專利名稱：控釋型丹皮酚防霉防蛀劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種日用化學(xué)品組合物，具體地說是由牡丹皮等植物中提取的丹皮酚加工得到的控釋型丹皮酚防霉防蛀劑。
背景技術(shù)：
天然樟腦加工的樟腦丸用于防霉防蛀劑的歷史較早，因原料有限，后逐漸轉(zhuǎn)用萘、對二氯苯和右旋炔戊菊酯等合成的化合物，這些是目前市售的衛(wèi)生球(亦稱樟腦丸)的主要成分。中國專利88101448和CN1172581A公開的衛(wèi)生球，其主要成分分別為萘和對二氯苯。CN1079766A、CN1134783A和CN1209950A公開的防霉防蛀劑其有效成分均為富馬酸二甲酯。CN1092594A公開的防霉防蛀劑其有效成分為α-溴代肉桂醛。CN1042467A公開的飼料防霉劑其有效成分為苯甲酸和對羥基苯甲酸乙酯。US6203824公開的用于殺滅昆蟲、白蟻和霉菌的熏蒸劑其有效成分為羰基硫。近年來，隨著人們環(huán)保意識的增強，防霉防蛀劑產(chǎn)品的開發(fā)轉(zhuǎn)向天然制品。CN1086665A公開了從植物中提取的三種天然化合物1、7、7-三甲基-2-醇-二環(huán)[2、2、1]庚烷、5-甲基-1-醇-2-(1-甲基乙基)-(1α、2β、5α)環(huán)庚烷和1、7、7-三甲基-2-酮-二環(huán)[2、2、1]-庚烷為主要原料加工的天然制劑。CN10622217A公開了用樟葉油、乙醇、丙二醇或甘油加工的天然防霉劑。CN1086960A公開了用柏木腦、冰片、薄荷油等加工的殺蟲防霉劑，其成分均是天然產(chǎn)物。CN1056396A公開的中草藥殺蟲防蛀劑用楓楊、百部、野菊花，苦參、煙筋等中草藥或者它們的酒精浸漬液加工得到的固體或液體制劑。
丹皮酚又稱牡丹酚，化學(xué)名稱為2-羥基-4-甲氧基苯乙酮，純品為無色針狀晶體，是從毛茛科植物牡丹的根皮牡丹皮中提取得到的一種天然物質(zhì)，其也存在于芍藥、徐長卿等常用的中草藥中。丹皮酚既是一種香料，又是一種中藥，臨床上多用于抗驚厥、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、催眠、降壓等。

發(fā)明內(nèi)容
防霉防蛀就是要滅菌殺蟲。合成的化合物有的作用單一，如右旋炔戊菊酯防蛀效果好，但防霉效果差；有的有副作用，如富馬酸二甲酯對人皮膚過敏，引起皮膚紅腫、瘙癢等，α-溴代肉桂醛使衣物產(chǎn)生黃斑等。本發(fā)明為彌補合成化合物所存在的缺陷，實驗證明，丹皮酚具有既防霉又防蛀的生物活性，將其加工成控釋型防霉防蛀劑，旨在為人們提供一種純天然、高效、持效的新一代防霉防蛀劑，而且使用時對環(huán)境友好，對人體安全。
控釋型制劑所用的載體多為天然或合成高分子化合物。天然高分子化合物有纖維素類(甲基纖維素、乙基纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基纖維素等)，淀粉及淀粉衍生物類、木質(zhì)素磺酸鹽、阿拉伯膠、明膠、蟲膠等。合成高分子化合物種類繁多，有聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮、聚烯烴、聚醚、聚酯、聚脲等等。本發(fā)明優(yōu)選β-環(huán)糊精。β-環(huán)糊精有七個葡萄糖分子形成的環(huán)形空腔，是理想的包封材料，同有效成分形成包合物，通過調(diào)節(jié)包封率控制釋放。
本發(fā)明的技術(shù)方案為由以下重量百分比的各組分加工得到的固體制劑。
丹皮酚 45～90％載體 7～50％冰片或/和天然樟腦3～30％。
優(yōu)選的配比為丹皮酚 50～80％載體 10～45％冰片或/和天然樟腦5～25％。
較佳的配比為丹皮酚 55～75％載體 20～35％冰片或/和天然樟腦5～20％。
所述的載體優(yōu)選天然高分子化合物，以β-環(huán)糊精為佳。
冰片和天然樟腦有較強的揮發(fā)性，作為攜帶劑同丹皮酚等復(fù)配使用，使環(huán)境快速達(dá)到有效藥物濃度。此外，冰片還有利于丹皮酚在目標(biāo)物上的滲透；天然樟腦有防霉防蛀劑的生物活性，復(fù)配使用還起增效劑的作用。
所述的固體制劑可以是片劑或丸劑或塊劑等。
在上述組合物中還可以添加芳香劑薄荷油或/和薄荷腦，以清新空氣、芳香醒腦。添加量為0.05～0.5％。
本控釋制劑屬物理型包合物，其制備方法簡單。以β-環(huán)糊精為例，先配制β-環(huán)糊精飽和水溶液，然后加丹皮酚、冰片、天然樟腦、薄荷油(腦)，充分?jǐn)嚢杓瓷沙恋?，分離后干燥，加少量乙醇或粘合劑混勻后制濕顆粒，干燥后加助流劑、脫模劑等壓片(丸)成型即可。
本發(fā)明中活性成份丹皮酚及其他載體和助劑均為純天然物質(zhì)，對人體安全無毒副作用。丹皮酚氣味清香、輔之冰片、薄荷油(腦)，長期置放空氣芳香宜人，有清涼醒腦之功效。本發(fā)明對于常見的霉菌和蛀蟲，如青霉、曲霉、彎孢霉、黑皮蠹、袋衣蛾等均有較強的抑制和殺滅作用，防效達(dá)95％以上，通過調(diào)節(jié)包封率，使丹皮酚恒速釋放，所以防效均衡持久，防效可達(dá)一年以上。廣泛適用于毛料、絲綢、綿緞、裘皮等衣物、衣料以及書籍、檔案、字畫等防霉防蛀。使用方法同衛(wèi)生球。
具體實施例方式
現(xiàn)以β-環(huán)糊精為例，非限定實施例敘述如下1、取β-環(huán)糊精50份配成飽和水溶液，再加入45份丹皮酚和5份冰片，充分?jǐn)嚢璧玫匠恋恚^濾、干燥、加少量乙醇制濕顆粒，過14目篩整粒后干燥，加少許硬脂酸鎂混勻，壓片(丸)成型。
2、取β-環(huán)糊精7份配成飽和水溶液，加入3份天然樟腦，充分?jǐn)嚢璧玫桨咨恋?，過濾，干燥得到冰片β-環(huán)糊精包合物，將該包合物同90份丹皮酚混合均勻，加工成型同實施例1。
3、取β-環(huán)糊精35份配成飽和水溶液，加入5份冰片和5份天然樟腦，充分?jǐn)嚢璧玫桨咨恋?，過濾、干燥得到β-環(huán)糊精包合物，將該包合物同55份丹皮酚混合均勻，加工成型同實施例1。
4、取β-環(huán)糊精15份配制成飽和水溶液，加入5份丹皮酚，充分?jǐn)嚢璧玫匠恋?，過濾、干燥得到丹皮酚β-糊精包合物，將該包合物同60份丹皮酚和10份冰片和10份天然樟腦混合均勻，加工成型同實施例1。
5、取β-環(huán)糊精25份配成飽和水溶液，加入5份丹皮酚和5份天然樟腦充分?jǐn)嚢璧玫匠恋?，過濾、干燥得到包合物，將該包合物同60份丹皮酚和5份冰片混合均勻，加工成型同實施例1。
6、取β-環(huán)糊精25份配成飽和水溶液，加入5份天然樟腦，充分?jǐn)嚢璧玫桨咨恋?，過濾、干燥得到天然樟腦β-環(huán)糊精包合物，將該包合物同65份丹皮酚、4.7份冰片和0.3份薄荷油或/和薄荷腦混合均勻，加工成型同實施例1。
7、取β-環(huán)糊精22份，丹皮酚65份，冰片5份，按實施例1～6中的任一種方法加工得到干燥的包合物，將該包合物同7.5份天然樟腦和0.5份薄荷油或/和薄荷腦混合均勻，加工成型同實施例1。
權(quán)利要求
1.一種控釋型丹皮酚防霉防蛀劑，其特征在于由以下重量百分比的各組分加工得到的固體制劑丹皮酚 45～90％載體 7～50％冰片或/和天然樟腦3～30％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的防霉防蛀劑，其特征在于由以下重量百分比的各組分加工得到的固體制劑丹皮酚 50～80％載體 10～45％冰片或/和天然樟腦5～25％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的防霉防蛀劑，其特征在于由以下重量百分比的各組分加工得到的固體制劑丹皮酚 55～75％載體 20～25％冰片或/和天然樟腦5～20％。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的防霉防蛀劑，其特征在于組合物制劑中還含有0.05～0.5％的薄荷油或/和薄荷腦。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2或4所述的防霉防蛀劑，其特征在于所述的載體為天然高分子化合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的防霉防蛀劑，其特征在于所述的載體為β-環(huán)糊精。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2或4或6所述的防霉防蛀劑，其特征在于所述的固體制劑可以是片劑或丸劑或塊劑。
全文摘要
一種控釋型丹皮酚防霉防蛀劑，由45～90％的天然活性成分丹皮酚同7～50％的載體天然高分子化合物或β－環(huán)糊精輔之其他助劑冰片、天然樟腦、薄荷油加工得的固體制劑。本產(chǎn)品為純天然物質(zhì)，對人安全，對常見的霉菌和蛀蟲有強烈的抑制和殺滅作用，且恒速釋放，持效期長。廣泛適用于毛料、絲綿、裘皮等衣物、衣料及書笈、檔案、字畫的防霉防蛀。
文檔編號A01N35/00GK1633849SQ20031011284
公開日2005年7月6日 申請日期2003年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月31日
發(fā)明者姚日生, 徐玉福, 張洪斌, 何紅波, 鄧勝松, 高文霞, 方世東 申請人:合肥工業(yè)大學(xué)