一種含有亞胺唑和春雷霉素的農(nóng)藥組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于農(nóng)藥領(lǐng)域，具體涉及一種農(nóng)藥組合物，它以亞胺唑（imibenconazole）和春雷霉素（kasugamycin）的組合作為活性成分。其主劑為包含下述重量百分比有效成分的組合物：亞胺唑?yàn)?-50%，春雷霉素為0.5-8%，助劑余量。該組合物利用亞胺唑與春雷霉素復(fù)配后明顯的增效作用，廣泛用于防治果樹、蔬菜、水稻等作物上病菌的危害，對(duì)作物兼具保護(hù)和治療作用，表現(xiàn)出極強(qiáng)的抗菌活性。
【專利說明】一種含有亞胺唑和春雷霉素的農(nóng)藥組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于農(nóng)藥領(lǐng)域,具體涉及一種含有亞胺唑(imibenconazole)和春雷霉素(kasugamycin)組合作為活性成分的農(nóng)藥組合物。
【背景技術(shù)】
[0002]亞胺唑?qū)偃蝾悆?nèi)吸性殺菌劑，主要作用機(jī)理是破壞和阻止病菌的細(xì)胞膜重要組成成分麥角留醇的生物合成，從而破壞細(xì)胞膜的形成，導(dǎo)致病菌死亡。亞胺唑是廣譜新型殺菌劑，具有保護(hù)和治療作用。噴到作物上后能快速滲透到植物體內(nèi)，耐雨水沖刷。能有效地防治子囊菌、擔(dān)子菌和半知菌所致病害，如對(duì)柑橘瘡痂病，梨黑星病、葡萄黑痘病、香蕉葉斑病具有顯著的防治效果。在推薦劑量下使用，對(duì)環(huán)境、作物安全。
[0003]春雷霉素是一種低毒、內(nèi)吸性殺菌劑，是防治稻瘟病的專用抗生素。殺菌機(jī)理是影響病菌的蛋白質(zhì)合成，抑制菌絲伸長(zhǎng)和造成細(xì)胞顆?；?。可用于防治除稻瘟病的多種病害，如黃瓜炭疽病、細(xì)菌性角斑病、番茄葉霉病、柑橘流膠病等多種真菌細(xì)菌病害。
[0004]本
【發(fā)明者】發(fā)現(xiàn)，將亞胺唑與春雷霉素進(jìn)行組合加工成農(nóng)藥制劑使用，在室內(nèi)和田間對(duì)很多病菌的防治具有突出的增效作用，于是完成了本發(fā)明。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的在于提供一類含有亞胺唑與春雷霉素的農(nóng)藥組合物，它具有優(yōu)異的增效防治效果。
[0006]本發(fā)明的另一目的是提供所述農(nóng)藥組合物的各種制劑及其制備方法。
[0007]一種包含亞胺唑與春雷霉素的農(nóng)藥組合物，按重量百分含量計(jì)，亞胺唑在組合物中占2-50%，春雷霉素占0.5-8%，其余為助劑。
[0008]優(yōu)選的，按重量百分含量計(jì)，亞胺唑在組合物中占3-20%，春雷霉素占2-6%，其余為助劑。
[0009]優(yōu)選的，亞胺唑可以是原藥或其本身的制劑。
[0010]優(yōu)選的，春雷霉素可以是原藥或其本身的制劑，或者是以春雷霉素鹽酸鹽水合物標(biāo)示有效成分的化合物。
[0011]優(yōu)選的，上述農(nóng)藥組合物可以混配成懸浮劑、可濕性粉劑或水分散性粒劑。
[0012]上述助劑是:
[0013]在配制懸浮劑時(shí)，其助劑是:
[0014]按重量計(jì)0.2-10%的潤(rùn)濕劑，潤(rùn)濕劑為烷基萘磺酸鈉、十二烷基硫酸鈉、壬基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚、脂肪醇環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽、烷基芳基聚氧乙烯醚、月桂醇聚氧乙烯基醚硫酸鈉、烷基或芳烷基酚聚氧乙烯基醚硫酸鈉、烷基萘甲醛縮合物磺酸鹽、烷基酚甲醛縮合物環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛縮合物、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、木質(zhì)素及其衍生物磺酸鹽、聚合的烷基芳基磺酸鹽、聚羧酸鹽、月旨肪醇環(huán)氧乙烷加成物磷酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基醚磷酸鹽(酯)、農(nóng)乳0201、農(nóng)乳1602、農(nóng)乳602、吐溫-20、吐溫-80中的一種或多種；
[0015]按重量計(jì)0.3-10%的分散劑，分散劑為亞硫酸紙漿廢液及其固形物、木質(zhì)素及其衍生物磺酸鹽、萘或烷基萘甲醛縮合物及其鹽、脂肪醇環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸鹽、聚羧酸鹽、脂肪醇環(huán)氧乙烷加成物磷酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基醚磷酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛縮合物硫酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基醚磷酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、羧甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇中的一種或多種；
[0016]按重量計(jì)0.1-5%的增粘劑，增粘劑為阿拉伯膠、黃原膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸鈉、氣態(tài)二氧化硅、硅酸鋁鎂中的一種或多種；
[0017]按重量計(jì)0.1-2%的防腐劑，防腐劑為甲醛、異噻唑啉酮、尼伯金甲酯、山梨酸鉀、苯甲酸鈉中的一種或多種；
[0018]按重量計(jì)1-8%的防凍劑，防凍劑為乙二醇、丙二醇、甘油、尿素中的一種或多種；
[0019]按重量計(jì)0-1%的消泡劑，消泡劑為有機(jī)硅酮、Cich2ci飽和脂肪酸類、碘酰胺、酯醚類中的一種或多種；
[0020]按重量計(jì)0-1% 的pH值調(diào)節(jié)劑，pH值調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉、氫氧化銨、醋酸、鹽酸、磷酸中的一種或多種；
[0021]最后用去離子水補(bǔ)至100%。
[0022]在配制可濕性粉劑時(shí)，其助劑包括:
[0023]按重量計(jì)1-15%的濕潤(rùn)劑，濕潤(rùn)劑為脂肪醇硫酸鹽、烷基醇聚氧乙烯基醚硫酸鈉、烷基酚聚氧乙烯基醚硫酸鈉、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛縮合物硫酸鹽、烷基磺酸鈉、烷基苯磺酸鹽、烷基萘磺酸鹽、烷基丁二酸磺酸鹽、單烷基苯基聚氧乙烯基丁二酸磺酸鈉、脂肪醇環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽、烷基酚甲醛縮合物環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽、烷酰胺基?；撬猁}、烷基磷酸鹽、羧酸鹽、脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基酚聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、烷基酚甲醛縮合物聚氧乙烯基醚中的一種或多種；
[0024]按重量計(jì)1-20%的分散劑，分散劑為萘或烷基萘甲醛縮合物及其鹽、脂肪醇環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸鹽、木質(zhì)素及其衍生物磺酸鹽、聚合的烷基芳基磺酸鹽、聚羧酸鹽、脂肪醇環(huán)氧乙烷加成物磷酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基磷酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛縮合物硫酸鹽、聚氧乙烯基聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基醚磷酸酯、羧甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇中的一種或多種；
[0025]最后用填料補(bǔ)至100%。填料為高嶺土、黏土、白炭黑、白云石、硅藻土、膨潤(rùn)土、凹凸棒土、陶土、輕質(zhì)碳酸鈣中的一種或多種。
[0026]在配制水分散性粒劑時(shí)，其助劑包括:
[0027]按重量計(jì)1-20%的濕潤(rùn)劑，濕潤(rùn)劑為脂肪醇硫酸鹽、烷基醇聚氧乙烯基醚硫酸鈉、烷基酚聚氧乙烯基醚硫酸鈉、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛縮合物硫酸鹽、烷基磺酸鈉、烷基苯磺酸鹽、烷基萘磺酸鹽、烷基丁二酸磺酸鹽、單烷基苯基聚氧乙烯基丁二酸磺酸鈉、脂肪醇環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽、烷基酚甲醛縮合物環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽、烷酰胺基牛磺酸鹽、烷基磷酸鹽、羧酸鹽、脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基酚聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、烷基酚甲醛縮合物聚氧乙烯基醚中的一種或多種；[0028]按重量計(jì)1-20%的分散劑，分散劑為木質(zhì)素及其衍生物磺酸鹽、萘或烷基萘甲醛縮合物及其鹽、脂肪醇環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸鹽、聚羧酸鹽、月旨肪醇環(huán)氧乙烷加成物磷酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基磷酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛縮合物硫酸鹽、聚氧乙烯基聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基醚磷酸酯中的一種或多種；
[0029]按重量計(jì)1-20%的粘結(jié)劑，粘結(jié)劑為淀粉、糊精、阿拉伯膠、大豆蛋白、酪朊、骨膠及明膠、硅酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚乙二醇、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素中的一種或多種；
[0030]按重量計(jì)0-1%的消泡劑，消泡劑為戊醇、癸醇、異辛醇、異丙醇、二異丁基甲醇、磷酸三丁酯、磷酸戊辛酯、烷基醚磷酸酯、失水山梨醇單月桂酸酯、脂肪醇聚氧乙烯酯、有機(jī)硅類消泡劑中的一種或多種；
[0031]按重量計(jì)0-10%的崩解劑，崩解劑為硫酸銨、聚乙烯吡咯烷酮、硫酸鈉、淀粉及其衍生物、纖維素、碳酸氫鈉、月桂醇硫酸鈉、海藻酸鈉、氯化鈣、氯化鈉、氯化鎂、氯化鋁、尿素、膨潤(rùn)土中的一種或多種；
[0032]按重量計(jì)0.5-15%的穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑為3-氯-1，2_環(huán)氧丙烷、丁基縮水甘油醚、苯基縮水甘油醚、甲苯基縮水甘油醚、聚乙烯基乙二醇二縮水甘油醚、山梨醇鈉無水氯化鈣中的一種或多種；
[0033]最后用填料補(bǔ)至100%。填料為凹凸棒土、陶土、高嶺土、滑石、葉臘石、硅灰石、碳酸鈣、白云石粉、海泡石、膨潤(rùn)土、硅藻土、活性白土、白炭黑中的一種或多種。 [0034]加工方法可通過常規(guī)方法實(shí)施。例如加工可濕性粉劑時(shí)，可將一定量的有效成分、潤(rùn)濕劑、分散劑和填料充分干燥、冷卻、混合、氣流粉碎磨至所需粒徑再混合，經(jīng)檢驗(yàn)合格后即得產(chǎn)品。
[0035]施用方式取決于特定的使用環(huán)境，在各種情況下，須保證它們的分散盡可能細(xì)微和均勻。
[0036]本發(fā)明組合物施用時(shí)，根據(jù)不同的作物、施用時(shí)間、氣候條件等因素的不同，一般為0.5-200g a.1/ha (有效成分/公頃)，優(yōu)選為l_100g a.1/ha，一般采用葉面施用，例如葉面噴霧處理。
[0037]本發(fā)明所提供的農(nóng)藥組合物有如下優(yōu)點(diǎn):
[0038]1.亞胺唑與春雷霉素混配后，可以克服亞胺唑容易產(chǎn)生抗性的缺點(diǎn)，能拓寬藥劑的使用范圍，延長(zhǎng)持效期，提高藥效。
[0039]2.亞胺唑與春雷霉素混配后，不僅保持了春雷霉素生物殺菌劑的眾多優(yōu)點(diǎn)，而且混劑的用藥量降低，藥效大幅度提高，降低了生產(chǎn)成本。
[0040]3.亞胺唑與春雷霉素混配后，有明顯的增效作用，能延緩病菌的抗藥性，減輕了藥害。
[0041]4.由于制備該類殺菌劑所需各物質(zhì)的配伍及配比合理，可極大地減輕對(duì)各種天敵的毒害作用，該農(nóng)藥組合物對(duì)生態(tài)環(huán)境的損害和污染較小，有利于保護(hù)人畜安全。
【具體實(shí)施方式】
[0042]為了更好地理解發(fā)明的實(shí)質(zhì)，通過以下實(shí)施例作進(jìn)一步說明，但本發(fā)明并不限于這些實(shí)施例。
[0043]制劑實(shí)施例
[0044]制劑實(shí)施例1:8%春雷霉素+2%亞胺唑可濕性粉劑的配制，各組分配比是:
[0045]97%亞胺唑原藥為2.06% (重量比)，
[0046]74%春雷霉素原藥為10.81% (重量比)，
[0047]濕潤(rùn)劑:失水山梨醇脂肪酸酯為5% (重量比)，
[0048]分散劑:烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸鹽為5% (重量比)，
[0049]載體1:白炭黑為5% (重量比)，
[0050]載體2:高嶺土為72.13% (重量比)。
[0051]將各組分干燥、冷卻、混合、氣流粉碎磨至合理粒徑后再混合均勻即得產(chǎn)品。
[0052]制劑實(shí)施例2:50%亞胺唑+0.5%春雷霉素水分散性粒劑的配制，各組分配比是:
[0053]97%亞胺唑原藥為51.55% (重量比)，
[0054]74%春雷霉素原粉為0.68% (重量比)，
[0055]濕潤(rùn)劑:烷基磺酸鈉為2% (重量比)，
[0056]分散劑:烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸鹽為3% (重量比)，
[0057]粘結(jié)劑:羥丙基甲基纖維素為3% (重量比)，
[0058]崩解劑:聚乙烯吡咯烷酮為1% (重量比)，
[0059]穩(wěn)定劑:丁基縮水甘油醚為1% (重量比)，
[0060]消泡劑:有機(jī)娃為1% (重量比)，
[0061]載體:高嶺土為36.77% (重量比)。
[0062]將混合物進(jìn)行超細(xì)粉碎后造粒、干燥、篩分即得產(chǎn)品。
[0063]制劑實(shí)施例3:20%亞胺唑+2%春雷霉素懸浮劑的配制，各組分配比是:
[0064]97%亞胺唑原藥為20.62% (重量比)，
[0065]74%春雷霉素原粉為2.70 (重量比)，
[0066]潤(rùn)濕劑:聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物為3% (重量比)，
[0067]分散劑:亞甲基萘甲醛縮合物磺酸鈉為5% (重量比)，
[0068]增粘劑:黃原膠為0.5% (重量比)，
[0069]防腐劑:異噻唑啉酮0.2% (重量比)，
[0070]防凍劑:甘油5% (重量比)，
[0071]消泡劑:有機(jī)硅酮0.3% (重量比)，
[0072]pH調(diào)節(jié)劑:鹽酸為0.03% (重量比)，
[0073]用去離子水補(bǔ)至100%。
[0074]將上述成分放入高速剪切機(jī)分散均勻，經(jīng)砂磨機(jī)充分粉碎至合理粒徑，過濾即得懸浮劑。
[0075]制劑實(shí)施例4:3%亞胺唑+6%春雷霉素懸浮劑的配制，各組分配比是:
[0076]97%亞胺唑原藥為3.09% (重量比)，
[0077]74%春雷霉素原粉為8.11% (重量比)，
[0078]潤(rùn)濕劑:烷基酚甲醛縮合物環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽為1% (重量比)，
[0079]分散劑:烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛縮合物硫酸鹽為5% (重量比)，[0080]增粘劑:硅酸鋁鎂為2.0% (重量比)，
[0081]防腐劑:苯甲酸鈉為0.4% (重量比)，
[0082]防凍劑:乙二醇為5% (重量比)，
[0083]消泡劑:碘酰胺為0.3% (重量比)，
[0084]pH調(diào)節(jié)劑:磷酸為0.12% (重量比)，
[0085]用去離子水補(bǔ)至100%。
[0086]將上述成分放入高速剪切機(jī)分散均勻，經(jīng)砂磨機(jī)充分粉碎至合理粒徑，過濾即得懸浮劑。
[0087]制劑實(shí)施例5:3%亞胺唑+3%春雷霉素可濕性粉劑的配制，各組分配比是:
[0088]97%亞胺唑原藥為3.09% (重量比)，
[0089]74%春雷霉素原藥為4.05% (重量比)，
[0090]濕潤(rùn)劑:烷基丁二酸磺酸鹽為3% (重量比)，
[0091]分散劑:木質(zhì)素衍生物磺酸鈉為6% (重量比)， [0092]載體:硅藻土為83.86% (重量比)。
[0093]將各組分干燥、冷卻、混合、氣流粉碎磨至合理粒徑后再混合均勻即得產(chǎn)品。
[0094]生物活性測(cè)定試驗(yàn)
[0095]生物活性實(shí)施例1:對(duì)稻瘟病菌的室內(nèi)生測(cè)試驗(yàn)
[0096]1、供試病菌
[0097]水稻稻痕病的致病菌(Pyricularia oryzae Cav):華南農(nóng)業(yè)大學(xué)農(nóng)場(chǎng)的感病水稻上，分離培養(yǎng)，菌種保存于冰箱中。
[0098]2、試驗(yàn)藥劑
[0099]74%春雷霉素原藥:日本北興化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社；
[0100]97%亞胺唑原藥:日本北興化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社。
[0101]3、試驗(yàn)方法
[0102]采用菌絲生長(zhǎng)速率法。取9cm的滅菌培養(yǎng)皿，倒入20M1 PDA培養(yǎng)基，冷凝后接入稻痕病菌菌種于培養(yǎng)皿中央，置于25°C恒溫條件下培養(yǎng),待菌絲長(zhǎng)滿培養(yǎng)皿邊緣時(shí)備用。將供試藥劑用無菌水配制成所需濃度，加入滅菌PDA培養(yǎng)基內(nèi)混合均勻，制成系列濃度的含毒培養(yǎng)基，倒平板，凝固后，在超凈工作臺(tái)內(nèi)接入稻瘟菌菌塊，菌塊直徑為5mm，放入含毒平板的中央，有菌絲的一面朝下，每處理4次重復(fù)，然后置于25 V的培養(yǎng)箱內(nèi)，加入無菌水為空白對(duì)照。I周后用卡尺十字交叉法測(cè)量菌落直徑，取其平均值。
[0103]4、藥劑配制
[0104]共設(shè)9個(gè)配方:74%春雷霉素原藥、97%亞胺唑原藥、40%春雷霉素+10%亞胺唑混劑、10%春雷霉素+10%亞胺唑混劑、5%春雷霉素+10%亞胺唑混劑、3%春雷霉素+10%亞胺唑混劑、1%春雷霉素+10%亞胺唑混劑、0.5%春雷霉素+10%亞胺唑混劑、0.5%春雷霉素+50%亞胺唑混劑.。其中74%春雷霉素原藥、40%春雷霉素+10%亞胺唑混劑、10%春雷霉素+10%亞胺唑混劑、5%春雷霉素+10%亞胺唑混劑、3%春雷霉素+10%亞胺唑混劑、1%春雷霉素+10%亞胺唑混劑和0.5%春雷霉素+10%亞胺唑混劑配成10、5、2.5、1.25和0.625 μ g/mL藥劑濃度。97%亞胺唑原藥和0.5%春雷霉素+50%亞胺唑混劑配成100、50、25、12.5和6.25 μ g/mL藥劑濃度。[0105]5、數(shù)據(jù)調(diào)查與統(tǒng)計(jì)分析
[0106]培養(yǎng)7天后測(cè)量菌落直徑，與空白對(duì)照比較，計(jì)算各藥劑處理對(duì)水稻稻瘟病病菌生長(zhǎng)的抑菌效果，根據(jù)生物統(tǒng)計(jì)機(jī)率值換算表，將抑制百分率換算成抑制機(jī)率值，以試驗(yàn)中設(shè)定的濃度對(duì)數(shù)為橫坐標(biāo)，抑制機(jī)率值為縱坐標(biāo)，計(jì)算藥劑的毒力回歸直線方程，求出EC5tl值。以共毒系數(shù)(co-toxicity coefficient, CTC)評(píng)判兩種藥劑的聯(lián)合毒力作用。共毒系數(shù)小于80為拮抗作用，大于120為增效作用，80-120之間時(shí)為相加作用。
【權(quán)利要求】
1.一種包含亞胺唑與春雷霉素的農(nóng)藥組合物，其特征在于，按重量計(jì)，亞胺唑在組合物中占2-50%，春雷霉素占0.5-8%，其余為助劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的農(nóng)藥組合物，其特征在于，按重量計(jì)，亞胺唑在組合物中占3-20%，春雷霉素占2-6%，其余為助劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的農(nóng)藥組合物，其特征在于亞胺唑可以是原藥或其本身的制劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的農(nóng)藥組合物，其特征在于春雷霉素可以是原藥或其本身的制劑，或者是以春雷霉素鹽酸鹽水合物標(biāo)示有效成分的化合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的農(nóng)藥組合物，其特征在于所述農(nóng)藥組合物可以混配成懸浮劑、可濕性粉劑或水分散性粒劑。
【文檔編號(hào)】A01N43/16GK103947649SQ201410136304
【公開日】2014年7月30日 申請(qǐng)日期:2014年4月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月4日
【發(fā)明者】李新杰, 陳勁禮, 梁明龍, 劉曉鵬, 何覺勤 申請(qǐng)人:江門市植保有限公司