專利名稱：N－(β，β－二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明與N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑及其制備方法有關(guān)。
背景技術(shù)：
眾所周知，N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺對真菌和細(xì)菌具有極強的抑制和殺滅能力，因而在醫(yī)療衛(wèi)生、工業(yè)防霉、農(nóng)用殺菌等領(lǐng)域具有廣闊的應(yīng)用前景。專利申請?zhí)?213388.1《抑殺人體淺層致病真菌的藥物》以N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺為主要功能材料；專利申請?zhí)?2130715.6《環(huán)保型食用菌半生料栽培用增抗劑組合物及其滅菌方法》涉及到N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺；涉及到N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺的產(chǎn)品至少包括A26工業(yè)防霉劑、好友牌農(nóng)用殺菌劑等。
但是，N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺不溶于水，使用時，通常需要大劑量的有機溶劑做助劑或需要大劑量的無機物做載體。
已有的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺的制劑是一類乳劑。由于含有大劑量的有機溶劑如二甲苯、異氟爾酮等，從而使其使用范圍大受限制；另一些制劑則是一類可濕性粉劑，由于粉劑的比表面積有限，并且含有大量無機載體或填料如70％以上的滑石粉或硅藻土等，也使其使用范圍大受限制。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了克服上述不足，提供一種無毒、適用范圍廣的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑。本發(fā)明的另一個目的是為了提供一種N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺制水溶性制劑的方法。
本發(fā)明是這樣來實現(xiàn)的本發(fā)明的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑按重量百分比包括如下組分N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽 1～99
泡騰劑 0～30賦形劑 0.1～余量。
上述的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑按重量百分比包括如下組分N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽為1～99泡騰劑 0～30賦形劑為 0.1～余量表面活性劑為 0.1～15。
上述N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽包括N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺的堿金屬鹽、堿土金屬鹽和希土金屬鹽；泡騰劑包括碳酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽，無水的有機、無機酸類。
本發(fā)明的方法是將N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺制成金屬鹽，再將N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽與泡騰劑、賦形劑混合成混合物，然后將混合物沖壓成片，并用防潮的包裝材料進(jìn)行分裝。
上述的方法將N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽與泡騰劑、賦形劑混合的同時加入表面活性劑。
上述的方法中將制得的水溶性制劑沖壓成片后再用防潮的包裝材料進(jìn)行包裝。
本發(fā)明N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑中僅含有少量助劑，不含有毒有害物質(zhì)，溶于水，適用范圍廣。
本發(fā)明將N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺制備成水溶性制劑的方法，產(chǎn)物是不同重量和含量的粉劑或片劑，使用時，只需要按劑量將N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑投入計量的水中，就能夠很快獲得含有N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺的水溶液。制備方法簡單。
具體實施例方式實施例1本實施例1N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑，包括如下組分N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺鈉鹽68.425g含鈉泡騰劑 5g賦形劑 16.575g表面活性劑 10g
本實施例1N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑的制備方法如下1，取1mol的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺232.08g與1mol氫氧化鈉40g進(jìn)行反應(yīng)，得N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺鈉鹽254.08g。
2，取1mol無水檸檬酸192.14g與3mol碳酸氫鈉240.03g混合均勻，得含鈉泡騰劑432.17g。
3，分別取N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺鈉鹽68.425g、含鈉泡騰劑5g、賦形劑16.575g(按重量百分比由10％的蔗糖和90％的可溶性淀粉組成；也可采用其它賦形劑)、表面活性劑OP-10(也可采用其它離子型或非離子型表面活性劑)10g混合均勻，經(jīng)沖壓，制成重量為8g/片的片劑，并用防潮的包裝材料進(jìn)行分裝，便制得N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺泡騰片。這種片劑每片含N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺5g。
取這種片劑2-3片在適量的水中生成溶液，可對一畝田的農(nóng)作物進(jìn)行殺菌效果良好。
實施例2本實施例1N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑，包括如下組分N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺鈉鹽 68.425g含鈉泡騰劑 15g賦形劑 16.575g本實施例2N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑的制備方法如下1、取1mol的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺232.08g與1mol氫氧化鈉40g進(jìn)行反應(yīng)，得N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺鈉鹽254.08g。
2，取1mol無水檸檬酸192.14g與3mol碳酸氫鈉240.03g混合均勻，得含鈉泡騰劑432.17g。
3，分別取N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺鈉鹽68.425g、含鈉泡騰劑15g、賦形劑(與實施例1相同)16.575g，混合均勻，經(jīng)沖壓，制成重量為8g/片的片劑，并用防潮的包裝材料進(jìn)行分裝，便制得N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺泡騰片。這種片劑每片含N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺5g。
這種片劑的水溶液用于工業(yè)、衛(wèi)生的消毒防霉，效果顯著。
實施例3本實施例3N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑，包括如下組分N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺鉀鹽為 70g含鉀泡騰劑 15g賦形劑 10g表面活性劑 5g本實施例3N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑的制備方法如下1，取1mol的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺232.08g與1mol氫氧化鉀56.1g進(jìn)行反應(yīng)，得N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺鉀鹽270.18g。
2，取1mol無水檸檬酸192.14g與3mol碳酸鉀366.6g混合均勻，得含鉀泡騰劑558.74g。
3，取N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺鉀鹽70g，含鉀泡騰劑15g、賦形劑(與實施例1相同)10g、表面活性劑5g(脂肪酸硫酸鉀)混合均勻，經(jīng)沖壓成片，并用防潮的包裝材料進(jìn)行分裝，便制得N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺泡騰片。
將實施例2制成的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺泡騰片1片投入500ml水中，得到濃度為1％的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶液。其殺菌試驗結(jié)果如下1，定性殺菌試驗結(jié)果0.4％對大腸桿菌(8099株)的殺滅最快有效時間為5分鐘，最低殺菌有效濃度為0.4％。
對ATCC-6538的最低殺菌有效濃度為0.4％，最快有效時間為5分鐘。
2，定量殺菌試驗結(jié)果0.4％對大腸桿菌(8099株)的定量殺菌結(jié)果，作用5分鐘殺滅率為99.9942％。0.4％對金黃色葡萄球菌(ATCC-6538)作用5分鐘殺滅率為99.9970％。0.50％作用5分鐘對青霉的殺滅率為99.96％；0.50％作用5分鐘對黃曲霉的殺滅率為99.94％；0.40％作用5分鐘對白色念珠菌殺滅率為99.9997％。
3.對13種常見真菌的抑制試驗結(jié)果對13種真菌的MIC范圍是3.90-31.25ppm，

注以上三個試驗所指的有效量，是按片劑所含N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺的實際量計算的，不包含片劑所含的助劑。
權(quán)利要求
1.N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑，其特征在于按重量百分比包括如下組分N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽 1～99，泡騰劑為 0～30賦形劑 0.1～余量。
2.如權(quán)利要求1所述的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑，其特征在于按重量份包括如下組分N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽 1～99泡騰劑 0～30賦形劑為 0.1～余量表面活性劑為 0.1～15。
3.如權(quán)利要求1或2所述的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑，其特征在于N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽包括N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺的堿金屬鹽、堿土金屬鹽和希土金屬鹽；泡騰劑包括碳酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽，無水的有機、無機酸類。
4.如權(quán)利要求1所述的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑的制備方法，其特征在于該方法是N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺制成金屬鹽，再將N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽與泡騰劑、賦形劑混合成混合物，然后將混合物沖壓成片，并用防潮的包裝材料進(jìn)行分裝。
5.如權(quán)利要求4所述的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑的制備方法，其特征在于將N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽與泡騰劑、賦形劑混合的同時加入表面活性劑。
6.如權(quán)利要求4或5所述的N-(β，β-二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑的制備方法，其特征在于將制得的水溶性制劑沖壓成片后再用防潮的包裝材料進(jìn)行包裝。
全文摘要
本發(fā)明N－(β，β－二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑，其特征是按重量百分比包括N－(β，β－二氯乙烯基)水楊酰胺金屬鹽1～99，泡騰劑為0～30、賦形劑0.1～余量。無毒、適用范圍廣。本發(fā)明還提供了N－(β，β－二氯乙烯基)水楊酰胺水溶性制劑的制備方法。
文檔編號A01N37/20GK1608463SQ20041004043
公開日2005年4月27日 申請日期2004年8月13日 優(yōu)先權(quán)日2004年8月13日
發(fā)明者秦懷躍 申請人:秦懷躍