頸糜爛等炎癥的中藥糜康凝膠劑，其特征在于所述的蛇床子和苦參是蛇床子提取物和苦參提取物。
3.一種如權(quán)利要求1所述的治療宮頸糜爛等炎癥的中藥糜康凝膠劑的組合物，其特征在于組合物配方中組份及含量以重量百分比計(jì)為蛇床子提取物1-70％，苦參提取物2-80％，余量為藥學(xué)上可接受的基質(zhì)、增溶劑、保濕劑和輔料。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療宮頸糜爛等炎癥的中藥糜康凝膠劑的組合物，其特征在于所述的輔料是卡波姆、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、淀粉、糖粉、吐溫、甘油、F68、PEG、SDS、EDTA-2Na、丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、三乙胺等。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療宮頸糜爛等炎癥的中藥糜康凝膠劑的組合物，其特征在于中藥糜康凝膠劑的組合物可以制備成凝膠劑、軟膏劑、栓劑、粉針注射劑、水針注射劑、膠囊劑、軟膠囊劑、片劑、分散片、沖劑、顆粒劑、口服液等藥用劑型。
6.一種如權(quán)利要求1所述的治療宮頸糜爛等炎癥的中藥糜康凝膠劑的制備方法，其特征在于將蛇床子提取物和苦參提取物用溶劑及增溶劑先溶解，再加入適量用水先分散好的卡波姆或可以用作凝膠基質(zhì)的輔料中，均勻分散，用三乙胺等試劑調(diào)節(jié)pH值2.0～12.0，制成凝膠狀的糜康凝膠劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療宮頸糜爛等炎癥的中藥糜康凝膠劑，該中藥糜為中醫(yī)治療婦科疾病又提供了一種中藥新藥。中藥糜康凝膠劑中含有中藥蛇床子和苦參，用于制備治療宮頸糜爛等宮頸炎、陰道炎等婦科疾病的藥物。組合物配方中組份及含量以重量百分比計(jì)為蛇床子提取物1－70％，苦參提取物2－80％，余量為藥學(xué)上可接受的基質(zhì)等輔料?？梢灾苽涑赡z劑、軟膏劑、栓劑等藥用劑型。將蛇床子提取物和苦參提取物用溶劑及增溶劑先溶解，再加入適量用水先分散好的卡波姆或可以用作凝膠基質(zhì)的輔料中，均勻分散，用三乙胺等試劑調(diào)節(jié)pH值2.0～12.0，制成凝膠狀的糜康凝膠劑。
文檔編號A61K9/00GK1562170SQ20041002143
公開日2005年1月12日 申請日期2004年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月22日
發(fā)明者張國剛, 田宏, 徐綏緒 申請人:沈陽藥科大學(xué)